Лосек
Відео: Остеопороз третього ступеня і ревматоїдний поліартрит
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Специфічно пригнічує активність H + К + АТФази в парієтальних клітинах шлунка (протонний насос).Показання до застосування
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразкова хвороба, викликана Helicobacter pylori, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, кислотна диспепсія.Форма випуску
Порошок для приготування розчину для інфузій у флаконах- в картонній коробці 5 флаконів.Фармакодинаміка
Проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка, накопичується в них і активується при кислому значенні pH. Активний метаболіт - сульфенамід пригнічує H + -К + -АТФази секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняє вихід іонів водню в порожнину шлунка, і блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секреції, загальний обсяг шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну кислотопродукцію. Після одноразового прийому (20 мг) пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години і досягає максимуму через 2 год. Ефект триває близько 24 год. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після закінчення терапії. Бактерицидно впливає на Helicobacter pylori. МПК становить 25-50 мг / л. При щоденному прийомі омепразолу в дозі 20 мг середня частота загоєння виразки в перші 2 тижні становить 68%, а через 4 тижні - 93%. Після 4 тижнів лікування в дозі 20 мг повне загоєння виразки шлунка спостерігається у 77% пацієнтів, через 8 тижнів лікування - 96%. Частота рецидивування пептичних виразок після лікування омепразолом становить 41%. Антихелікобактерну комбінації, що включають омепразол, забезпечують ерадикацію Н. pylori більш ніж в 85% випадків. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення (по 20 мг 2 рази на добу) підвищує частоту ерадикації гелікобактерною інфекції на 20%. Лікування пептичних виразок, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, (внутрішньовенне введення в дозі 80 мг (8 мг / год) і подальший прийом всередину 20 мг з 3-го по 21-й день) супроводжується значним скороченням тривалості та інтенсивності кровотечі. Внаслідок цього зменшується частота переливань крові, оперативних втручань і додаткових ендоскопічних маніпуляцій. При рефлюксному виразковий езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході і підтримання внутрішньошлункового рНgt; 4,0 протягом 24 год із зменшенням ушкоджують властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повного загоєння ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90%). Високоефективний при лікуванні важких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до H2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксна езофагіту і скорочує ризик розвитку ускладнень. При ГЕРХ забезпечує ремісію протягом 1 року у 85% хворих. Показана ефективність при хронічному панкреатиті (купірування больового синдрому), портальної гіпертензії, для профілактики ерозивно-виразкових уражень слизової оболонки стравоходу і шлунка та пов`язаних з ними кровотеч у пацієнтів з варикозним розширенням вен стравоходу II-III ст. і аспіраційної пневмонії у хірургічних хворих.Фармакокінетика
Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить не більше 65% (ефект «першого проходження» через печінку). Cmax досягається через 3-4 ч. При повторних призначеннях абсорбція підвищується (збільшується біодоступність, Cmax) і посилюється антісекреторний ефект. Після прийому в дозі 20 мг AUC у 0,5-3,5% пацієнтів з Азії в 4 рази більше, ніж у представників кавказької раси. Розподіл 0,2-0,5 л / кг. Зв`язування з білками (альбумін і кислий альфа1-глікопротеїн) становить 95%. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням принаймні 6 неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні і ін.), Т1 / 2 - 0,5-1 год (при нормальній функції печінки) або 3 ч (на тлі хронічних захворювань печінки) . Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80%) і через кишечник (18-23%). У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.Використання під час вагітності
Тільки в разі потреби.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, злоякісні процеси.Побічна дія
Порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, лихоманка, біль у суглобах, біль у м`язах, м`язова слабкість, головний біль, збудження, безсоння або сонливість, депресія, галюцинації (у схильних пацієнтів), сухість у роті, порушення смаку, біль у животі, діарея, запор, стоматит, бронхоспазм, лейкопенія, тромбоцитопенія, мультиформна еритема, кропив`янка.Рідко - запаморочення, підвищення активності печінкових ферментів, шкірний висип, свербіж. Негативні ефекти слабо виражені і носять тимчасовий характер.
Спосіб застосування та дози
В / в, вводять протягом 20-30 хв. Порошок слід розчиняти лише в 100 мл інфузійного фізіологічного розчину (натрію хлорид 0,9%) або 100 мл 5% інфузійного розчину глюкози. Інфузійний розчин на фізіологічному розчині повинен бути використаний протягом 6 ч, на 5% декстрози - протягом 12 год. При неможливості проведення пероральної терапії пацієнтам з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки або рефлюкс-езофагітом рекомендується призначати інфузію в дозі 40 мг 1 раз на день . Пацієнтам з синдромом Золлінгера-Еллісона рекомендується початкова в / в введення в дозі 60 мг 1 раз на день. Дози підбираються індивідуально, іноді потрібне введення більш високої дози. Якщо добова доза перевищує 60 мг, вона повинна бути розділена на 2 прийоми.Немає необхідності в коригуванні дози у хворих літнього віку, у хворих з порушеною функцією нирок. У хворих з порушеною функцією печінки може бути достатньою добова доза 10-20 мг.
Взаємодії з іншими препаратами
Уповільнює виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну. Підвищує концентрацію кларитроміцину в плазмі.Запобіжні заходи при прийомі
Перед початком терапії необхідно виключити злоякісне захворювання (лікування маскує у таких хворих симптоматику і заважає постановці діагнозу).Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності
A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі
A02BC Інгібітори протонового насоса
A02BC01 Omeprazole
Відео: 6 вересня 2016 р
Поділися в соц мережах:
