Рабепразол
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Лікування ГЕРБ (ГЕРХ)
Опис фармакологічної дії
ротівоязвенное засіб, інгібітор Н + -К + -АТФ-ази (протонового насоса). Механізм дії пов`язаний з пригніченням ферменту Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, що призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежним і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника.Показання до застосування
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі обостренія- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (в комбінації з антибіотиками) - гастроезофагеальний рефлюкс.Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику 10 або 20 мг № 10, № 20Фармакодинаміка
Механізм дії пов`язаний з пригніченням ферменту Н + -К + -АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка, що призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежним і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника.Фармакокінетика
Після прийому всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При дозі 20 мг Cmax досягається через 3.5 ч. Зміни Cmax і AUC носять лінійний характер (в діапазоні доз від 10 до 40 мг). Абсолютна біодоступність становить близько 52% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому прийомі.Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.
Зв`язування з білками плазми становить 97%.
Рабепразол натрію піддається ефекту "першого проходження". Метаболізується в печінці за участю ферментів системи CYP.
Основні метаболіти (тіоефір і карбонова кислота) і другорядні метаболіти (сульфон, діметілтіоефір і кон`югат меркаптопурової кислоти) присутні в низьких концентраціях.
У здорових добровольців T1 / 2 становить близько 1 год, загальний кліренс - близько 283 Приблизно 90% виводиться з сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон`югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. У токсикологічних дослідженнях у лабораторних тварин знайдені ще 2 неідентифіковані метаболіти. Інша частина виводиться з калом.
У пацієнтів зі стабільною термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (КК менше 5 мл / хв / 1,73 м2) AUC і Cmax були на 35% нижче, ніж у здорових добровольців. В середньому T1 / 2 рабепразолу становив 0.82 год у здорових добровольців, 0.95 год - у пацієнтів під час гемодіалізу та 3.6 ч - після гемодіалізу. При захворюваннях нирок кліренс рабепразолу у пацієнтів на гемодіалізі був приблизно в 2 рази вище, ніж у здорових добровольців.
У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому рабепразолу спостерігалося збільшення Cmax, T1 / 2, AUC.
У разі уповільненого метаболізму CYP2C19 після прийому рабепразолу по 20 мг / протягом 7 днів AUC і T1 / 2 становили 1.9 і 1.6 відповідно при екстенсивному метаболізмі, в той час як Cmax збільшувалася тільки на 40%.
У пацієнтів похилого віку виведення рабепразолу дещо сповільнено.
Використання під час вагітності
Рабепразол протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Протипоказання до застосування
Вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до рабепразолу натрію або зміщенням бензимідазоли.Побічна дія
З боку травної системи: діарея, нудота, болі в животі, блювота, метеоризм, запірний рідко - сухість у роті, диспепсія, отрижка- в одиничних випадках - анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, астенія, запаморочення, бессонніца- рідко - нервозність, сонлівость- в одиничних випадках - депресія, порушення зору і смакових відчуттів.
З боку дихальної системи: можливі - риніт, фарингіт, кашель- рідко - синусит, бронхіт.
Алергічні реакції: рідко - шкірний сипь- в одиничних випадках - свербіж.
Інші: болі в спині, грипоподібний синдром-рідко - міалгія, біль в грудях, озноб, судоми литкових м`язів, інфекція сечовивідних шляхів, артралгія, лихоманка- в одиничних випадках - збільшення маси тіла, посилення потовиділення, лейкоцитоз.
Спосіб застосування та дози
Приймають всередину. Разова доза - 10-20 мг. Частота і тривалість застосування залежать від показань і схеми лікування.Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з дигоксином можливо підвищення (від невеликої до помірної) концентрації дигоксину в плазмі крові.При одночасному застосуванні з кетоконазолом зменшується його біодоступність.
Запобіжні заходи при прийомі
Перед початком лікування необхідно виключити злоякісне новоутворення шлунка (симптоматичне поліпшення на тлі лікування рабепразол може утруднити своєчасну діагностику). Рекомендується дотримуватися обережності при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки. У разі появи сонливості слід відмовитися від водіння автомобіля і інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги. Пацієнти, одночасно з рабепразолом отримують кетоконазол або дігоксин, потребують додаткового спостереження (може знадобитися коригування дози зазначених препаратів).Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
Відео: просто так
A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності
A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі
Відео: розіллємо в лікуванні виразкової хвороби
A02BC Інгібітори протонового насоса
A02BC04 Rabeprazole
Відео: Жити здорово! Інгібітори протонної помпи - про що запитати лікаря? (25.01.2016)
Поділися в соц мережах:
