Сафоцід
Відео: До або після їди? Як правильно пити ліки - Ранок з Інтером
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Як приймати ліки. Віагра, Левітра і Сіаліс
Опис фармакологічної дії
Комбінований набір, що містить протигрибковий препарат, антибіотик і антибактеріальний препарат з протипротозойних активністю.Флуконазол - протигрибковий препарат, похідне триазолу, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.
Ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.
Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans- грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis- деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Секнідазол - протимікробний бактерицидний препарат, синтетичне похідне нітроімідазолу.
Активний відносно облігатних анаеробних бактерій (споро- і неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Секнідазол активний щодо аеробних бактерій.
Підвищує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до етанолу (дисульфірамоподібних дію). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, пригнічення синтезу нуклеїнових кислот і загибель клітини.
Показання до застосування
Поєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом:- гонорея-
- тріхомоніаз-
- хламідіоз-
- Бактеріальний вагіноз-
- Грибкові інфекції-
- Супутні специфічні і неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагиніти, цервіцити.
Форма випуску
таблеток набір- упаковка контурна чарункова 4 пачка картонна 1.таблеток набір- упаковка контурна чарункова 4 пачка картонна 1.
Фармакодинаміка
1. Флуконазол. Флуконазол, представник класу триазольних протигрибкових засобів, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.Препарат ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis і Histoplasma capsulatum.
2. Азитроміцин. Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококи груп C, F і G, Staphylococcus aureus, St. viridans- грамнегативнібактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp- а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
3.Секнідазол. Протимікробний бактерицидний препарат - це синтетична похідна нитроимидазола. Активний відносно облігатних анаеробних бактерій (споро- і неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активний щодо аеробних бактерій. Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (тетурамоподобное дію). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, пригнічення синтезу нуклеїнових кислот і загибель клітини.
Фармакокінетика
1. Флуконазол. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, його біодоступність - 90%. Cmax після прийому всередину, натщесерце 150 мг становить 90% від вмісту в плазмі при в / в введенні в дозі 2,5-3,5 мг / л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає піку через 0,5-1,5 год після прийому, T1 / 2 флуконазолу становить близько 30 год. Концентрації в плазмі знаходяться в прямо пропорційній залежності від дози.Очевидний обсяг розподілу наближається до загального вмісту води в організмі. Зв`язування з білками плазми - 11-12%.
Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті аналогічні його рівням у плазмі.
У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові.
Флуконазол виводиться в основному почкамі- приблизно 80% введеної дози виводиться нирками в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Метаболітів флуконазолу в периферичної крові не виявлено.
2. Азитроміцин. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину в дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37%.
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м`які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв`язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний об`єм розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому, на 24-34%) і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.
У печінки деметилюється, метаболіти, що утворюються неактивні.
Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год.
3. Секнідазол. Абсорбція - висока, біодоступність - 80%. Метаболізується в печінці. Tmax після одноразового прийому всередину в дозі 2 г - 4 год. Виводиться нирками - 72 год (16% від прийнятої дози). Секретується в грудне молоко, проникає через плацентарний бар`єр.
Протипоказання до застосування
- гіперчутливість до флуконазолу (в т.ч. до інших азольних сполук), азитроміцину (в т.ч. до інших макролідів), секнідазолу (в т.ч. до інших нітроімідазолу) -- одночасний прийом терфенадину, астемізолу або інших препаратів, які подовжують інтервал QT-
- органічні захворювання ЦНС-
- вагітність-
- період лактаціі-
- дитячий вік.
З обережністю: при одночасному прийомі з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються системою цитохрому P450.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - порушення ритму серця.З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювота, діарея, порушення травлення, болі в животі, метеоризм, відсутність апетиту.
З боку органів чуття: рідко - порушення смаку.
З боку системи кровотворення: лейкопенія.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції.
Інші: дуже рідко - головний біль, запаморочення, стоматит.
Спосіб застосування та дози
Всередину, одноразово. Приймають одночасно всі 4 табл., Що входять до складу блістери, з урахуванням прийому їжі (тому що всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їди або через 2 години після їжі).Взаємодії з іншими препаратами
1. Флуконазол. При застосуванні флуконазолу з варфарином збільшується ПВ (в середньому на 12%). У зв`язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у хворих, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.Флуконазол збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Спільне застосування Флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на діабет допускається, однак лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.
Хворі, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, оскільки прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.
Протипоказаний одночасний прийом терфенадину, астемізолу або інших препаратів, які подовжують інтервал QT.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, які метаболізуються системою цитохрому P450.
2. Азитроміцин. Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію.
При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни ПВ не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту, у пацієнтів необхідний ретельний контроль ПВ.
Дигоксин - підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін / дигідроерготамін - посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія).
Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ, що піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні) - за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.
Лінкозаміди послаблюють ефективність, тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.
3. Секнідазол. Підсилює гіпоглікемічний ефект інсуліну та пероральних цукрознижуючих засобів. При спільному застосуванні з алкоголем може розвинутися дисульфірамоподібна реакція (спазми в животі, нудота, блювота, головний біль, приплив крові до обличчя).
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J02 Протигрибкові препарати для системного застосування
J02A Протигрибкові препарати для системного застосування
Відео: Як правильно приймати ліки
J02AC Похідні триазолу
J02AC01 Fluconazole
Відео: Як правильно приймати ліки? Школа здоров`я 12/07/2014 GuberniaTV
Поділися в соц мережах:
