Фромилид

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Кларитроміцин - це напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів.

Він пригнічує синтез білка в мікробній клітині, в основному має бактеріостатичну дію-у великих концентраціях виявляє бактерицидну дію на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae і Moraxella catarrhalis. Мікроорганізми, чутливі до кларитроміцину: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum- грампозитивнімікроорганізми (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.) - грамнегативнімікроорганізми (Haemophilus influenzae і Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. і Helicobacter pylori) - деякі анаероби (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. , Clostridium perfringens та Bacteroides melaninogenicus) - Toxoplasma gondii і все мікобактерії, за винятком Mycobacterium tuberculosis.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (гострий та хронічний тонзиллофарингит, гострий і хронічний рецидивуючий синусит, гострий середній отит) -

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна бактеріальна пневмонія, в т.ч. пневмонія, викликана атиповими збудниками) -

- інфекції шкіри і м`яких тканин-

- інфекції, викликані мікобактеріями (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae) -

- профілактика поширення інфекцій, обумовлених комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВІЛ-інфікованих хворих з вмістом лімфоцитів CD4 (Т-хелперних лімфоцитів) не більше 100 в 1 мм3-

- ерадикація Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди в комбінації з іншими препаратами).

Форма випуску

гранули для приготування суспензії для прийому всередину 125 мг / 5 мл-флакон (флакончик) темного скла 25 г з дозуючим шприцом, пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
ядро:
кларитроміцин 250 мг, 500 мг
допоміжні речовини: крохмаль кукурузний- МКЦ (Avicel PH 101) - МКЦ (Avicel PH 102) - кремнію діоксид колоїдний безводний- крохмаль прежелатінізірованний- полакрилін калію- тальк- магнію стеарат
оболонка: гіпромелоза 6 cps- тальк- хіноліновий жовтий (Е104) - пропіленгліколь- титану діоксид (Е171)
в блістері по 7 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Гранули для приготування суспензії для прийому всередину 1 фл. (25 г гранул)
кларитроміцин 1,5 г
допоміжні речовини: карбомер 934Р- повідон- гіпромелози фталат (HP 55) - тальк- касторове масло камедь ксантановая- ароматизатор банановий- лимонна кислота безводная- калію сорбат- кремнію діоксид колоїдний безводний- титану діоксід- сахароза
у флаконах темного скла по 100 мл (з дозуючим шприцом) - в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Кларитроміцин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 55%, при прийомі всередину. Їжа уповільнює всмоктування, але не впливає істотно на біодоступність кларитроміцину. Зв`язування з білками - понад 90%. Приблизно 20% кларитроміцину негайно метаболізується в печінці ферментами цитохрому CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 в основний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин, що володіє вираженою активністю відносно Haemophilus influenzae. Tmax - менш ніж 3 ч. При регулярному прийомі по 250 мг / сут рівноважна концентрація (CSS) незмінного препарату - 0,62-0,84 мкг / мл і його основного метаболіту - 0,4-0,7 мкг / мл відповідно- при збільшенні дози до 500 мг / сут CSS незмінного препарату 1,77-1,89 мкг / мл і його метаболіти в плазмі - 0,67-0,8 мкг / мл. Кларитроміцин легко проникає в тканини і рідини організму (легені, мигдалики, слина, мокротиння і середнє вухо, шкіра і м`які тканини організму), де досягає концентрації, майже в 10 разів перевищує концентрацію в сироватці. T1 / 2 після прийому дози 250 мг становить від 3 до 4 ч- після прийому дози 500 мг - від 5 до 7 год. Від 20 до 30% кларитроміцину (40% - при прийомі суспензії) виводиться в незміненому вигляді нирками, решта виводиться у вигляді метаболітів.

Використання під час вагітності

Кларитроміцин можна застосовувати в II і III триместрах вагітності тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації необхідно перервати грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до кларитроміцину або інших антибактеріальних препаратів з групи макролідів або до інших компонентів препарату-

печінкова недостатність тяжкого ступеня-

гепатит (в анамнезі) -

порфірія-

I триместр вагітності-

період лактаціі-

одночасна терапія з терфенадином, цизапридом, пімозидом або астемізолом-

дитячий вік до 6 міс (для лікарської форми - гранули для приготування суспензії для прийому всередину) - немає достатнього досвіду щодо ефективності і безпеки застосування-

діти до 12 років і / або масою тіла менше 33 кг (для лікарської форми - таблетки, вкриті плівковою оболонкою) -

вроджена непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит ферменту сахарази-ізомальтази (тільки для лікарської форми - гранули для приготування суспензії для прийому всередину).

З обережністю: II-III триместри вагітності, помірна і виражена ниркова недостатність, печінкова недостатність.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі, стоматит, глосит, короткочасне знебарвлення зубів і язика, панкреатит, псевдомембранозний ентероколіт, холестатична жовтяниця, гепатит. Порушення функції печінки можуть бути важкими, але зазвичай оборотними. Дуже рідко спостерігалися випадки печінкової недостатності і смертельного результату, в основному на тлі важких супутніх захворювань і / або супутньої лікарської терапії.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, вертиго, парестезії, сонливість, галюцинації, судоми, психоз, запаморочення, сплутаність свідомості, почуття страху, безсоння, кошмарні сновидіння, деперсоналізація, дезорієнтація.

З боку органів кровотворення і лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: зміна смаку (дисгевзія), обонянія- дзвін у вухах, короткочасна втрата слуху, що проходить після відміни препарату.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова тахікардія типу «пірует» ( «torsades de pointes»).

З боку дихальної системи: задишка.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, набряклість обличчя, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк Квінке.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, підвищення сироваткових рівнів білірубіну, креатиніну, сечової кислоти, подовження ПВ, тромбоцитопенія (незвичні кровотечі, крововиливи), лейкопенія, нейтропенія, гіпоглікемія у пацієнтів, що приймають гіпоглікемічні ЛС.

Інші: при тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу, стійкості мікроорганізмів (псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота).

Спосіб застосування та дози

Всередину, ковтаючи цілими, не ламаючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослим і дітям віком старше 12 років і / або масою тіла 33 кг зазвичай призначають 250 мг кожні 12 год. Для лікування гострого синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли інфекція викликана Haemophilus influenzae призначають 500 мг кларитроміцину кожні 12 год. Курс лікування 7-14 днів.

З метою ерадикації H. pylori кларитроміцин призначається в дозі 250-500 мг 2 рази на добу, як правило, протягом 7 днів, в комбінації з іншими ЛЗ. Дітям віком до 12 років і / або масою тіла менше 33 кг зазвичай призначають суспензію в дозі 15 мг / кг / сут, розділену на 2 прийоми. Рекомендується давати трохи рідини після прийому суспензії. Суспензія містить крихітні гранули, які не слід розжовувати, оскільки їх вміст має гіркий смак. Додається шприц для перорального введення препарату. Один наповнений шприц вміщує 5 мл суспензії, що містить 125 мг кларитроміцину. Після кожного використання слід промивати шприц. Доза препарату в педіатрії розраховується за масою тіла дитини.

Курс лікування зазвичай триває протягом 7-14 днів.

Для лікування і профілактики поширення інфекції, викликаної бактерією Mycobacterium avium complex, слід призначати 500 мг препарату кожні 12 год. Дозу можна збільшувати. Максимальна добова доза становить 2 г. Дітям призначають дозу кларитроміцину, розділену на два прийоми, з розрахунку - 15 мг / кг / сут.

Доза препарату не повинна перевищувати 500 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза, рекомендована дітям, становить 1 г.

Лікування інфекції, викликаної Mycobacterium avium complex, тривалий, 6 місяців і більше.

У разі ниркової недостатності, якщо Cl креатиніну становить менше 30 мл / хв, або креатинін сироватки становить понад 290 ммоль / л (3,3 мг / 100 мл), дозу слід зменшити в 2 рази або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи - 14 днів.

приготування суспензії

Для приготування суспензії необхідно 42 мл води.

Попередньо струснути флакон, щоб гранули в ньому розсипалися. Добавіть1 / 4 об`єму води у флакон і збовтати до розчинення гранул. Додати решту води і добре струсити. Обсяг готової суспензії повинен досягати лінії позначки на флаконі.

Передозування

Симптоми: блювання, біль в животі, головний біль і сплутаність свідомості.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Кларитроміцин метаболізується в печінці, де він може пригнічувати дію ферментів комплексу Р450. При одночасному лікуванні кларитроміцином і іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цієї системи, концентрація останніх може підвищуватися і викликати побічні явища. Тому терфенадин, цизаприд, пімозид або астемізол не слід призначати в період лікування кларитроміцином через загрозу розвитку небезпечних для життя аритмій. Рекомендується вимірювати концентрації теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, триазолама, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину, дизопіраміду, рифабутину, такролімусу, ітраконазолу та алкалоїдів ріжків в сироватці, коли вони призначаються одночасно з кларитроміцином, тому що збільшується ризик ймовірності побічних ефектів останніх.

Слід періодично контролювати ПВ у пацієнтів, які отримують кларитроміцин паралельно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.

Одночасне призначення кларитроміцину і зидовудину знижує абсорбцію зидовудину (між застосуванням ЛЗ необхідний інтервал не менше 4 год).

Одночасне призначення ритонавіру і кларитроміцину призводить до значного підвищення рівня вмісту кларитроміцину в сироватці і значного зниження рівня вмісту його метаболіту 14-гідроксикларитроміцину в сироватці.

Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином.

Особливі вказівки при прийомі

Серед макролідних антибіотиків існує перехресна резистентність.

Коригування дози препарату не є необхідною для хворих з порушенням печінкової функції середнього ступеня, якщо ниркова функція відповідає нормі.

Однак, дозу препарату слід знижувати для хворих з порушенням ниркової функції тяжкого ступеня. При наявності хронічних захворювань печінки необхідно проводити регулярний контроль ферментів сироватки крові.

При одночасному призначенні лікарських засобів, які метаболізуються печінкою, рекомендується вимірювати їх концентрацію в сироватці крові.

У разі спільного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати ПВ.

В даний час немає достатньо досвіду щодо ефективності і безпеки застосування кларитроміцину при лікуванні дітей до 6 місяців.

Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому може спостерігатися суперінфекція, викликана резистентними мікроорганізмами. У разі тяжкої, тривалої діареї, яка може вказувати на псевдомембранозний коліт, слід перервати прийом препарату і проконсультуватися у лікаря.

У 125 мг гранул для приготування суспензії для прийому всередину, концентрацією 125 мг / 5 мл, міститься 1,6 г сахарози, тому препарат не рекомендований дітям з вродженою непереносимістю фруктози, синдромами мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцитом ферменту сахарази-ізомальтази.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Препарат не має впливу на швидкість реакції пацієнта при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C. Приготована суспензія - в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01F Макроліди і лінкозаміди

Відео: фромілід уно 50 млм

J01FA Макроліди

J01FA09 Кларитромицин

Відео: Смертельно небезпечні ліки

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!