Мітоксантрон
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Ризик виникнення ПМЛ при лікування розсіяного склерозу
Опис фармакологічної дії
Блокує топоїзомеразу II. Вбудовується між парами основ ДНК, блокує процеси реплікації і транскрипції, пригнічує мітоз (переважно в S-фазі).Показання до застосування
Гострий нелімфобластний лейкоз у дорослих, рак молочної залози, злоякісні лімфоми, первинний печінково-клітинний рак, рак яєчників, передміхурової залози (гормональноустойчівий IV стадії з больовим синдромом).Форма випуску
Розчин для ін`єкцій 10 млмітоксантрон 20 мг
(Відповідає мітоксантрону дигідрохлоріду - 23,28 мг)
вода для ін`єкцій до 10 мл
допоміжні речовини: кислота уксусная- натрію ацетат безводний- натрію хлорид- натрію піросульфіт
у флаконах темного скла по 10 мл-в коробці 1 флакон.
Фармакодинаміка
Синтетичне протипухлинний засіб, подібна за хімічною структурою з протипухлинними антрациклінової антибіотиками. Механізм протипухлинної дії остаточно не з`ясований. Мабуть, мітоксантрон порушує матричну активність ДНК, утворюючи з нею комплекс (впроваджується між шарами пар основ ДНК) - пригнічує фермент топоїзомеразу II. Дія мітоксантрону не залежить від фази клітинного циклу.Фармакокінетика
Після введення швидко переходить з плазми в тканини, хоча слідові концентрації визначаються протягом 9 днів. Найбільш високі концентрації накопичуються в печінці і легенях. Виводиться в основному з жовчю і калом. При тривалому застосуванні можлива кумуляція.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, вагітність, годування груддю.Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): застійна серцево-судинна недостатність, порушення ритму серця, біль за грудиною, зменшення фракції викиду лівого шлуночка, лейкопенія, тромбоцитопенія, рідко - анемія.З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, біль у животі, в окремих випадках - транзиторне порушення функції печінки.
Інші: загальна слабкість, лихоманка, аменорея, алопеція, алергічні реакції, в окремих випадках - порушення функції нирок-місцеві реакції - флебіт, некроз (при екстравазації).
Спосіб застосування та дози
В / в, інтраплеврально. Шлях введення і режим дозування встановлюються індивідуально.При раку молочної залози, неходжкінської лімфоми, раку печінки і яєчників - 14 мг / м2 1 раз на 3 тижні. У пацієнтів, які раніше отримували хіміотерапію, і при комбінованої терапії дозу зменшують до 10-12 мг / м2.
При гострих нелімфобластних лейкозах у дорослих для індукції ремісії - в дозі 10-12 мг / м2 в / в повільно протягом 3-5 хв або в / в крапельно протягом 15-30 хв щодня протягом 5 днів до сумарної дози 50-60 мг / м2.
Безпосередньо перед введенням необхідну дозу мітоксантрону розбавляють не менше ніж в 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Максимальна сумарна доза мітоксантрону - 200 мг / м2.
При интраплевральной інстиляції (при метастазах в плевру при раку молочної залози і неходжкінських лімфомах) рекомендована разова доза - 20-30 мг. Перед інстиляцією необхідно евакуювати плевральний екссудат- препарат, розведений в 50 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводити повільно (протягом 5-10 хв), без усілій- період ретенції 1-й дози в плевральній порожнині - 48 год (в цей період пацієнти повинні багато рухатися, щоб забезпечити оптимальне внутриплевральное розподіл препарату). Після закінчення зазначеного часу (48 год) проводиться повторне дренування плевральної порожнини. Якщо кількість випоту становить менше 200 мл, перший цикл лікування припиняють, якщо більше 200 мл - призначають повторну інстиляцію в дозі 30 мг (перед повторною інстиляцією необхідний контроль гематологічних показників). Максимальна доза для одного циклу лікування - 60 мг.
Якщо кількість лейкоцитів і тромбоцитів в межах норми, інтраплеврально інстиляцію можна повторити через 4 тижні.
Протягом 4 тижнів до і 4 тижні після інтраплеврального введення мітоксантрону слід уникати системної терапії цитостатичними засобами.
Передозування
Виявляється швидким розвитком і більшою виразністю побічних ефектів. Лікування - симптоматичне.Взаємодії з іншими препаратами
Цитарабін, цисплатин, циклофосфамід, 5-фторурацил, метотрексат, вінкристин, дакарбазін і ін. Цитостатики підвищують кардіо- та мієлотоксичність.Запобіжні заходи при прийомі
У процесі лікування необхідний постійний контроль клітинного складу периферичної крові, показників функції печінки, функціональних досліджень серця (ЕКГ, ЕхоКГ, визначення фракції викиду шлуночків).
Перед (за 4 тижні) і після (протягом 4 тижнів) інтраплеврального введення слід уникати системної терапії цитостатиками.
Під час лікування необхідно використовувати адекватні засоби контрацепції.
Особливі вказівки при прийомі
Безпосередньо перед в / в введенням необхідну кількість розчину для ін`єкцій розбавляють до потрібної концентрації 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, для внутриплевральное інстиляції - розчином натрію хлориду. Частину нерозбавленого препарату можна зберігати в оригінальній герметичній упаковці при температурі 5-25 ° C протягом 1 тижня або в холодильнику протягом 2 тижнів.Умови зберігання
Список А .: У захищеному від світла місці, при температурі 5-25 ° C. Чи не заморожувати.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
Відео: UEA Research: Mitoxantrone and Analogues Bind and Stabilize i-Motif Forming DNA Sequences
L01 Протипухлинні препарати
L01D Протипухлинні антибіотики
Відео: Mitoxantrone
L01DB Антрацикліни
L01DB07 Mitoxantrone
Поділися в соц мережах:
