Ти тут

Фторафур

Відео: Grindeks создалo проізводствo протиракових препаратів

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Протипоказання до застосування
  8. Побічна дія
  9. Спосіб застосування та дози
  10. Передозування
  11. Взаємодії з іншими препаратами
  12. Особливі вказівки при прийомі
  13. Умови зберігання
  14. Термін придатності
  15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Таємниці світу з Анною Чапман. Попіл божественного вогню

Опис фармакологічної дії

Протипухлинну дію обумовлено порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і пригнічує клітинну проліферацію.

У клітинах пухлини перетворюється в 5-фтордезоксіурідін-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який пригнічує тіміділатсінтетазу. Менш токсичний і краще переноситься хворими, ніж 5-фторурацил.

Показання до застосування

- рак товстої і прямої кишки-
- рак шлунку-
- рак молочної залози-
- дифузний нейродерміт-
- шкірні лімфоми.

Форма випуску

капсули 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1

капсули 400 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

склад
Капсули 1 капс.
тегафур 400 мг
допоміжні речовини: стеаринова кислота
склад капсули: желатін- титану діоксид (E171) - Quinolin yellow (E104) - Ponceau 4R (E124)
у флаконах ПЕ по 100 шт.- в пачці картонній 1 флакон.

Фармакодинаміка

Протипухлинну дію обумовлено порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і пригнічує клітинну проліферацію.

У клітинах пухлини перетворюється в 5-фтордезоксіурідін-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який пригнічує тіміділатсінтетазу. Менш токсичний і краще переноситься хворими, ніж 5-фторурацил.

Фармакокінетика

При прийомі всередину фторафур швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і виявляється в крові, по крайней мере в протягом 24 годин після його одноразового введення. Cmax препарату в крові досягається протягом 4-6 годин після прийому. Біодоступність практично повна. Виявляє високу ліпофільність (в 200 разів вище, ніж фторурацил), залишаючись при цьому водорозчинних з`єднанням. Висока ліпофільність забезпечує швидке проходження через біологічні мембрани, розподіл в організмі і проникнення через гематоенцефалічний бар`єр.

Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, серед яких центральне місце займає фармакологічно активний 5-фторурацил. Біоактивації здійснюється не тільки в печінці, але може носити і локальний характер в пухлинної тканини, що відрізняється підвищеним вмістом цитозольних гідролітичних ферментів.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до препарату-

термінальна стадія хвороби-

гострі профузні кровотеченія-

тяжкі порушення функції печінки і / або нирок-

лейкопенія (lt; 3000 / мкл) -

тромбоцитопенія (lt; 100000 / мкл) -

анемія (рівень гемоглобіну lt; 65 г / л) -

вагітність-

період грудного вигодовування.

З обережністю:

порушення кроветворенія-

порушення функції печінки і нирок-

порушення метаболізму глюкози-

виразка шлунка і дванадцятипалої кишки-

схильність до кровотеченіям-

інфекційні захворювання.

Для дітей безпеку застосування препарату не з`ясована.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку органів травлення: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея- рідко - стоматит, фарингіт, езофагіт, виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, гострий гепатит, гострий панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, ейфорія.

З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, стенокардія, ішемія міокарда, інфаркт міокарда.

З боку органів зору: диплопія, сльозотеча, фіброз слізних проток.

З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, порушення регенерації шкіри, нігтів.

Інші: алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), порушення функції нирок, дегідратація організму, симптоми лейкоенцефаліти, інтерстиціальна пневмонія, втрата нюху.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Добова доза - 800-1000 мг / м2 (20-30 мг / кг) в 2-4 прийоми, але не більше 2 г / сут. Курсова доза - 30-40 г. Інтервал між курсами - 4 тижні. Доза Фторафура® може бути знижена літнім пацієнтам і на пізній стадії захворювання.

Передозування

Симптоми: посилення токсичних явищ з боку шлунково-кишкового тракту, ЦНС і пригнічення гемопоезу.

Лікування: контроль функції кровотворення протягом не менше 4 тижнів, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічний антидот до тегафуру не відомий.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні фторафура і фенітоїну може посилитися дія останнього.

Препарат підвищує ефективність інших хіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічна дія).

Інгібітори мікросомального окислення в печінці підвищують токсичність.

Особливі вказівки при прийомі

При призначенні Фторафура® слід звертати особливу увагу на пацієнтів з порушеннями функцій кровотворення, печінки та нирок, метаболізму глюкози, з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, схильністю до кровотеч, інфекційними захворюваннями. Регулярно слід контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванні препарату його побічна дія посилюється. Слід мати на увазі, що препарат пригнічує репродуктивну функцію пацієнта. Для дітей безпеку застосування препарату не з`ясована.

Запаморочення, нудота і блювота зменшуються при поділі добової дози. При розвитку серйозних побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату.

Умови зберігання

Список А .: У темному місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

Відео: Сода від хвороб. Отрута чи панацея. Сода і зір

L01 Протипухлинні препарати



L01B Антиметаболіти

Відео: ВОДА + СОДА !!! Області застосування соди по Неумивакіна І.П



L01BC Аналоги пиримидина

L01BC03 Tegafur


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення