Віасан-лф

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Протипоказання до застосування
6. Побічна дія
7. Спосіб застосування та дози
8. Передозування
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Запобіжні заходи при прийомі
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Краплі Баха - надійна допомога

Опис фармакологічної дії

Засіб для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), яка відповідальна за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої впливу на кавернозне тіло, але активно посилює розслаблюючий ефект окису азоту на цю тканину. При сексуальному збудженні локальне вивільнення NO під впливом силденафілу призводить до пригнічення ФДЕ5 і підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, в результаті цього відбувається розслаблення гладких м`язів і посилення кровотоку в кавернозному тілі.

Силденафіл може викликати легке і минуще порушення розрізнення кольору (синього / зеленого). Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважається пригнічення ФДЕ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що вплив силденафілу на ФДЕ6 в 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5.

Дослідження in vitro свідчать про те, що активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 10-10000 разів перевершує його активність відносно інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЕ 1, 2, 3, 4 і 6). Зокрема активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ3 - цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка бере участь в скороченні серця.

Показання до застосування

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задовільного статевого акту.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг-блістер 4, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 2, пачка картонна 1

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 10, пачка картонна 1

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Абсолютнабіодоступність в середньому становить 40% (25-63%). Після одноразового прийому всередину в дозі 100 мг Cmax становить 18 нг / мл і досягається при прийомі натщесерце протягом 30-120 хв. При прийомі силденафілу в поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується-Тmax збільшується на 60 хв, а Cmax знижується в середньому на 29%. Vd силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметільний метаболіт приблизно на 96% зв`язуються з білками плазми. Зв`язування з білками не залежить від загальної концентрації силденафілу. Менш 0.0002% дози (в середньому 188 нг) виявляли в спермі через 90 хв після прийому силденафілу.

Силденафіл метаболізується, головним чином під дією мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9.

Основний циркулюючий метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. За селективності дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 in vitro становить приблизно 50% активності самого силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму- його термінальний T1 / 2 дорівнює близько 4 год.

Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л / год, а T1 / 2 в термінальну фазу - 3-5 ч. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (приблизно 80% дози) і меншою мірою - з сечею ( приблизно 13% дози).

У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної активної речовини в плазмі приблизно на 40% перевищує його концентрацію у молодих (18-45 років) пацієнтів.

При нирковій недостатності легкого (КК 50-80 мл / хв) і середньої (КК 30-49 мл / хв) ступеня тяжкості фармакокінетичніпараметри силденафілу після прийому всередину однократно (50 мг) не змінюються. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК 30 мл / хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно двократного збільшення AUC (100%) і Cmax (88%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи.

У пацієнтів з цирозом печінки (клас А і В за шкалою Чайлд-П`ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення AUC (84%) і Cmax (47%) у порівнянні з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової групи .

Протипоказання до застосування

Одночасний прийом донаторів оксиду азоту або нітратів у будь-яких формах, підвищена чутливість до силденафілу.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: можливі головний біль, припливи, запаморочення, безсоння.

З боку травної системи: можливі диспепсія, астенія, діарея, болі в животі, нудота.

З боку кістково-м`язової системи: артралгії, міалгії, підвищення м`язового тонусу.

З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання.

З боку органу зору: зміна зору (легке і преходящее- головним чином зміна кольору об`єктів, а також посилене сприйняття світла і порушення чіткості зору), кон`юнктивіт.

Інші: можливі грипоподібний синдром, розвиток інфекційних захворювань, симптоми вазодилатації, болі в спині, висип, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції передміхурової залози-в одиничних випадках - пріапізм.

Спосіб застосування та дози

Приймають всередину приблизно за 1 год до планованої сексуальної активності. Разова доза становить 50 мг. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза становить 100 мг. Максимальна частота застосування - 1 раз / сут.

Для літніх пацієнтів у віці старше 65 років і при супутніх порушеннях функції нирок або печінки доза становить 25 мг.

Передозування

Симптоми: у дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі до 800 мг силденафілу було відзначено посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне. Діаліз неефективний через високий ступінь зв`язування силденафілу та його метаболіту з білками плазми крові.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (еритроміцину, циметидину) знижується кліренс силденафілу, підвищується концентрація силденафілу в плазмі крові.

При одночасному застосуванні індинавіру, саквінавіру, ритонавіру підвищується Cmax в плазмі крові та AUC силденафілу, що обумовлено пригніченням ізоферменту CYP3A4 під впливом індинавіру, саквінавіру, ритонавіру.

Можна очікувати, що більш сильні інгібітори ізоферменту CYP3A4, такі як кетоконазол або ітраконазол, будуть підвищувати концентрацію силденафілу в плазмі крові

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється гіпотензивну дію нітратів.

Описаний випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин.

Запобіжні заходи при прийомі

Перед початком прийому для діагностики порушень ерекції, визначення можливих її причин і вибору адекватних методів лікування необхідно зібрати повний анамнез і провести ретельне урологічне та загальноклінічне обстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, для яких підвищена сексуальна активність є небажаною (наприклад, при важких формах ІХС та артеріальної гіпертензії). У пацієнтів старше 65 років, з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 30 мл / хв), а також при одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому P450 3A4 (еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, саквінавір та ін.), Початкова доза становить 25 мг. При одночасному прийомі ритонавіру максимальна разова доза не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 год.

Є постмаркетингові повідомлення про поодинокі випадки ерекції, яка триває понад 4 год, і приапизме, що вимагають негайного медичного втручання, щоб уникнути пошкодження тканин статевого члена і незворотною імпотенції.

Безпека силденафілу при одночасному прийомі з іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не вивчалась, одночасний прийом не рекомендується.

Чи не показаний для застосування у новонароджених, дітей і жінок.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком прийому силденафілу слід провести обстеження серцево-судинної системи.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та людей з захворюваннями, які привертають до розвитку пріапізму (такими як серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Не слід застосовувати у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до кровоточивості, при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, при спадковому пігментному ретиніті.

В експериментальних дослідженнях не виявлено доказів канцерогенності силденафілу. Бактеріальні та in vivo тести з вивчення мутагенності виявилися негативними.

Силденафіл не застосовують у пацієнтів у віці до 18 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Силденафіл не впливає на здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G04 Препарати для лікування урологічних захворювань

G04B Інші препарати для лікування урологічних захворювань (в т.ч. спазмолітики)

G04BE Препарати для лікування порушень ерекції

G04BE03 Sildenafil

Відео: Хочу Відкрити Свій Магазин господарчих товарів

Увага, тільки СЬОГОДНІ!