Вільпрафен
Відео: Азитроміцин, Юнідокс, Вільпрафен, Кліндаміцин, Орнідазол, Тержинан, Кліон Д при гарднереллезе
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Антибіотик групи макролідів. Продукується актиноміцетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Добре розчинний у метанолі і етанолі, розчинний в ефірі і дуже слабо у воді.Оборотно зв`язується з 50S субодиницею рибосом, гальмує синтез білка і розмноження мікробних клітин (бактеріостатичний ефект). При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію. Має широкий спектр дії, що включає грампозитивні (Staphylococcus spp., Які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) і грамнегативні (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, деякі види Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерії, внутрішньоклітинні мікроорганізми (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) і деякі анаероби (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначно впливає на ентеробактерії, тому мало змінює природну бактеріальну флору ШКТ. Ефективний при резистентності до еритроміцину. Резистентність до Джозаміцин розвивається рідше, ніж до інших антибіотиків з групи макролідів.
При введенні вагітним самкам мишей і щурів в період органогенезу високих доз (3 г / кг) збільшував показники смертності і викликав затримку росту плодів без ознак тератогенної дії.
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на біодоступність. Cmax в сироватці досягається через 1-2 год і становить при одноразовій дозі 400 мг - 0,33 мг / л, 500 мг - 0,67-0,71 мг / л, 1000 мг - 2,4 мг / л 1250 мг - (2,08 ± 1,13) мг / л, 2000 міліграма - (5,79 ± 2,47) мг / л. Зв`язування з білками плазми - близько 15%. Добре розчиняється в жирах і мало іонізується при звичайних значеннях рН крові і тканинних рідин, добре проникає через гістогематичні бар`єри в різні органи і тканини. Обсяг розподілу - 300,56 л. Особливо високі концентрації виявляються в легенях, мигдаликах, слині, поті і слізної рідини. Концентрація в мокроті перевищує концентрацію в плазмі крові в 8-9 разів. Накопичується в кістковій тканині. Здатний проникати і накопичуватися в аденоїдах, ексудаті середнього вуха, секрет навколоносових пазух, яснах, простаті. Практично не проникає в спинномозкову рідину, проходить через плаценту і секретується в грудне молоко. Біотрансформується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Виявлено не менше трьох метаболітів: 14-гідроксіджозаміцін, гідроксіджозаміцін і деізовалерілджозаміцін. T1 / 2 - 4 год. Виводиться в основному з жовчю, менше менше 20% - з сечею.
Показання до застосування
Гострі і хронічні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами - інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, фарингіт, паратонзиллит, ларингіт, середній отит, синусит, дифтерія - як доповнення до лікування дифтерійним анатоксином, скарлатина у випадку алергії на пеніцилін або) - інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, в т.ч. викликана атиповими збудниками, коклюш, пситтакоз) - стоматологічні інфекції (гінгівіт та хвороби пародонта) - інфекції в офтальмології (дакріоцистит, блефарит) - інфекції шкірних покривів і м`яких тканин (піодермія, фурункульоз, сибірка, рожа - при підвищеній чутливості до пеніциліну, вугри, лімфангіт, лімфаденіт, венерична лімфогранульома) - інфекції сечостатевої системи (простатит, уретрит, гонорея, сифіліс - при підвищеній чутливості до пеніциліну, хламідійні, мікоплазмові, в т .ч. уреаплазменная, і змішані інфекції).Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою 500 мг-блістер 10 коробка (коробочка) 1-таблетки, вкриті оболонкою 500 мг-блістер 10 пачка картонна 1.
Фармакодинаміка
Препарат застосовується для лікування бактеріальних інфекцій- бактеріостатична активність джозамицина, як і інших антибіотиків-макролідів, обумовлена інгібуванням синтезу білка бактеріями. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.Джозаміцин високоактивний щодо внутрішньоклітинних мікроорганізмів (Chlamydia trachomatis і Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes і Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамнегативних бактерій (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а також проти деяких анаеробних бактерій (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).
Фармакокінетика
Після прийому всередину джозамицин швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax джозамицина в сироватці досягається через 1-4 години після прийому Вільпрафену. Близько 15% джозамицина зв`язується з білками плазми. Особливо високі концентрації речовини виявляються в легенях, мигдаликах, слині, поті і слізної рідини.Джозаміцин метаболізується в печінці до менш активних метаболітів і виводиться головним чином з жовчю. Екскреція препарату з сечею - менше 20%.
Використання під час вагітності
Дозволено застосування при вагітності та в період грудного вигодовування за показаннями. Європейське відділення ВООЗ рекомендує джозамицин як препарат вибору при лікуванні хламідійної інфекції у вагітних жінок.Категорія дії на плід по FDA - не визначена.
Протипоказання до застосування
гіперчутливість до антибіотиків-макролідам-тяжкі порушення функції печінки.
Побічна дія
З боку травної системи: рідко - втрата апетиту, нудота, печія, блювання і діарея. У разі стійкої важкої діареї слід мати на увазі можливість розвитку небезпечного для життя псевдомембранозного коліту, обумовленого антибіотиками.Реакції гіперчутливості: в окремих випадках можливі шкірні алергічні реакції (наприклад кропив`янка).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках спостерігалося транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові, в окремих випадках супроводжується порушенням відтоку жовчі і жовтяницею.
З боку слухового апарату: в окремих випадках повідомлялося про дозозалежних минущих порушеннях слуху.
Спосіб застосування та дози
Всередину, ковтаючи цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих і підлітків у віці старше 14 років - від 1 до 2 г джозамицина. Добова доза повинна бути розділена на 2-3 прийоми. Початкова рекомендована доза становить 1 г джозамицина. У разі звичайних і кулястих вугрів рекомендується призначати джозамицин в дозі 500 мг 2 рази на день протягом перших 2-4 тижнів, далі - 500 мг джозаміцііа 1 раз в день в якості підтримуючого лікування протягом 8 тижнів. Для досягнення оптимальної концентрації в сироватці крові індивідуальні дози повинні прийматися між прийомами їжі.Зазвичай тривалість лікування визначається лікарем. Відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров`я щодо застосування антибіотиків, тривалість лікування стрептококових інфекцій повинна становити не менше 10 днів.
Якщо жінка пропустила один прийом, необхідно негайно прийняти дозу препарату. Однак, якщо прийшов час прийому наступної дози, не треба приймати «забуту» дозу, а слід повернутися до звичайного режиму лікування. Не слід приймати подвоєну дозу.
Перерва в лікуванні або передчасне припинення прийому препарату зменшують ймовірність успіху лікування.
Передозування
До теперішнього часу немає даних про специфічні симптоми отруєння. У разі передозування слід припускати виникнення симптомів, описаних в розділі «Побічні ефекти», особливо з боку шлунково-кишкового тракту.Взаємодії з іншими препаратами
Вільпрафен / інші антибіотики. Так як бактеріостатичні антибіотики можуть знижувати бактерицидний ефект інших антибіотиків, таких як пеніциліни і цефалоспорини, слід уникати спільного призначення джозамицина з даними видами антибіотиків. Джозаміцин не слід призначати разом з лінкоміцином, тому що можливо обопільне зниження їх ефективності.Вільпрафен / ксантіни. Деякі представники антибіотиків-макролідів уповільнюють елімінацію ксантинів (теофілін), що може привести до можливої інтоксикації. Клініко-експериментальні дослідження вказують на те, що джозамицин чинить менший вплив на виділення теофіліну, ніж інші антибіотики-макроліди.
Вільпрафен / антигістамінні препарати. Після спільного призначення джозамицина і антигістамінних препаратів, що містять терфенадин або астемізол, може відзначатися уповільнення виведення терфенадину і астемізолу, що, в свою чергу, може призводити до розвитку загрозливих для життя серцевих аритмій.
Вільпрафен / алкалоїди ріжків. Є індивідуальні повідомлення про посилення вазоконстрикції після спільного призначення алкалоїдів ріжків і антибіотиків-макролідів. Відзначено один випадок відсутності у пацієнта толерантності до ерготаміну при прийомі джозамицина.
Тому супутнє застосування джозамицина і ерготаміну має супроводжуватися відповідним контролем хворих.
Вільпрафен / циклоспорин. Спільне призначення джозамицина і циклоспорину може викликати підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові і створення нефротоксичних концентрації циклоспорину в крові. Слід регулярно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі.
Вільпрафен / дігоксин. При спільному призначенні джозамицина і дігоксину можливе підвищення рівня останнього в плазмі крові.
Вільпрафен / гормональні контрацептиви. У рідкісних випадках протизаплідний ефект гормональних контрацептивів може бути недостатнім під час лікування макролідами. В цьому випадку рекомендується додатково використовувати негормональні засоби контрацепції.
Особливі вказівки при прийомі
У хворих з нирковою недостатністю лікування слід проводити з урахуванням результатів відповідних лабораторних тестів.Слід враховувати можливість перехресної стійкості до різних антибіотиків-макролідів (наприклад мікроорганізми, стійкі до лікування спорідненими за хімічною структурою антибіотиками, можуть також бути резистентні до Джозаміцин).
Хоча немає відомостей про ембріотоксичних ефекти, Вільпрафен® слід призначати вагітним та жінкам, що годують груддю тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і переваг лікування.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Вільпрафен дженерик
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01F Макроліди і лінкозаміди
J01FA Макроліди
J01FA07 Josamycin
Поділися в соц мережах:
