Цісагаст

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Противиразковий препарат, інгібітор протонного насоса, знижує кислотопродукцію - гальмує активність Н + / К + -АТФази в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти (НCl). Вплив омепразолу на останню стадію утворення НСl є дозозалежним і забезпечує ефективне придушення базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи стимулюючого фактора. Антисекреторний ефект після прийому 20 мг настає протягом першої години, максимум - через 2 год. Ингибирование 50% максимальної секреції триває 24 год. Одноразовий прийом в добу забезпечує швидке і ефективне пригноблення денної і нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дня лікування і зникаюче до результату 3-4 дні після закінчення прийому. Внаслідок одноразової перорального прийому 20 мг препарату викликається стійке зниження кислотності не менше, ніж на 80% протягом 24 год у хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки, і середнє зниження максимальної концентрації НСl після стимуляції пентагастрином. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг Цісагаста підтримує внутрішньошлунковий pH на рівні 3 протягом 17 ч.

Показання до застосування

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у т.ч. профілактика рецидивів) -
- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов`язані з прийомом НПВС-
- ерадикація Helicobacter pylori при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії) -
- рефлюкс-езофагіт-
- гіперсекреторні стану (синдром Золлінгера-Еллісона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз) -
- гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) -
- диспепсія, пов`язана з підвищеною кіслотностью-
- профілактика аспірації кислого вмісту шлунка при загальній анестезії.

Форма випуску

капсули 10 мг-блістер 7 пачка картонна 2

капсули 10 мг-блістер 7 пачка картонна 4

капсули 20 мг-блістер 7 пачка картонна 2

капсули 20 мг-блістер 7 пачка картонна 4

капсули 40 мг-блістер 7 пачка картонна 2

капсули 40 мг-блістер 7 пачка картонна 4

Склад і форма випуску
Капсули 1 капс.
активна речовина:
омепразол 10 мг
20 мг
40 мг
допоміжні речовини: гранули цукрові (сахароза, крохмаль кукурудзяний, вода очищена) - гіпромеллоза- маннітол- натрію гідрофосфат- натрію лаурілсульфат- тальк- макрогол 6000- полісорбат 80 титану діоксід- метакриловой кислоти і етилакрилат сополимер (1: 1) (дисперсія 30% ) - желатін- вода очіщенная- хіноліновий жовтий (для дозувань 10 і 20 мг) - барвник індигокармін (для дозувань 10 і 40 мг)
в блістері 7 шт.- в пачці картонній 2 або 4 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - висока, біодоступність становить 30-40%, після повторного прийому підвищується до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біологічну доступність омепразолу. Виявляє високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, зв`язується з білками плазми близько 95% (альбумін і кислий альфа1-глікопротеїн). T1 / 2 - 0,5-1 ч. Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому Р450 (CYP2C19) з утворенням 6 метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні і ін.), Фармакологічно неактивних. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. Препарат виводиться нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При печінковій недостатності біодоступність омепразолу збільшується майже до 100%, T1 / 2 складає 3 ч.

Використання під час вагітності

Омепразол не призначають під час вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до омепразолу та інших складових компонентів препарату-

дитячий вік-

вагітність-

період лактації.

З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність.

Побічна дія

У рідкісних випадках можуть виникати такі, як правило, оборотні, побічні явища:

З боку травної системи: діарея або запори, біль в животі, нудота, блювота, метеорізм- в рідкісних випадках - підвищення активності печінкових ферментів, порушення вкуса- в окремих випадках - сухість у роті, стоматит, у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (в т.ч. з жовтяницею), порушення функції печінки.

З боку органів кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку нервової системи: у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями - запаморочення, головний біль, збудження, депрессія- у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.

З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках - артралгія, міастенія, міалгія.

З боку шкірних покривів: рідко - шкірний висип і / або зуд- в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: кропив`янка, ангіоневротичний набряк, лихоманка, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит і анафілактичний шок.

Інші: рідко - гінекомастія, нездужання, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції HCl, носить доброякісний оборотний характер).

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. У разі утрудненого ковтання розкрити капсулу, розчинити вміст у склянці води і прийняти отриману суспензію протягом 30 хв. Вміст розкритої капсули розжовувати заборонено.

Зазвичай капсули приймають вранці безпосередньо перед їжею або під час прийому їжі.

Виразка дванадцятипалої кишки у фазі загострення - по 20 мг 1 раз на добу. Хворим, резистентним до лікування іншими противиразковими ЛЗ, призначають по 40 мг 1 раз на добу. Курс лікування становить 2-3 тижнів, при необхідності - 5-6 тижнів.

Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення, ерозивно-виразковий езофагіт - по 20-40 мг 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.

Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки - по 10-20 мг 1 раз на добу.

Протирецидивне лікування рефлюкс-езофагіту - по 10-20 мг 1 раз на добу протягом тривалого часу.

НПЗЗ-асоційовані гастродуоденал`ние виразки або ерозії - по 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба - рекомендована доза: 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке купірування симптомів ГЕ. Якщо після 4 тижнів терапії симптоми не зникають, рекомендовано додаткове обстеження пацієнта.

Диспепсія, пов`язана з підвищеним виробленням соляної кислоти - при печії, больовому синдромі та / або відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці призначають по 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта.

Синдром Золлінгера-Еллісона - доза підбирається індивідуально в залежності від вихідного рівня шлункової секреції, звичайно починаючи з 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу (в цьому випадку її призначають в 2-3 прийоми). Лікування продовжують так довго, наскільки це необхідно.

Профілактика аспірації кислого вмісту шлунка при загальній анестезії. Призначають по 40 мг ввечері напередодні операції і в день операції, за 2-6 год до її початку.

Для ерадикації Helicobacter pylori використовують «потрійну» терапію (протягом 1 тижня: Цісагаст 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг - по 2 рази в добу-небудь Цісагаст 20 мг, кларитроміцин 250 мг, метронідазол 400 мг - по 2 рази в добу- або Цісагаст 40 мг 1 раз на добу, амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг - по 3 рази на добу).

Якщо після лікування проба на Helicobacter pylori залишається позитивною, курс лікування може бути повторений.

При порушенні функції нирок і у літніх пацієнтів корекція режиму дозування не потрібна. При печінковій недостатності призначають по 10-20 мг 1 раз на добу.

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія.

Лікування: симптоматичне. Разові пероральні дози омепразолу до 400 мг не викликали будь-яких серйозних симптомів. При збільшенні дози швидкість виведення препарату залишається без змін (кінетика першого порядку). Специфічного антидоту не існує. Висока зв`язок з білками (95%) виключає гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Тривале застосування цих ліків під дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, етанолом, циклоспорином, лідокаїном, хінідином і естрадіолом не приводило до зміни їх концентрації в плазмі.

Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами. Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує pH шлунка). Як інгібітор цитохрому Р450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну (ЛЗ, які метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту цитохрому CYP2C19), що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих ЛЗ.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), тому що лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу. Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність. Препарат містить вуглеводи, що необхідно враховувати при призначенні омепразолу пацієнтам, хворим на цукровий діабет. 1 капсула. препарату в дозуванні 10 мг містить 0,006 ХЕ, в дозуванні 20 мг - 0,0125 ХЕ, в дозуванні 40 мг - 0,025 ХЕ.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності

A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі

A02BC Інгібітори протонового насоса

A02BC01 Omeprazole

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!