Нольпаза

Відео: Нольпаза | Інструкція по застосуванню

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Що таке ГЕРБ?

Опис фармакологічної дії

Накопичується в канальцях парієтальних клітин шлунка і трансформується в активну форму - циклічний сульфенамід, який селективно взаємодіє (утворює ковалентний зв`язок) з H + -K + -АТФази. Пригнічує H + -K + -АТФази парієтальних клітин, порушує перенесення іонів водню з парієтальної клітини в просвіт шлунка і блокує кінцевий етап гідрофільної секреції соляної кислоти. Дозозалежно тривало пригнічує базальну і стимульовану (незалежно від виду стимулу - ацетилхолін, гістамін, гастрин) секрецію соляної кислоти. Значення середньої ефективної дози при дослідженнях in vivo варіюють у межах 0,2-2,4 мг / кг. Максимальний ефект проявляється тільки в сильно кислому (pH 3) середовищі (при більш високих значеннях рН залишається практично неактивним).

Показання до застосування

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), в т.ч. ерозивно-виразковий рефлюкс-езофагіт і асоційовані з ГЕРБ симптоми: печія, регургітація кислим, біль при глотаніі-

- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов`язані з прийомом НПВС-

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика) -

- ерадикація Helicobacter pylori в комбінації з двома антібіотікамі-

- синдром-Еллісона та інші патологічні стани, пов`язані з підвищеною шлунковою секрецією.

Форма випуску

Таблетки, вкрита кишковорозчинною оболонкою 1 табл.
ядро:
пантопразолу натрію сесквігідрату 22,55 мг
45,10 мг
(Відповідає пантопразолу - 20 і 40 мг)


в блістері 14 шт.- в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Пригнічує фермент H + -K + -АТФази (протонний насос) в парієтальних клітинах шлунка, тим самим блокуючи заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 20 мг дію пантопразола настає протягом першої години, максимум ефекту досягається через 2-2,5 год. Чи не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-4 діб.

Фармакокінетика

Пантопразол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі становить 1-1,5 мкг / мл і досягається через 2-2,5 год після прийому всередину, при цьому її значення залишається постійним при багаторазовому прийомі. Біодоступність препарату становить 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на показник AUC, Cmax і біодоступность- спостерігається лише зміна початку дії препарату.

Зв`язування з білками плазми - близько 98%. Об`єм розподілу становить приблизно 0,15 л / кг, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Пантопразол практично повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. Період напіввиведення (T1 / 2) - 1 ч. Через специфічного зв`язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T1 / 2 не корелює з тривалістю терапевтичного ефекту.

Виведення метаболітів (80%) - переважно через нирки- решта виводиться з жовчю. Основний метаболіт, який визначається в сироватці крові і в сечі, - десметілпантопразол, який кон`югується з сульфатом. T1 / 2 десметілпантопразола - приблизно 1,5 год, тобто набагато більше, ніж T1 / 2 самого пантопразолу. При хронічній нирковій недостатності (у т.ч. у знаходяться на гемодіалізі) не потрібно зміни доз препарату. T1 / 2 - короткий, як у здорових осіб. Дуже малі кількості пантопразолу можуть диализированном.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Child-Pugh) при прийомі пантопразолу в дозі 20 мг / сут T1 / 2 збільшується до 3-6 год, AUC зростає в 3-5 разів, а Cmax - в 1,3 рази в порівнянні зі здоровими особами.

Невелике збільшення AUC та підвищення Cmax у пацієнтів похилого віку, порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.

Використання під час вагітності

Досвід застосування пантопразолу у вагітних жінок обмежений. При вагітності і в період годування грудьми можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері виправдовує можливий ризик для плоду і дитини.

Даних про виділення пантопразолу з грудним молоком немає.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до пантопразолу або до інших компонентів препарату-

препарат містить сорбітол, тому не рекомендується особам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози-

диспепсія невротичного генеза-

дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).

З обережністю: вагітність, період лактації, печінкова недостатність, фактори ризику дефіциту цианокобаламина (вітаміну В12), особливо на тлі гіпо- та ахлоргідрії.

Побічна дія

Побічні ефекти за класифікацією ВООЗ:

З боку органів кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, запори, метеорізм- нечасто - нудота, рвота- рідко - сухість у рту- дуже рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і гамма-глутамінтрансферази (ГГТ), важкі ураження печінки, що призводять до жовтяниці з печінковою недостатністю або без.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія- дуже рідко - міалгія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль нечасто - запаморочення, порушення зору (нечіткий зір).

Психічні розлади: дуже рідко - депресія.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко - інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: нечасто - свербіж і сипь- дуже рідко - кропив`янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема або синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

Загальні розлади: дуже рідко - периферичні набряки, гіпертермія, слабкість, хворобливе напруга молочних залоз, підвищення рівня тригліцеридів.

При розвитку тяжких небажаних ефектів лікування препаратом слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Всередину, таблетку не слід розжовувати і розламувати. Таблетку ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, перед їжею, зазвичай перед сніданком. При дворазовому прийомі другу дозу препарату рекомендується приймати перед вечерею.

ГЕРБ, в т.ч. ерозивно-виразковий рефлюкс-езофагіт і асоційовані симптоми: печія, регургітація кислим, біль при ковтанні:

- легкого ступеня: рекомендована доза - 1 табл. Нольпаза по 20 мг у добу-

- середнього та тяжкого ступеня: рекомендована доза - 1-2 табл. Нольпаза по 40 мг на добу (40-80 мг / добу). Полегшення симптомів настає зазвичай протягом 2-4 тижнів. Курс терапії становить 4-8 тижнів. Для профілактики, а також в якості підтримуючої тривалої терапії приймають по 20 мг / добу (1 табл. Нольпаза по 20 мг), при необхідності дозу підвищують до 40-80 мг / сут. Можливий прийом препарату «на вимогу» при виникненні симптомів.

Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов`язані з прийомом НПЗЗ: рекомендована доза - 1-2 табл. Нольпаза 40 мг (40-80 мг / добу). Курс терапії - 4-8 тижнів. Для профілактики ерозивних уражень на тлі тривалого застосування НПЗЗ - по 20 мг.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика) - призначають по 40-80 мг / сут. Курс лікування при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки зазвичай становить 2 тижні, виразковій хворобі шлунка - 4-8 тижнів. При необхідності тривалість терапії збільшується.

Ерадикація Helicobacter pylori (в комбінації з антибіотиками): рекомендована доза - 1 табл. Нольпаза (40 мг) 2 рази на день в комбінації з двома антибіотиками, зазвичай курс антихелікобактерної терапії становить 7-14 днів.

Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов`язані з підвищеною шлунковою секрецією: рекомендована стартова доза тривалої терапії пантопразолом - 80 мг (2 табл. Нольпаза по 40 мг) на добу, розділена на 2 прийоми. Надалі добову дозу можна титрувати залежно від вихідного рівня шлункової секреції. Можливо тимчасове збільшення добової дози пантопразолу до 160 мг з метою адекватного контролю шлункової секреції. Тривалість терапії підбирається індивідуально.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза пантопразолу не повинна перевищувати 40 мг / сут і рекомендується регулярно контролювати активність "печінкових" ферментів, особливо при тривалому лікуванні пантопразолом. При збільшенні активності «печінкових» ферментів рекомендується припинити прийом препарату.

У літніх осіб і пацієнтів із захворюваннями нирок максимальна добова доза пантопразолу - 40 мг. У літніх осіб, які отримують ерадикаційної терапії Helicobacter pylori, тривалість терапії зазвичай не перевищує 7 днів.

Передозування

Симптоми передозування у людини не відомі.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту не існує. У разі передозування препарату, що супроводжується звичайними ознаками інтоксикації, застосовують дезінтоксикаційні заходи.

Взаємодії з іншими препаратами

Нольпаза зменшує всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН середовища шлунка і всмоктуються при кислих значеннях рН (наприклад, кетоконазол).

Пантопразол метаболізується в печінці через ферментної системи цитохрому Р450. Не можна виключити взаємодій пантопразолу з лікарськими препаратами, які метаболізуються тією ж системою. Проте, в клінічних дослідженнях не було виявлено значущої взаємодії з дигоксином, диазепамом, диклофенаком, етанолом, фенітоїном, глібенкламідом, карбамазепіном, кофеїном, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.

Хоча при одночасному застосуванні з варфарином в клінічних фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено значущої взаємодії, відзначено кілька окремих повідомлень про зміну MHO. У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти одночасно з пантопразолом, рекомендується регулярно контролювати ПВ або MHO.

При одночасному прийомі пантопразолу з антацидами будь-якого лікарського взаємодії не з`являлися.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення (ендоскопічний контроль, при необхідності з біопсією - особливо при виразці шлунка), тому що лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу. Якщо через 4 тижні терапії пантопразолом у пацієнта відсутня бажаний лікувальний ефект, він повинен пройти повторне обстеження. Як і інші інгібітори протонної помпи, пантопразол може зменшувати всмоктування ціанокобаламіну (вітаміну В12) на тлі гіпо- та ахлоргідрії. Особливо це слід враховувати при тривалому лікуванні і у пацієнтів з факторами ризику дефіциту вітаміну В12.

Проведення тривалої терапії, особливо тривалістю більше 1 року, вимагає регулярного спостереження за пацієнтом.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності

A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі

Відео: Що таке ГЕРБ - розповідає лікар гастроентеролог ЛДЦ «Медицина» випуск №5 2016р

A02BC Інгібітори протонового насоса

A02BC02 Pantoprazole

Відео: Діагностика

Увага, тільки СЬОГОДНІ!