Паклітера

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протипухлинний засіб. Є інгібітором мітозу.

Паклітаксел специфічно зв`язується з бета-тубуліну мікротрубочок, порушуючи процес деполімеризації цього ключового протеїну, що призводить до пригнічення нормальної динамічної реорганізації мережі мікротрубочок, яка грає вирішальну роль під час інтерфази і без якої неможливо здійснення клітинних функцій у фазі мітозу.

Крім того, паклітаксел викликає утворення аномальних пучків мікротрубочок протягом всього клітинного циклу і утворення декількох центріолей під час мітозу.

Показання до застосування

Рак яєчників, рак молочної залози, недрібноклітинний рак легені, плоскоклітинний рак голови та шиї, перехідно-клітинний рак сечового міхура, рак стравоходу, лейкоз, саркома Капоші у хворих на СНІД.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг / мл-флакон (флакончик) 5,16.7,25,50 мл пачка картонна 1

Концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг / мл-флакон (флакончик) 5 мл пачка картонна 110коробка (коробочка) картонна 6

Концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг / мл-флакон (флакончик) 16.7 мл пачка картонна 108коробка (коробочка) картонна 2

Концентрат для приготування розчину для інфузій 6 мг / мл-флакон (флакончик) 25,50 мл пачка картонна 64коробка (коробочка) картонна 3

Фармакодинаміка

Надає цитотоксичну антимітотичну дію. Активує збірку мікротрубочок з тубулінових димарів і стабілізує їх, запобігаючи деполімеризації.

Внаслідок цього пригнічує динамічну реорганізацію мікротубулярної мережі в інтерфазі і в період мітозу.

Індукує аномальне розташування мікротрубочок у вигляді пучків протягом усього клітинного циклу і множинних зірчастих згущень (Астер) протягом мітозу.

Фармакокінетика

Зв`язування з білками плазми 89-98%. Біотрансформується переважно в печінці. Виводиться як нирками в незміненому вигляді, так і з жовчю (і в незміненому вигляді, і у вигляді метаболітів).

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності (можливо ембріо- і фетотоксіческое дію).

Категорія дії на плід по FDA - D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає паклітаксел в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Виражена нейтропенія (менше 1500 / мм), вагітність, підвищена чутливість до паклітакселу.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, погіршення апетиту, запори (рідко - явища кишкової непрохідності), підвищення в крові активності печінкових ферментів і рівня білірубіну.

Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк, рідко - бронхоспазм.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, периферичні набряки.

Інші: артралгії, міалгії, периферична невропатія.

Місцеві реакції: тромбофлебіт, при екстравазації - некроз.

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально, залежно від показань і стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії.

Передозування

Симптоми: мієлосупресія, периферична нейротоксичність, мукозит.

Лікування: симптоматичне. Специфічний антидот не відомий.

Взаємодії з іншими препаратами

При проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів, які отримували послідовні інфузії паклітакселу і цисплатину, виявлено більш виражене мієлотоксичну дію при введенні паклітакселу після цісплатіна- при цьому середні значення загального кліренсу паклітакселу знижувалися приблизно на 20%.

Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загального кліренсу паклітакселу.

На підставі даних, отриманих in vivo і in vitro, можна припустити, що у пацієнтів, які отримували кетоконазол, спостерігається пригнічення метаболізму паклітакселу.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують паклітаксел у пацієнтів зі стенокардією, порушеннями ритму і провідності, хронічною серцевою недостатністю, з вітряною віспою (в т.ч. недавно перенесеної або після контакту з хворими), оперізувальний герпес та іншими гострими інфекційними захворюваннями, а також протягом 6 міс після перенесеного інфаркту міокарда.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.

Для попередження виникнення реакцій гіперчутливості всім хворим повинна бути проведена премедикація (ГКС, блокатори гістамінових H1- і H2-рецепторів).

У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, контроль артеріального тиску, ЕКГ. Не слід проводити чергову інфузію паклітакселу до тих пір, поки число нейтрофілів не перевищить 1500 / мм, а число тромбоцитів - 100 000 / мкл.

При застосуванні паклітакселу у пацієнтів з порушеннями функції печінки може знадобитися корекція режиму дозування.
Не рекомендується проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.
При приготуванні і введенні розчину паклітакселу не можна використовувати інфузійні системи з ПВХ.
В експериментальних дослідженнях встановлено, що паклітаксел надає мутагенну дію.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі 2-8 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L01 Протипухлинні препарати

L01C Алкалоїди рослинного походження

L01CD Таксоіди

L01CD01 Paclitaxel

Увага, тільки СЬОГОДНІ!