Ароместон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності

Опис фармакологічної дії

Пригнічує ароматазу (необоротно зв`язується з активним центром ферменту і викликає його інактивацію) і блокує утворення естрогенів. Надає антиестрогенна дію, не володіє прогестогенов та естрогенної активності, не впливає на синтез кортизолу та альдостерону в надниркових залозах. У високих дозах проявляє незначну андрогенную активність (обумовлена 17-гідропроізводним). Збільшує рівень ЛГ і ФСГ за принципом зворотного зв`язку: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі.

Викликає дозозалежне зменшення вмісту естрону, естрадіолу та естрону сульфату. Зменшення концентрації естрогенів в сироватці у жінок в постменопаузі проявляється при дозі 5 мг і досягає максимуму (зниження більш ніж на 90%) при дозі 10-25 мг (максимальне зниження рівня естрогенів спостерігається протягом 3 днів). У пацієнток в постменопаузі з раком молочної залози при прийомі ексеместана в дозі 25 мг / сут загальний рівень ароматази знижувався на 98%.

Показання до застосування

Рак молочної залози у жінок в постменопаузі (природної або індукованої), прогресуючий на тлі терапії антиестрогенами, нестероїдними інгібіторами ароматази або прогестинами.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-банку (баночка) полімерна 30, пачка картонна 1

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується (їжа покращує всмоктування, що досягається при цьому рівень в плазмі на 40% вище, ніж при прийомі натще). При одноразовому застосуванні 25 мг після прийому їжі Сmax (18 нг / мл) досягається протягом 2 год.

Зв`язування з білками плазми становить 90% і не залежить від загальної концентрації. Добре розподіляється в тканинах.

Метаболізується шляхом окислення метиленової групи в положенні 6 за участі ізоферменту CYP3A4 і / або шляхом відновлення 17-кетогрупи за участю альдокеторедуктаз з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Т1 / 2 - 24 ч.

Виводиться з сечею (менш 1% в незміненому вигляді) і з фекаліями приблизно в рівних частинах протягом 1 тижня.

Використання під час вагітності

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, запаморочення, головний біль, безсоння, депресія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, анорексія, запор або диспепсія, абдомінальний біль, підвищення активності печінкових трансаміназ (переважно у хворих з метастазами в печінку та кістки, при наявності інших уражень печінки).

Алергічні реакції: шкірний висип.

Інші: припливи, пітливість, алопеція, периферичні набряки (стоп і гомілок), тромбоцитопенія і лейкопенія, лімфопенія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, 25 мг 1 раз на добу. Лікування продовжують до вторинного прогресування пухлини.

Передозування

Лікування: симптоматичне (специфічного антидоту немає), регулярний контроль життєво важливих функцій і ретельне спостереження.

Взаємодії з іншими препаратами

Естрогенвмісні препарати нівелюють дію. Індуктори CYP3A4 можуть зменшувати концентрацію в плазмі.

Запобіжні заходи при прийомі

Не слід призначати жінкам з пременопаузного ендокринних статусом (ефективність і безпеку препарату у цієї групи пацієнток не вивчалась). У пацієнток з печінковою або нирковою недостатністю коригування дози не потрібно. Не рекомендується використовувати у дітей. Під час лікування слід утримуватися від занять, що потребують концентрації уваги та швидкої реакції (при застосуванні препарату відзначалися такі симптоми як сонливість, астенія та запаморочення).

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!