Диласидом

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антиангінальний препарат з групи сиднониминов. Активним метаболітом молсидоміну є лінсідомін (SIN 1A) - з`єднання, що знижує тонус гладких м`язів стінок судин і надає антиагрегантну дію. Розслаблення гладких м`язів сприяє, крім іншого, збільшення обсягу вен, завдяки чому збільшується ємність судинного русла і зменшується венозний повернення, що веде до зменшення тиску наповнення обох шлуночків. Це в свою чергу зменшує навантаження на серце і покращує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу.

Розширення великих коронарних артерій викликає зниження ОПСС, зменшується навантаження на серце і зменшується напруга стінки міокарда, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Крім того, молсидомін зменшує спазм коронарних артерій і розширює великі гілки цих артерій.

Антиагрегантну дію молсидоміну має клінічне значення при терапії ІХС. На відміну від нітратів, молсидомін не викликає тахікардії.

Дія молсидоміну починається приблизно через 20 хв після прийому всередину, максимальний ефект досягається через 30-60 хв, тривалість дії становить від 4 до 6 год.

Показання до застосування

ІХС (профілактика нападів стенокардії), застійна серцева недостатність (в комбінації з серцевими глікозидами і / або сечогінними засобами).

Форма випуску

таблетки 2 мг-упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1
таблетки 4 мг-упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2
таблетки 2 мг-упаковка контурна чарункова 15, пачка картонна 2
таблетки 4 мг-упаковка контурна чарункова 30, пачка картонна 1
таблетки ретард 8 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

склад
Таблетки 1 табл.
молсидомін 2 або 4 мг
допоміжні речовини: лактоза- сахароза- крохмаль картофельний- помаранчевий лак-коллідон 25- магнію стеарат
в блістері 15 або 30 шт.- в пачці картонній 2 або 1 упаковка відповідно.

Таблетки ретард 1 табл.
молсидомін 8 мг
допоміжні речовини: лактоза- оксіпропілметілцеллюлоза- поліетиленгліколь 6000- жовтий лак-магнію стеарат
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 упаковки.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину молсидомін всмоктується з шлунково-кишкового тракту приблизно на 90%. Біодоступність становить близько 65%.

На 11% зв`язується з білками плазми. Невідомо, чи виділяється молсидомін або його метаболіти з грудним молоком.

Молсидомін не акумулюється в організмі.

метаболізм

Молсидомін метаболізується в печінці ферментативним шляхом з утворенням активного метаболіту сиднониминов-1 (SIN-1), з якого неферментативним шляхом утворюється SIN-1А (N-морфоліно-N-аміносінтонітріл) - лінсідомін.

виведення

Молсидомін виводиться, насамперед, нирками (90-95%, в т.ч. 2% в незмінному вигляді) та через кишечник (3-4%). Загальний кліренс молсидоміну становить 40-80 л / год, a SIN-1 - 170 л / год. T1 / 2 молсидоміну становить 1.6 ч, а лінсідоміна - від 1 до 2 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При тяжкій печінковій недостатності T1 / 2 молсидоміну збільшується, наприклад, при цирозі печінки становить близько 13.1 ч. T1 / 2 лінсідоміна також збільшується приблизно до 7.5 ч.

Використання під час вагітності

Застосування Диласидома протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі) і в період лактації.

При необхідності застосування Диласидома в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Використання при порушенням функції нирок

При нирковій недостатності дозу препарату необхідно зменшити

Інші особливі випадки при прийомі

При печінковій недостатності дозу препарату необхідно зменшити

Протипоказання до застосування

- Шок, коллапс-

- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст..) -

- Зниження центрального венозного тиску-

- Низький тиск заповнення лівого желудочка-

- Гостра стадія інфаркту міокарда-

- Одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5, в т.ч. силденафілу, тадалафілу, варденафілу (через високий ризик розвитку артеріальної гіпотензії) -

- вагітність-

- Період грудного вскармліванія-

- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені) -

- Підвищена чутливість до Молсидомін.

З обережністю слід призначати препарат при глаукомі (особливо закритокутову), порушення мозкового кровообігу, підвищення внутрішньочерепного тиску, пацієнтам зі схильністю до гіпотензії, пацієнтам літнього віку, після гострого інфаркту міокарда, при нирковій і / або печінковій недостатності.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, іноді аж до колапсу, ортостатичнагіпотензія.

З боку центральної нервової системи: на початку лікування іноді - головний біль, в окремих випадках - головокруженіе- уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій (більшою мірою на початку лікування).

З боку травної системи: нудота.

Алергічні реакції: гіперемія обличчя, свербіж, бронхоспазм- дуже рідко - шкірний висип, розвиток анафілактичного шоку.

Спосіб застосування та дози

Для профілактики нападів стенокардії Діласідом® призначають по 2-4 мг 1-2 рази / добу. При необхідності доза може бути збільшена до 12-16 мг / добу (1 таб. По 4 мг 3-4 рази / добу).

У пацієнтів похилого віку, при печінковій або нирковій недостатності, а також при низькому АТ дозу препарату необхідно зменшити.

Таблетки слід приймати через рівні проміжки часу з достатньою кількістю рідини (близько 1/2 склянки). Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Передозування

Симптоми: сильний головний біль, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія.

Лікування: в разі, якщо з моменту прийому дози препарату, у багато разів перевищує звичайну одноразову, не минуло більше години - слід розглянути можливість промивання шлунка. Крім того, слід розпочати симптоматичне лікування.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному призначенні молсидоміну з периферійними вазодилататорами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, гіпотензивними засобами і етанолом посилюється гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні молсидоміну з ацетилсаліциловою кислотою посилюється антиагрегантная активність.

Існує великий ризик розвитку артеріальної гіпотензії при одночасному використанні інгібіторів фосфодіестерази 5, таких як силденафіл, тадалафіл, варденафіл. Спільне застосування інгібіторів ФДЕ5 з молсидоміном протипоказано.

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають хворим літнього віку, пацієнтам з гіпотензією, печінковою та тяжкою нирковою недостатністю (потрібна зменшення дози). Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. Слід виключити прийом алкоголю.

Особливі вказівки при прийомі

Перший прийом препарату повинен проводитися під контролем АТ.

Диласидом не застосовують для купірування нападів стенокардії!

У пацієнтів з високим ризиком розвитку гіпотензивної реакції слід індивідуально підходити до дозування препарату.

У гострій фазі інфаркту міокарда Діласідом® може бути використаний тільки після стабілізації показників гемодинаміки.

При нирковій недостатності концентрація молсидоміну в плазмі крові не змінюється.

Препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами.

При порушенні функції печінки, тільки при вираженому її зниженні (зростання бромсульфалеиновой проби до 20-50%) збільшується концентрація молсидоміну в плазмі крові та період напіввиведення, що може потребувати корекції дози препарату.

Беручи до уваги вміст лактози, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісною формою вродженої непереносимості галактози, дефіцитом лактази lapp (лактазная недостатність у деяких народностей Півночі) або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

На час лікування слід виключити прийом етанолу (алкоголю).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування (особливо на початку терапії) необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C01 Препарати для лікування захворювань серця

C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця

C01DX Інші периферичні вазодилататори для лікування захворювань серця

C01DX12 Molsidomine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!