Рубомицина гідрохлорид

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує синтез ДНК і РНК імовірно за допомогою інтеркаляції між парами азотистих основ (порушується матриця і змінюється просторова структура). Антімітотіческой активність є ціклонеспеціфіческой, але найбільшою мірою проявляється у фазі S. Надає цитотоксичну дію на бистропроліферірующіх тканини, в т.ч. пухлинні. Характеризується високою антімітотіческой активністю і низькою вибірковістю дії. Володіє імунодепресивну, пригнічують функцію кісткового мозку і кардиотоксическим (обумовлено зміною внутрішньоклітинної регуляції метаболізму міокарда і порушенням енергетичних процесів) дією. Має антибактеріальні властивості, але в якості протимікробного засобу не застосовується. Може викликати віддалені побічні ефекти у вигляді розвитку вторинних злоякісних пухлин (ризик підвищується при тривалому застосуванні).

Показання до застосування

Гострий лейкоз, владний криз хронічного мієлолейкозу, лімфосаркома, хоріонепітеліома матки, злоякісний гістіоцитоз у дорослих і дітей, саркома м`яких тканин, нейробластома у дітей (в комбінації з ін. Протипухлинними засобами).

Форма випуску

субстанція-порошок- банку (баночка) темного скла 100 г-

субстанція-порошок- банку (баночка) темного скла 500 г-

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Швидко розподіляється в організмі, особливо в нирках, селезінці, печінці та серці, у вигляді незміненої речовини і метаболітов- не проходить через гематоенцефалічний бар`єр. Протягом 1 ч метаболізується в печінці з утворенням активного даунорубіцінола і, в подальшому, інших метаболітів. Виводиться тривало нирками (25% в активній формі). Згідно з розрахунками 40% екскретується з жовчю. T1 / 2 фази розподілу - 45 хв, фази виведення 18,5 ч. T1 / 2 метаболітів - 55 год, в т.ч. даунорубіцінола - 26,7 ч.

Фармакокінетичніпараметри липосомальной форми даунорубіцином цитрату складають: Cl - 17,3 мл / хв, об`єм розподілу - 6,4 л, T1 / 2 - 4,4 год.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Категорія дії на плід по FDA - D.

Годування груддю не рекомендується через можливий ризик для немовлят (несприятливі ефекти, мутагенну та канцерогенну дію).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, лейкопенія (кількість лейкоцитів менше 4х109 / л), тромбоцитопенія (число тромбоцитів менше 1,2х1011 / л), серцева недостатність, виражені порушення функції печінки і нирок, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, вагітність.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): задишка, тахікардія, гостра серцева недостатність (вимагає відміни препарату), зміна ЕКГ, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, стоматит, діарея.

Інші: головний біль, алопеція, алергічні реакції, інфільтрат, хворобливість, некроз (при потраплянні в підшкірну клітковину).

Спосіб застосування та дози

В / в, вміст розчиняють в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Дорослим: циклами - щодня 30-60 мг / м2 (0,8-1,5 мг / кг) протягом 3 днів або 20-40 мг / м2 (0,6-1 мг / кг) протягом 5 днів, інтервал між циклами 7-15 днів, курсова доза - до 15 мг / кг-або по 30-60 мг / м2 1 раз в 5-7 днів, курсова доза 7 мг / кг і вище-або одноразово 180 мг / м2 (4, 2-5 мг / кг), повторно - після відновлення показників кровотворення, але не раніше ніж через 1 міс.

Дітям - 20-30 мг / м2 / добу (1-1,5 мг / кг / добу) за схемами для дорослих.

Передозування

Симптоми: прояви кардіотоксичності (біль в області серця, тахікардія, зміни на ЕКГ, зниження артеріального тиску, міокардит), тяжка мієлосупресія (гранулоцитопенія), слабкість, нудота, блювота.

Лікування: симптоматичне.

Взаємодії з іншими препаратами

Інші протипухлинні препарати і променева терапія потенціюють ефект і адитивно пригнічують функцію кісткового мозку-циклофосфамід може підсилювати кардіотоксичність (особливо у хворих з порушеннями функції серцево-судинної системи).

Знижує противоподагрической ефективність алопуринолу, колхіцину і сульфинпиразона.

При введенні живих вірусних вакцин можлива реплікація вакцинного вірусу і посилення побічних ефектів, інактивованих вакцин - зменшення вироблення противірусних антитіл.

Запобіжні заходи при прийомі

Застосування даунорубіцином слід проводити під суворим контролем показників крові. Перед кожним курсом лікування слід оцінювати функції серця, нирок і печінки.

Для запобігання розвитку вторинної гіперурикемії рекомендується завчасне застосування алопуринолу і достатнє вживання рідини в процесі лікування.

З обережністю застосовують у хворих з недостатнім резервом кісткового мозку.

Поява ознак пригнічення функції кісткового мозку, незвичних кровотеч або крововиливів, чорного дегтеобразного стільця, крові в сечі або калі або точкових червоних плям на шкірі вимагають негайної консультації лікаря.

Стоматологічні втручання слід по можливості завершити до початку терапії або відкласти до нормалізації картини крові (можливе підвищення ризику мікробних інфекцій, уповільнення процесів загоєння, кровоточивість ясен). В ході лікування необхідно дотримуватися обережності при використанні зубних щіток, ниток або зубочисток.

Необхідно уникати потрапляння розчину під шкіру або в м`які тканини. Про освіту інфільтрату (місцеве пошкодження тканин і рубцювання), почервоніння, біль або припухлості в місці введення необхідно інформувати лікаря.

При утворенні екстравазату (печіння або гострий біль в місці ін`єкції) введення слід негайно припинити і відновити в іншу вену до введення повної дози.

В період лікування не рекомендується проведення вакцинації вірусними вакцинами.

Особливі вказівки при прийомі

Використання даунорубіцином повинно проводитися кваліфікованим медичним персоналом з дотриманням встановлених запобіжних заходів при приготуванні і розведенні ін`єкційних розчинів (у стерильному боксі з використанням одноразових хірургічних рукавичок і масок), знищення голок, шприців, флаконів, ампул і залишку невикористаного препарату.

При випадковому попаданні порошку або розчину на шкіру або слизові оболонки їх необхідно ретельно промити водою з милом.

Умови зберігання

Список А .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L01 Протипухлинні препарати

L01D Протипухлинні антибіотики

L01DB Антрацикліни

L01DB02 Даунорубіцин

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!