Фторафур
Відео: Grindeks создалo проізводствo протиракових препаратів
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Таємниці світу з Анною Чапман. Попіл божественного вогню
Опис фармакологічної дії
Протипухлинну дію обумовлено порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і пригнічує клітинну проліферацію.У клітинах пухлини перетворюється в 5-фтордезоксіурідін-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який пригнічує тіміділатсінтетазу. Менш токсичний і краще переноситься хворими, ніж 5-фторурацил.
Показання до застосування
- рак товстої і прямої кишки-- рак шлунку-
- рак молочної залози-
- дифузний нейродерміт-
- шкірні лімфоми.
Форма випуску
капсули 400 мг-банку (баночка) поліетиленова 100, пачка картонна 1капсули 400 мг-блістер 10, пачка картонна 10-
склад
Капсули 1 капс.
тегафур 400 мг
допоміжні речовини: стеаринова кислота
склад капсули: желатін- титану діоксид (E171) - Quinolin yellow (E104) - Ponceau 4R (E124)
у флаконах ПЕ по 100 шт.- в пачці картонній 1 флакон.
Фармакодинаміка
Протипухлинну дію обумовлено порушенням синтезу ДНК і РНК. Утворений в результаті гідролізу фторурацил інгібує фермент тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК замість урацилу, роблячи її дефектної, і пригнічує клітинну проліферацію.У клітинах пухлини перетворюється в 5-фтордезоксіурідін-5-монофосфат, який потім фосфорилюється в трифосфат і включається в РНК, і флоксуридину монофосфат, який пригнічує тіміділатсінтетазу. Менш токсичний і краще переноситься хворими, ніж 5-фторурацил.
Фармакокінетика
При прийомі всередину фторафур швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і виявляється в крові, по крайней мере в протягом 24 годин після його одноразового введення. Cmax препарату в крові досягається протягом 4-6 годин після прийому. Біодоступність практично повна. Виявляє високу ліпофільність (в 200 разів вище, ніж фторурацил), залишаючись при цьому водорозчинних з`єднанням. Висока ліпофільність забезпечує швидке проходження через біологічні мембрани, розподіл в організмі і проникнення через гематоенцефалічний бар`єр.Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, серед яких центральне місце займає фармакологічно активний 5-фторурацил. Біоактивації здійснюється не тільки в печінці, але може носити і локальний характер в пухлинної тканини, що відрізняється підвищеним вмістом цитозольних гідролітичних ферментів.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до препарату-термінальна стадія хвороби-
гострі профузні кровотеченія-
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок-
лейкопенія (lt; 3000 / мкл) -
тромбоцитопенія (lt; 100000 / мкл) -
анемія (рівень гемоглобіну lt; 65 г / л) -
вагітність-
період грудного вигодовування.
З обережністю:
порушення кроветворенія-
порушення функції печінки і нирок-
порушення метаболізму глюкози-
виразка шлунка і дванадцятипалої кишки-
схильність до кровотеченіям-
інфекційні захворювання.
Для дітей безпеку застосування препарату не з`ясована.
Побічна дія
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.З боку органів травлення: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея- рідко - стоматит, фарингіт, езофагіт, виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки, гострий гепатит, гострий панкреатит.
З боку нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, ейфорія.
З боку серцево-судинної системи: кардіалгія, стенокардія, ішемія міокарда, інфаркт міокарда.
З боку органів зору: диплопія, сльозотеча, фіброз слізних проток.
З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція, порушення регенерації шкіри, нігтів.
Інші: алергічні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), порушення функції нирок, дегідратація організму, симптоми лейкоенцефаліти, інтерстиціальна пневмонія, втрата нюху.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Добова доза - 800-1000 мг / м2 (20-30 мг / кг) в 2-4 прийоми, але не більше 2 г / сут. Курсова доза - 30-40 г. Інтервал між курсами - 4 тижні. Доза Фторафура® може бути знижена літнім пацієнтам і на пізній стадії захворювання.Передозування
Симптоми: посилення токсичних явищ з боку шлунково-кишкового тракту, ЦНС і пригнічення гемопоезу.Лікування: контроль функції кровотворення протягом не менше 4 тижнів, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічний антидот до тегафуру не відомий.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні фторафура і фенітоїну може посилитися дія останнього.Препарат підвищує ефективність інших хіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічна дія).
Інгібітори мікросомального окислення в печінці підвищують токсичність.
Особливі вказівки при прийомі
При призначенні Фторафура® слід звертати особливу увагу на пацієнтів з порушеннями функцій кровотворення, печінки та нирок, метаболізму глюкози, з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, схильністю до кровотеч, інфекційними захворюваннями. Регулярно слід контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванні препарату його побічна дія посилюється. Слід мати на увазі, що препарат пригнічує репродуктивну функцію пацієнта. Для дітей безпеку застосування препарату не з`ясована.Запаморочення, нудота і блювота зменшуються при поділі добової дози. При розвитку серйозних побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату.
Умови зберігання
Список А .: У темному місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
Відео: Сода від хвороб. Отрута чи панацея. Сода і зір
L01 Протипухлинні препарати
L01B Антиметаболіти
Відео: ВОДА + СОДА !!! Області застосування соди по Неумивакіна І.П
L01BC Аналоги пиримидина
L01BC03 Tegafur
Поділися в соц мережах: