Ортанол
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Ортанол
Опис фармакологічної дії
Знижує кислотопродукцію, блокує протонний насос.Показання до застосування
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера- Еллісона.Форма випуску
капсули, розчинні в кишечнику 20 мг-упаковка 14-Фармакодинаміка
Проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, накопичується в них і активується при кислому значенні pH.Активний метаболіт - сульфенамід пригнічує H + -К + -АТФази секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняє вихід іонів водню в порожнину шлунка, і блокує заключну стадію секреції соляної кислоти.
Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секреції, загальний обсяг шлункової секреції і виділення пепсину.
Ефективно пригнічує як нічну, так і денну кислотопродукцію. Після одноразового прийому (20 мг) пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години і досягає максимуму через 2 год. Ефект триває близько 24 год.
Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після закінчення терапії. Бактерицидно впливає на Helicobacter pylori. МПК становить 25-50 мг / л.
При щоденному прийомі омепразолу в дозі 20 мг середня частота загоєння виразки в перші 2 тижні становить 68%, а через 4 тижні - 93%.
Після 4 тижнів лікування в дозі 20 мг повне загоєння виразки шлунка спостерігається у 77% пацієнтів, через 8 тижнів лікування - 96%.
Частота рецидивування пептичних виразок після лікування омепразолом становить 41%. Антихелікобактерну комбінації, що включають омепразол, забезпечують ерадикацію Н. pylori більш ніж в 85% випадків.
Фармакокінетика
У перші 1-2 тижні лікування відбувається підвищення рівня гастрину в сироватці крові (нормалізується після відміни препарату). Дослідження біопсій не виявило збільшення числа ECL-клітин. У дозі 40 мг щодня знижує моторно-евакуаторну функцію шлунка. Після 10-денного курсу лікування змінює концентрацію мотіліна, гастрину і холецистокініну в сироватці крові.Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить не більше 65% (ефект «першого проходження» через печінку). Cmax досягається через 3-4 ч. При повторних призначеннях абсорбція підвищується (збільшується біодоступність, Cmax) і посилюється антісекреторний ефект. Після прийому в дозі 20 мг AUC у 0,5-3,5% пацієнтів з Азії в 4 рази більше, ніж у представників кавказької раси. Розподіл 0,2-0,5 л / кг. Зв`язування з білками (альбумін і кислий альфа1-глікопротеїн) становить 95%. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням принаймні 6 неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні і ін.), Т1 / 2 - 0,5-1 год (при нормальній функції печінки) або 3 ч (на тлі хронічних захворювань печінки) . Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80%) і через кишечник (18-23%). У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.
Використання під час вагітності
Категорія дії на плід по FDA - C.Під час вагітності можливо тільки за життєвими показаннями.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.Побічна дія
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, діарея, запор, в окремих випадках - зміна смакової чутливості, стоматит і кандидоз шлунково-кишкового тракту, поліпоз дна шлунка, атрофічний гастрит, підвищення активності печінкових ферментів .З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, рідко - нездужання, астенія, запаморочення, порушення сну, сонливість, парестезії, в окремих випадках - неспокій, збудження, тривога, депресія, оборотні психічні порушення, галюцинації, порушення зору, в т. ч. незворотні.
З боку опорно-рухового апарату: в окремих випадках - артралгія, м`язова слабкість.
З боку серцево-судинної системи і крові: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинопенія, панцитопенія, лейкоцитоз, анемія.
З боку сечостатевої системи: рідко - гематурія, протеїнурія, периферичні набряки, інфекція сечових шляхів.
З боку шкірних покривів: в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, кропив`янка, свербіж, в окремих випадках - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.
Інші: в окремих випадках - біль у грудній клітці, гінекомастія.
Спосіб застосування та дози
Всередину, перед сніданком, 20-60 мг (капсули не слід розжовувати) протягом 4-8 тижнів.Взаємодії з іншими препаратами
Збільшує період виведення з організму варфарину, діазепаму, фенітоніна.Запобіжні заходи при прийомі
Перед початком терапії необхідно виключити можливість злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка).Умови зберігання
Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
Відео: важливе
A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності
A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі
A02BC Інгібітори протонового насоса
A02BC01 Omeprazole
Відео: Кошти від печії ??????
Поділися в соц мережах:
