Хемомицин
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Використання при порушенням функції нирок
- Інші особливі випадки при прийомі
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Як відрізнити від підробки антибіотик ТМ "Сумамед"
Опис фармакологічної дії
Зв`язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції та пригнічує біосинтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.Спектр дії широкий і включає грампозитивні (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококи груп C, F, G, Streptococcus viridans), крім стійких до еритроміцину, і грамнегативні (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis , Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) мікроорганізми, анаероби (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламідії (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), мікобактерії (Mycobacteria avium complex), мікоплазми (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазми (Ureaplasma urealyticum), спірохети (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Показання до застосування
Для прийому всередину: інфекції верхніх (стрептококовий фарингіт / тонзиліт) і нижніх (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонія, загострення хронічного бронхіту) відділів дихальних шляхів, ЛОР-органів (середній отит, ларингіт і синусит), сечостатевої системи (уретрит та цервіцит) , шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози), хронічна стадія мігруючої еритеми (хвороба Лайма), захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.Для інфузій: важкі інфекції, викликані чутливими штамами мікроорганізмів: позалікарняна пневмонія, інфекційно-запальні захворювання органів малого таза.
Форма випуску
Капсули 1 капс.азитроміцин 250 мг
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат
в блістері 6 шт.- в пачці картонній 1 блістер.
Капсули: світло-синього кольору, розмір №0. Вміст капсул - порошок білого кольору.
Фармакодинаміка
Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азаліди, діє бактеріостатично. Зв`язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза-і внутрішньоклітинних збудників. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus- грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis- деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp- а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність). Після прийому всередину в дозі 500 мг Cmax досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність - 37%.Добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в шкіру та м`які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким значенням pH, що оточує лізосоми. Це визначає великий уявний об`єм розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію.
Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (трьох- і п`ятиденні) курси лікування.
У печінки деметилюється з утворенням неактивних метаболітів.
Виводиться в 2 етапи: T1 / 2 першої фази (в інтервалі 8-24 год) - 14-20 год, другий (в інтервалі 24-72 год) - 41 год, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу.
Використання під час вагітності
При вагітності Хемомицин призначають тільки в тому випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування на час застосування препарату.
Використання при порушенням функції нирок
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок (особливо дітям). Протипоказаний при нирковій недостатності.Інші особливі випадки при прийомі
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки (особливо дітям). Протипоказаний при печінковій недостатності.Протипоказання до застосування
- гіперчутливість (в т.ч. до інших макролідів) -- тяжкі порушення функції печінки і нирок-
- вагітність-
- годування грудьми (на час лікування припиняють) -
- дитячий вік до 12 років.
Побічна дія
З боку травної системи: при прийомі всередину - діарея (5%), нудота (3%), біль у животі (3%) - 1% і менше - метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ- крім того, у дітей - запори, зниження апетиту, гастріт- кандидамікозслизової оболонки порожнини рота.З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонлівость- у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).
З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит (1% і менше).
Алергічні реакції: висип, кропив`янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний отек- при в / в введенні - бронхоспазм (1% і менше).
Місцеві реакції: при в / в введенні - біль і запалення в місці ін`єкції.
Інші: астенія, фотосенсібілізація- у дітей - кон`юнктівіт- зміна смаку (1% і менше) Передозування. Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 1 год до їди або через 2 години після їжі, 1 раз на добу.При інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів призначають по 500 мг / добу протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г).
При інфекціях шкіри і м`яких тканин - 1 г / сут в перший день на 1 прийом, далі - по 0,5 г / добу щодня, з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).
При неускладненому уретриті і / або цервіциті призначають одноразово 1 г.
При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г в 1-й день і по 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
У разі пропуску 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервою 24 год.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, тимчасова втрата слуху.Лікування: промивання шлунка (при прийомі всередину), симптоматична терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні Хемоміцин і антацидів (алюмінію та магнієвмісних) сповільнюється всмоктування азитроміцину.Етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.
При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
Одночасне застосування азитроміцину і дигоксину підвищує концентрацію останнього.
При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном і дигідроерготаміном відзначається посилення токсичної дії останніх (вазоспазм, дизестезія).
Спільне призначення триазолама і азитроміцину знижує кліренс і підсилює фармакологічну дію триазолама.
Азитроміцин уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення азитромицином мікросомального окислення в гепатоцитах.
Лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину, а тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.
Фармацевтична взаємодія
Фармацевтично азитроміцин несумісний з гепарином.
Запобіжні заходи при прийомі
Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Особливі вказівки при прийомі
У разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 ч. Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів. Остаточно не встановлена безпека призначення (в / в, а також у вигляді капсул і таблеток) азитроміцину у дітей і підлітків молодше 16 років (можливе застосування в вигляді пероральної суспензії у дітей з 6 міс і старше). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01F Макроліди і лінкозаміди
Відео: Термін придатності для ПОДОРОЖЕЙ / Шрі-Ланка
J01FA Макроліди
J01FA10 Azithromycin
Поділися в соц мережах:
