Ритонавір

Відео: Дія Ритонавір на Вірус вірус імунодефіциту людини Рішення полегшеного навчання В. С

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Інтерактивна рухлива риба

Опис фармакологічної дії

Противірусний засіб. Володіє селективним спорідненістю до аспар-протеази ВІЛ і тому має слабку інгібуючу дію на відповідну протеазу людини.

У дослідженнях in vitro показано, що ритонавір має виражену інгібуючу дію на реплікацію як лабораторних, так і клінічних штамів ВІЛ.

Ритонавір майже повністю метаболізується в печінці.

Показання до застосування

ВІЛ-інфекція (у дорослих і дітей) в складі комбінованої терапії.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 6

Фармакодинаміка

Ферментне розщеплення протеаз унеможливлює активацію білкового попередника і призводить до синтезу незрілих ВІЛ частинок, нездатних ініціювати подальший розвиток інфекції. Протеолиз поліпептидів ВІЛ зупиняє життєвий цикл його реплікації.

Пов`язує С2-симетричну частину активної зони ВІЛ протеази, має високий селективним спорідненістю до неї і має слабку інгібуючий дію на протеази людини.

Збільшує кількість CD4-клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК.

Призводить до збільшення загального числа клітин білої крові, лімфоцитів і тромбоцитів.

Фармакокінетика

Абсорбція - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Об`єм розподілу - 0,41 л / кг і відповідає об`ємному розподілу води в організмі. Біодоступність - 94%. Зв`язок з білками плазми - 98-99%. Метаболізується системою цитохрому P450 до гідроксильованих метаболітів з наступним їх глюкуронирование. Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6 і CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором ферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не впливають на кліренс препарату. T1 / 2 у дітей 2-14 років в 1,5 рази коротше, ніж у дорослих, в той же час значення Cmax однакові. При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Cmin, AUC і T1 / 2 знижуються. Виводиться через кишечник (20-40% в незміненому вигляді).

Використання під час вагітності

З обережністю і в разі крайньої необхідності застосовувати при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

Нудота, блювота, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, диспепсія, відрижка, метеоризм, подразнення гортані, втрата смакових ощущеній- лихоманка, алергічні реакції-страх, безсоння, парестезії, астенія, головний біль, запаморочення, сонлівость- зниження маси тіла-міалгія- кашель, фарінгіт- папульозний висип, свербіж шкіри, підвищена потоотделеніе- гіперглікемія, анемія, зниження гематокриту, ерітропенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гіперурикемія, гіпокаліємія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпертригліцеридемія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, по 600 мг 2 рази на день. Для зменшення побічних ефектів початкова доза - 300 мг 2 рази на день, потім щодня дозу збільшують на 100 мг в кожен прийом до досягнення дози 600 мг 2 рази на день. Дітям - 400 мг / кв.м поверхні тіла 2 рази на день-при поганій переносимості початкова доза - 250 мг / кв.м, з подальшим збільшенням через кожні 2-3 дні на 50 мг / кв.м в кожен прийом, поки не буде досягнута доза 400 мг / кв.м 2 рази в день.

При застосуванні ритонавіру в комбінації з саквінавіром лікування починають з дози 300 мг 2 рази на добу, в комбінації з індинавіром - з дози 200 мг 2 рази на добу і поступово збільшують (по 100 мг) до 400 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів .

Передозування

Симптоми: парестезії, багаторазова блювота, діарея, дегідратація (зниження артеріального тиску, порушення функції нирок) - астенія.

Лікування: промивання шлунка і кишечника, діаліз з адсорбентом (активованим вугіллям) з наступним прийомом всередину.

Взаємодії з іншими препаратами

Підвищує концентрацію ЛЗ, які метаболізуються за участю цитохрому P450 (в т.ч. аміодарону, астемізолу, ітраконазолу, кетоконазолу, бепридилу, цизаприду, клозапина, дигідроерготаміну, ерготаміну, енкаїніду, флекаинида, піроксикаму, пропафенона, клонідину, рифабутину, терфенадину).

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, теофіліну.

Збільшує AUC саквінавіру, індинавіру, кларитроміцину, триметоприму, рифабутину і його метаболіти.

Зменшує AUC зидовудину (на 26%), теофіліну (на 45%), етинілестрадіолу (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).

Хлоразепам, флуразепам, діазепам, естазолам, мідазолам, трізолам, золпідем підвищують ризик розвитку порушення дихання, астенії.

Фенобарбітал, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн, ріфампін, рифабутин, куріння знижують ефективність препарату.

Не рекомендується одночасний прийом (у зв`язку з можливою зміною концентрації) з анальгетиками, антигістамінними, антиаритмічними та седативними ЛЗ, антидепресантами, антипсихотичними ЛЗ, БМКК.

Особливі вказівки при прийомі

В період лікування, крім специфічних імунологічних та вірусологічних аналізів, необхідно регулярно контролювати клінічний і біохімічний аналіз крові, активність "печінкових" трансаміназ.

При лікуванні хворих на гемофілію А і В можливе збільшення ймовірності кровотечі (поява шкірних і суглобових гематом) - після специфічного лікування терапія може бути продовжена під постійним контролем показників крові.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J05 Противірусні препарати для системного застосування

J05A Противірусні препарати прямої дії

J05AE Інгібітори ВІЛ-протеази

J05AE03 Ритонавір

Увага, тільки СЬОГОДНІ!