Естрацит

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Естрацит (кон`югат естрадіолу і азотистого іприту) являє собою протипухлинний препарат з подвійним механізмом дії. Встановлено, що естрон і естрадіол (виходять в результаті біотрансформації естрамустину фосфату) мають антигонадотропной активністю і викликають зниження рівня тестостерону, схоже з таким після хірургічної кастрації.

В процесі дефосфорилирования Естрациту утворюється естрамустин, який далі метаболізується в естромустин. Ці метаболіти мають антімітотіческім дією за рахунок інгібування утворення мікротрубочок в метафазу і їх руйнуванням в інтерфазу мітозу.

Показання до застосування

- Пізні стадії раку передміхурової залози, особливо при рефрактерності до гормональної терапії-

- Первинна терапія раку передміхурової залози за наявності прогностичних факторів, що вказують на можливу низьку ефективність гормональної терапії.

Форма випуску

капсули 140 мг-флакон (флакончик) темного скла 100, пачка картонна 1
капсули 140 мг-флакон (флакончик) темного скла 40, пачка картонна 1
склад
Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій 1 фл.
естрамустину фосфат 300 мг
допоміжні речовини: меглумін- маннит
у флаконах по 300 мг, в комплекті з розчинником (вода для ін`єкцій) в ампулах по 8 мл-в коробці 10 флаконів і 10 ампул.

Капсули 1 капс.
естрамустину фосфат 140 мг
допоміжні речовини: лаурилсульфат натрію-тальк- магнію стеарат- діоксид кремнію колоїдний безводний
у флаконах темного скла по 40 або 100 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Розподіл і метаболізм

Після в / в введення незмінений естрамустину фосфат виявляється в плазмі крові, однак він швидко метаболізується з утворенням естрамустину і далі - естромустину, який є основним метаболітом, присутнім в плазмі. Зв`язування естрамустину і естромустину з білками плазми високе. Естрамустин і естромустин піддаються подальшій біотрансформації з утворенням естрогенів - естрадіолу та естрону.

Після введення препарату естрамустин і естромустин виявляються в пухлинної тканини передміхурової залози людини. Концентрації естрамустину і естромустину в пухлинної тканини вище, ніж в плазмі. Можливо, це пояснюється тим, що естрамустин і естромустин поглинаються тканиною передміхурової залози за рахунок їх зв`язування з особливим білком, який був виявлений в пухлинної тканини передміхурової залози.

виведення

Естрамустин і естромустин виділяються з жовчю і калом і не виявляються в сечі. Естрадіол і естрон піддаються подальшому метаболізму і частково виділяються з сечею.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказаний при важких захворюваннях печінки.

Протипоказання до застосування

-важкі захворювання печінки-

-важкі захворювання серцево-судинної системи, такі як ІХС, тромбоемболія і ускладнення, викликані затримкою рідини в організмі-

Підвищена чутливість до похідних естрадіолу і / або азотистого іприту.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: часто - гінекомастія, імпотенція.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота (особливо протягом перших 2 тижнів лікування) - можливо - діарея, порушення функції печінки.

З боку серцево-судинної системи: затримка рідини, ІХС (включаючи інфаркт міокарда), застійна серцева недостатність, тромбоемболія, артеріальна гіпертензія.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія і тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: рідко - м`язова слабкість, депресія, головний біль, сплутаність свідомості, летаргія.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке і набряк гортані). У багатьох випадках пацієнти одночасно з Естрациту отримували інгібітори АПФ).

Місцеві реакції: у місці в / в введення - флебіт.

Спосіб застосування та дози

Доза Естрациту для прийому всередину може становити від 7 до 14 мг / кг маси тіла в 2-3 прийоми (4-8 капсул / добу). Рекомендована початкова доза становить 4-6 капс. / Добу для досягнення дози не менше 10 мг / кг маси тіла.

Капсули слід приймати не менше ніж за 1 год до їди або через 2 години після їжі, запивати водою. Не можна приймати Естрацит одночасно з лікарськими засобами, що містять кальцій, магній або алюміній (в т.ч. з антацидами), а також одночасно з вживанням молока, молочних продуктів.

Рекомендована доза Естрациту в формі ін`єкцій становить 5 мг / кг маси тіла (300-450 мг) щодня протягом 3 тижнів, потім по 300 мг 2 рази на тиждень як підтримуюча терапія.

При відсутності ефекту від проведеної протягом 4-6 тижнів терапії препарат слід відмінити.

Спосіб приготування і введення розчину

Вміст 1 флакона з Естрациту (300 мг) розчиняють в 8 мл води для ін`єкцій, повільно додаючи вміст ампули з розчинником у флакон з порошком для ін`єкцій. При цьому флакон не можна струшувати.

Естрацит володіє місцевим дратівливим ефектом, тому його потрібно вводити в / в повільно тонкою голкою в периферичну вену або через центральний венозний катетер.

Естрацит можна розвести в 250 мл 5% розчину глюкози і вводити в / в крапельно протягом не більше 3 год.

Передозування

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів, особливо з боку травної системи.

Лікування: проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію. Протягом 6 тижнів після передозування Естрациту слід контролювати картину крові і функціональний стан печінки.

Взаємодії з іншими препаратами

Клінічні дослідження показали, що естрогени підвищують як терапевтичну активність, так і токсичність трициклічних антидепресантів можливе шляхом пригнічення їх метаболізму.

При одночасному прийомі Естрациту і препаратів, що містять кальцій, магній або алюміній, можливе значне зниження всмоктування естрамустину за рахунок утворення з полівалентними іонами металів нерозчинних солей.

При одночасному застосуванні Естрациту і інгібіторів АПФ підвищується ймовірність розвитку ангіоневротичного набряку.

Фармацевтична несумісність

Для приготування ін`єкційного розчину естрамустину не рекомендують використовувати фізіологічний розчин через випадання осаду.

Особливі вказівки при прийомі

Естрацит повинен застосовуватися лікарями, які мають досвід застосування протипухлинних препаратів.

З обережністю слід призначати Естрацит пацієнтам з тромбофлебітом, тромбозом або тромбоемболічними порушеннями в анамнезі (особливо пов`язаних із застосуванням естрогенів) - при атеросклерозі судин головного мозку або коронарної патології.

Через можливого зниження толерантності до глюкози пацієнти з цукровим діабетом повинні перебувати під суворим наглядом у процесі лікування Естрациту.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією необхідний систематичний контроль артеріального тиску.

При застосуванні Естрациту можлива затримка рідини в організмі, тому пацієнти з епілепсією, мігренню або порушеннями функції нирок, прогресуючими в разі затримки рідини, вимагають особливої уваги.

З обережністю призначають Естрацит пацієнтам з метаболічними ураженнями кісткової тканини, що супроводжуються гіперкальціємією, а також пацієнтам з нирковою недотаточностью, тому що препарат може впливати на метаболізм кальцію або фосфору.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки, тому що він може недостатньо метаболизироваться у таких пацієнтів. Потрібен регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.

Відомо, що естрамустин мутагенні, тому при застосуванні Естрациту пацієнти дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції.

Оскільки деякі ендокринні функції і функції печінки схильні до впливу естрогеносодержащіх препаратів, це може відбитися на відповідних значеннях лабораторних показників.

При приготуванні розчину слід уникати контакту Естрациту зі шкірою. Якщо це сталося, слід ретельно промити місце контакту холодною водою з милом і знищити використані при цьому матеріали шляхом спалювання.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

Відео: Естрацит | Купити Естрацит | Ціна Естрацит

L01 Протипухлинні препарати

L01X Інші протипухлинні препарати

Відео: Атеротромбоз і Плавикс (Клопідогрел)

L01XX Інші протипухлинні препарати

L01XX11 Estramustine

Відео: Олександр Соколов, Pro-Consulting: про те, як ростуть ціни з приходом весни

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!