Лоензар-сановель

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Блокує кінцеву стадію утворення соляної кислоти. В канальцях парієтальних клітин шлунка трансформується в активну форму - сульфонамід, необоротно взаємодіє з SH-групами H + -K + -АТФази (протонного насоса). Зменшує базальну і стимульовану (їжа, пентагастрин, інсулін) секрецію і об`єм секрету. Швидкість і ступінь інгібування секреції соляної кислоти є дозозалежними: після прийому 15 і 30 мг pH починає зростати через 1-2 і 2-3 ч, а секреція знижується до 80-97%, відповідно. Відновлення активності H + -K + -АТФази відбувається з напівперіодом 30-48 год. Середньодобове значення рН шлункового соку підвищується до 2,9 (відсоток часу збереження рН gt; 3 становить 47,6). Після припинення прийому рівень кислоти залишається нижче 50% базального протягом 39 год, рикошетного збільшення секреції (не відмічається). У хворих з синдромом Золлінгера - Еллісона діє триваліше. Пригнічує вироблення пепсину (підвищується рівень пепсиногену в сироватці крові). Надає гастропротектівной дію: підвищення оксигенації слизової оболонки, збільшення секреції бікарбонатів. Пригнічує ріст Helicobacter pylori (МПК становить 0,78-6,25 мг / л), сприяє утворенню у слизовій оболонці специфічних IgA до цих бактерій, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів. Зменшує кровотік у антральному відділі шлунка, воротарі і цибулині дванадцятипалої кишки в середньому на 17%, гальмує моторно-евакуаторну функцію шлунка. Пригнічення секреції супроводжується збільшенням числа нітрозобактерій і підвищенням концентрації нітратів в шлунковому секреті. Підвищує концентрацію гастрину в сироватці крові на 50-100% (рівень гастрину досягає плато через 2 міс лікування і повертається до початкових значень після закінчення курсу лікування). Забезпечує більш швидке загоєння і послаблення симптомів при виразці дванадцятипалої кишки (85% дуоденальних виразок гояться через 4 тижні лікування при дозі 30 мг / добу). Ефективний при терапії виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, резистентної до H2-блокаторів. Частота рецидивування пептичних виразок після лікування становить 55-62%. При рефлюксному езофагіті повне вилікування до кінця 8 тижнів прийому (30 мг / добу) відзначається у 88,7%.

Показання до застосування

Невиразкова диспепсія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, доброякісна виразка шлунка, ерозивно-виразковий езофагіт, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, інфекція Helicobacter pylori (комбіноване лікування).

Форма випуску

капсули 15 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 30 пачка картонна 1
капсули 30 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 28 пачка картонна 1
капсули 30 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 14 пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Некіслотоустойчів, тому застосовується, як правило, у вигляді гранул, що мають кислотостійке покриття, що перешкоджає руйнуванню в шлунку. Майже повністю всмоктується з тонкого кишечника і потрапляє в кровообіг. На тлі цирозу печінки всмоктування сповільнюється. Абсолютна біодоступність становить не менше 80%, зменшується на 50% після прийому їжі (антісекреторний ефект послаблюється). Після прийому всередину 30 мг лансопразолу Cmax (0,75-1,15 мг / л) визначається через 1,5-2,2 год (в середньому - через 1,7 год), час досягнення Cmax при прийомі вранці менше, ніж при прийомі ввечері. В інтервалі доз від 15 до 60 мг фармакокінетика лінійна - концентрації в плазмі пропорційні дозі, параметри постійні та кумуляція не відбувається. Зв`язування з білками плазми - 97-99% (при концентраціях від 0,05-5,0 мкг / мл). Добре проникає в тканини, зокрема, в обкладувальні клітини шлунка. Обсяг розподілу - 0,5 л / кг. T1 / 2 у здорових випробовуваних 1,5 ч, у літніх пацієнтів 1,9-2,9 ч, у хворих з порушенням функції печінки - 3,2-7,2 год і укорочений при порушенні функції нирок. Метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 з утворенням сульфініл-, сульфон- і оксіпроізводних. Екскретується в вигляді двох основних метаболітів з жовчю (2/3) і з сечею (ниркова недостатність на швидкість і величину екскреції істотно не впливає).

Використання під час вагітності

Протипоказаний в I триместрі. У II і III триместрах можливо, якщо очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, злоякісні новоутворення шлунково-кишкового тракту, вагітність (особливо I триместр), годування груддю.

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея- менш часто - підвищення або зниження апетиту, нудота, болі в жівоте- рідко - запірний в окремих випадках - неспецифічний виразковий коліт, кандидоз шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ, гама-глутамілтрансфераза , лактатдегідрогеназа) і білірубіну.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль рідко - відчуття нездужання, запаморочення, сонливість, депресія, тривога.

З боку респіраторної системи: рідко - сильний кашель, фарингіт, риніт, запалення або інфекція верхніх дихальних шляхів.

З боку серцево-судинної системи і крові: рідко - тромбоцитопенія (з геморагічними проявами) - в окремих випадках - анемія.

З боку шкірних покривів: в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: рідко - грипоподібний синдром, біль у м`язах.

Спосіб застосування та дози

Всередину, вранці. Невиразкова диспепсія 15-30 мг / добу протягом 2-4 тижнів. Виразка дванадцятипалої кишки: 30 мг / добу протягом 2-4 тижнів. Виразка шлунка: 30-60 мг / добу протягом 4-8 тижнів. Ерозивно-виразковий езофагіт: 30-60 мг / добу протягом 4-8 тижнів. Рефлюкс-езофагіт: 30 мг / сут - 4 тижні. Синдром Золлінгера - Еллісона: в індивідуально підібраній дозі, що забезпечує рівень базальної кислотопродукції нижче 10 ммоль / год. Інфікування Helicobacter pylori: по 30 мг 2 рази на добу в складі різних схем комбінованої антихелікобактерної терапії.

Передозування

Симптоми: не описані (одноразовий прийом в дозі 600 мг не супроводжувався клінічними проявами передозування).

Лікування: рекомендується спостереження, проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує (на 10%) кліренс теофіліну. Сукральфат на 30% зменшує біодоступність (необхідний інтервал в 30-40 хв між прийомами цих препаратів). Антациди, що містять алгелдрат і магнію гідроксид, при одночасному прийомі з лансопразолом можуть зменшувати абсорбцію останнього. Може змінювати pH-залежну абсорбцію лікарських засобів, які належать до груп слабких кислот (уповільнення) і основ (прискорення). Гальмує всмоктування ампіциліну, дигоксину, кетоконазолу, ціанокобаламіну, солей заліза. Можлива взаємодія з препаратами, які метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450. Сумісний з антипірином, диазепамом, ібупрофеном, індометацином, пероральними протизаплідними засобами, фенітоїном, преднізолоном, пропранололом, варфарином.

Запобіжні заходи при прийомі

Перед початком і після закінчення терапії обов`язковий ендоскопічний контроль для виключення злоякісних новоутворень (лансопразол може маскувати симптоми і відстрочити встановлення діагнозу). З обережністю застосовують у хворих зі зниженою функцією печінки й у пацієнтів похилого віку (лікування починають з половинних доз, поступово збільшуючи їх до рекомендованих, але не більше 30 мг / добу). При одночасному застосуванні з антацидами їх слід призначати за 1 год до або через 1-2 години після прийому лансопразолу.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю різного ступеня прийом лансопразола приводив до збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC) до 500% в порівнянні зі здоровими пацієнтами. При наявності у пацієнта важкої печінкової недостатності слід розглянути питання про зниження дози лансопразолу.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності

A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі

A02BC Інгібітори протонового насоса

A02BC03 Lansoprazole

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!