Егістразол

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протипухлинний засіб, селективний нестероїдний інгібітор ароматази.

Проявляє активність відносно естрогенозавісімих пухлин молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді. Андростендіон - основне джерело циркулюючих естрогенів у жінок в постменопаузі, в периферичних тканинах перетворюється в естрон, і потім в естрадіол, цей процес відбувається за участю ферменту ароматази. Механізм дії анастрозола пов`язаний з пригніченням ароматази (селективний нестероїдний інгібітор) в периферичних тканинах, в т.ч. жирової, що призводить до зменшення кількості естрадіолу.

Показання до застосування

ад`ювантна терапія раннього раку молочної залози з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузе-

перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози, з позитивним або невідомим гормональним статусом у жінок в постменопаузе-

друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після попередньої терапії тамоксифеном.

Форма випуску

таблетки

Фармакодинаміка

Анастрозол є сильним і високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок андростендион і тестостерон в тканинах перетворюються в естрон і естрадіол відповідно. Зниження рівня концентрації циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня концентрації естрадіолу на 80%.

Анастрозол не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону отже, при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози анастрозола. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% CSS анастрозола в плазмі крові. Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі. Зв`язування з білками плазми крові - 40%.

Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% екскретується нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату. T1 / 2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год.

Метаболізм анастрозолу здійснюється N-дезалкілірування, гідроксилюванням і глюкуронирование. Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, - визначається в плазмі крові, що не має фармакологічної активності.

Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушенні функції нирок не змінюється.

Використання під час вагітності

Категорія дії на плід по FDA - X.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до анастрозолу або інших компонентів препарату-
- вагітність-
- період годування грудью-
- пременопауза-
- виражена печінкова недостатність (безпека і ефективність не встановлені) -
- супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени-
- дитячий вік (безпека і ефективність у дітей не встановлена).

З обережністю: остеопороз, гіперхолестеринемія, ІХС, порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 20 мл / хв), недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (в лікарській формі препарату міститься лактоза).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: дуже часто - припливи крові до обличчя.

З боку кістково-м`язової системи: дуже часто - артралгія-

З боку репродуктивної системи: часто - сухість слизової оболонки піхви, вагінальні кровотечі (в основному протягом перших тижнів після відміни або зміни попередньої гормональної терапії на анастрозол).

З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто - шкірний сипь- часто - витончення волосся, алопеція- дуже рідко - мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

З боку системи травлення: дуже часто - тошнота- часто - діарея, блювота, анорексія.

З боку печінки: іноді - підвищення активності АЛТ, АСТ і ЩФ- рідко - підвищення активності ГГТ і концентрації білірубіну, гепатит.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль часто - підвищена сонливість, синдром зап`ястного каналу (в основному спостерігався у пацієнток з факторами ризику по даному захворюванню).

З боку метаболізму: часто - гіперхолестеринемія. Прийом препарату може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини в зв`язку зі зниженням концентрації циркулюючого естрадіолу, тим самим підвищуючи ризик виникнення остеопорозу та переломів кісток.

Алергічні реакції: часто - алергічні реакції-дуже рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив`янка, анафілактичний шок.

Інші: дуже часто - астенія.

Спосіб застосування та дози

Всередину, ковтаючи цілими, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат в один і той же час незалежно від прийому їжі.

Дорослі, включаючи літніх: по 1 мг 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад`ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.

Порушення функції нирок: корекція дози у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно.

Порушення функції печінки: корекція дози у пацієнтів з легким і помірним ступенем порушення функції печінки не потрібна.

Передозування

Описані поодинокі клінічні випадки передозування анастрозола. Разова доза, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.

Лікування: індукція блювання (якщо хворий знаходиться в свідомості), симптоматична терапія, спостереження за хворим і контроль життєво важливих органів і систем. Можливий діаліз. Специфічний антидот не найден.

Взаємодії з іншими препаратами

Дослідження по лікарської взаємодії з феназоном (антипірин) та циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.

Клінічно значуще лікарський взаємодія при прийомі анастрозола одночасно з іншими часто призначаються препаратами відсутня.

На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.

Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, в зв`язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.

Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.

Запобіжні заходи при прийомі

У жінок з рецептороотріцательной пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен. Ефективність та безпечність анастрозола і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена (точний механізм цього явища поки не відомий).

У Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів в сироватці крові.

У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.

Особливі вказівки при прийомі

У Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена визначенням концентрації статевих гормонів в сироватці крові.

У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.

Немає даних про застосування анастрозолу у пацієнток з важким ступенем порушень функції печінки.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L02 Протипухлинні гормональні препарати

L02B Антагоністи гормонів та їх аналоги

L02BG Інгібітори ферментів

L02BG03 Anastrozole

Увага, тільки СЬОГОДНІ!