Мітолек
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Синтетичне протипухлинний засіб, подібна за хімічною структурою з протипухлинними антрациклінової антибіотиками. Механізм протипухлинної дії остаточно не з`ясований. Мабуть, мітоксантрон порушує матричну активність ДНК, утворюючи з нею комплекс (впроваджується між шарами пар основ ДНК) - пригнічує фермент топоїзомеразу II. Дія мітоксантрону не залежить від фази клітинного циклу.Показання до застосування
Рак молочної залози, неходжкінських лімфом, гостра нелімфобластні лейкемія у дорослих, печінково-клітинна карцинома.Форма випуску
Концентрат для приготування розчину для в / в і внутрішньоплеврально введення 1 мл 1 фл.мітоксантрон 2 мг 30 мг
15 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
Фармакодинаміка
Вбудовується між парами основ ДНК, порушує її структуру і функцію, пригнічує синтез РНК і мітоз (переважно в пізній стадії S-фази). Діє як на проліферуючі, так і на непроліферуючі клітини. Швидко проникає в тканини, трохи повільніше в головний і спинний мозок, очі. Найбільш високі концентрації створюються в щитовидній залозі, легенів, печінки, серце і еритроцитах. Дозозалежно і необоротно (при тривалому лікуванні) пригнічує функції статевих залоз, викликаючи аменорею або азооспермію. Тривале застосування може сприяти розвитку вторинних злоякісних пухлин (віддалений ефект).Фармакокінетика
Швидко і інтенсивно розподіляється в організмі, найбільш високі концентрації досягаються в щитовидній залозі, печінці, серці та еритроцитах. Зв`язування з білками плазми близько 78%. Біотрансформується в печінці. Виводиться з жовчю (близько 25%) і нирками (6-11%, з яких 65% в незміненому вигляді). Велика частина дози активно захоплюється і зв`язується в тканинах, звідки поступово вивільняється. T1 / 2 складає в середньому 5.8 дня.Використання під час вагітності
Мітоксантрон протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.У період використання мітоксантрону, а також протягом мінімум 3 місяці після його скасування жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
В експериментальних дослідженнях встановлено ембріотоксичну дію мітоксантрону.
Протипоказання до застосування
Вагітність, підвищена чутливість до мітоксантрону.Побічна дія
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцітопенія- рідко - еритроцитопенія.З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, стоматит, болі в животі, запор, анорексія- в окремих випадках - порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: зниження фракції викиду шлуночків, хронічна серцева недостатність, тахікардія, аритмії.
Інші: аменорея, алопеція, гарячка, алергічні реакції, загальна слабость- в окремих випадках - порушення функції нирок.
Місцеві реакції: флебіт- при екстравазації - некроз.
Спосіб застосування та дози
Встановлюють індивідуально, залежно від показань і стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.Передозування
Симптоми: виражена депресія кісткового мозку (тривалістю до 3 тижнів), агранулоцитоз, некротична ангіна, інфекційні ураження шлунково-кишкового тракту, діарея, кровотечі, прояви кардіотоксичності.Лікування: госпіталізація, моніторинг життєво важливих функцій-зменшення дози або відміна препарату-симптоматична терапія-при необхідності - переливання компонентів крові, тромбоцитарної і лейкоцитарної маси, призначення антибіотиків широкого спектру дії
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з протипухлинними засобами можливе посилення мієлотоксичності, а також кардіотоксичності.При одночасному застосуванні з цитарабіном, цисплатином, циклофосфамідом, 5-фторурацилом, метотрексатом, винкристином, дакарбазіном взаємно посилюється дія мітоксантрону і зазначених протипухлинних засобів.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують мітоксантрон у пацієнтів із захворюваннями серця, з попереднім опроміненням середостіння, з пригніченням кровотворення, вираженими порушеннями функції печінки або нирок, з бронхіальною астмою.Не рекомендується застосовувати мітоксантрон у пацієнтів з вітряною віспою (в т.ч. недавно перенесеної або після контакту з хворими), оперізувальний герпес та іншими гострими інфекційними захворюваннями.
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, лабораторних показників функції печінки, а також діяльності серця (ЕКГ, ЕхоКГ та ангіографічне визначення ударного обсягу серця).
Пригнічення кровотворення, що викликається мітоксантроном, зазвичай розвивається протягом 10 днів, регенерація - звичайно до 21 дня.
Не рекомендується проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.
На тлі застосування мітоксантрону через 1-2 дня можливе транзиторне зеленувате забарвлення сечі (і інколи склер).
Умови зберігання
Список А .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Заморожування не допускається!Термін придатності
30 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
L01 Протипухлинні препарати
L01D Протипухлинні антибіотики
L01DB Антрацикліни
L01DB07 Mitoxantrone
Поділися в соц мережах:
