Анастрозол
Відео: анастразол (села) -Підвищують тестостерон, пкт
зміст
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
Відео: інгібітор ароматази (анастрозол, летрозол, ексеместан) і каберголін
Показання до застосування
- Ад`ювантна терапія раннього раку молочної залози з позитивними гормональними рецепторами у жінок в постменопаузе-- Перша лінія терапії місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози з позитивним або невстановленим статусом гормональних рецепторів у жінок в постменопаузе-
- Друга лінія терапії поширеного раку молочної залози, прогресуючого після попередньої терапії тамоксифеном.
Форма випуску
субстанція-порошок 5-5000 г-пакет (пакетик) поліетиленовий.субстанція-порошок- мішок (мішечок) 0.1 кг.
субстанція-порошок- мішок (мішечок) 0.2 кг.
субстанція-порошок- мішок (мішечок) 0.5 кг.
субстанція-порошок- мішок (мішечок) 1 кг.
Фармакодинаміка
Анастрозол є високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази - ферменту, за допомогою якого у жінок андростендион і тестостерон в тканинах перетворюються в естрон і естрадіол відповідно. Зниження концентрації циркулюючого естрадіолу у хворих на рак молочної залози має терапевтичний ефект. У жінок в постменопаузі анастрозол в добовій дозі 1 мг викликає зниження концентрації естрадіолу на 80%.Анастрозол не володіє прогестагенной, андрогенної і естрогенної активністю. У добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу і альдостерону, отже при застосуванні анастрозола не потрібно замісного введення кортикостероїдів.
Фармакокінетика
Після прийому всередину анастрозол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові зазвичай досягається протягом 2 годин після прийому всередину (натщесерце). Їжа незначною мірою зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значимого впливу на рівноважну концентрацію анастрозолу в плазмі крові при одноразовому прийомі добової дози. Після 7-денного прийому препарату досягається приблизно 90-95% рівноважної концентрації анастрозола в плазмі крові.Відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок в постменопаузі.
Зв`язок з білками плазми крові - 40%.
Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок в постменопаузі, при цьому менше 10% екскретується нирками в незміненому вигляді протягом 72 годин після прийому препарату.
T1 / 2 анастрозола з плазми крові становить 40-50 год. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-дезалкілірування, гідроксилюванням і глюкуронирование.
Метаболіти анастрозола виводяться переважно нирками. Основний метаболіт анастрозола - триазол, який визначається в плазмі крові не має фармакологічної активності.
Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або при порушенні функції нирок не змінюється.
Використання під час вагітності
Протипоказано призначення при вагітності і в період лактації.Категорія дії на плід по FDA - X.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, пременопаузного період, супутня терапія тамоксифеном або препаратами, що містять естрогени- виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну lt; 20 мл / хв), помірна або виражена печінкова недостатність (ефективність і безпека не встановлені), вагітність, годування груддю.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: астенічний синдром, інсомнія, сонливість, тривожність, депресія, головний біль, запаморочення, парестезія.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, гіпертензія (сильне запаморочення, довгостроково триваюча головний біль), лейкопенія з / без інфекції, тромбофлебіт, тромбоемболія.
З боку респіраторної системи: диспное, синусит, риніт, бронхіт, фарингіт.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, нудота, блювота, запор / діарея, сухість у роті.
Алергічні реакції: в т.ч. висип, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: припливи, сухість піхви, вагінальна кровотеча, біль у м`язах, біль у суглобах, біль у грудях, біль у спині, зменшення рухливості суглобів, пітливість, грипоподібний синдром, периферичні набряки, витончення волосся і алопеція, гіперхолестеринемія, підвищення рівнів ЛФ, АСТ і АЛТ (у хворих з метастазами в печінку), підвищення маси тіла.
Спосіб застосування та дози
Дорослі, включаючи літніх: по 1 мг всередину 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. В якості ад`ювантної терапії рекомендована тривалість лікування - 5 років.Передозування
Описані поодинокі випадки випадкового передозування препарату. Разова доза анастрозолу, яка могла б привести до симптомів, що загрожують життю, не встановлена.Специфічного антидоту не існує, в разі передозування лікування повинно бути симптоматичним. Можна індукувати блювання, якщо хворий знаходиться в свідомості. Може бути проведено діаліз. Рекомендується загальна підтримуюча терапія, спостереження за хворим і контроль функцій життєво важливих органів і систем.
Взаємодії з іншими препаратами
Дослідження по лікарської взаємодії з феназоном і циметидином вказують на те, що спільне застосування анастрозолу з іншими препаратами навряд чи призведе до клінічно значимого лікарської взаємодії, опосередкованого цитохромом Р450.На даний момент немає відомостей про застосування анастрозолу в комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
Препарати, що містять естрогени, зменшують фармакологічна дія анастрозола, в зв`язку з чим вони не повинні призначатися одночасно з анастрозолом.
Не слід призначати тамоксифен одночасно з анастрозолом, оскільки він може послабити фармакологічну дію останнього.
Запобіжні заходи при прийомі
У жінок з рецептороотріцательной пухлиною до естрогенів ефективність анастрозола була продемонстрована, крім тих випадків, коли був попередній позитивний клінічний відповідь на тамоксифен. Ефективність та безпечність анастрозола і тамоксифену при їх одночасному застосуванні незалежно від статусу гормональних рецепторів порівнянні з такими при використанні одного тамоксифена (точний механізм цього явища поки не відомий).У Вас виникли сумніви щодо гормональному статусі пацієнтки менопауза повинна бути підтверджена визначенням статевих гормонів в сироватці крові.
У разі зберігається маткової кровотечі на тлі прийому анастрозолу необхідна консультація і спостереження гінеколога.
Препарати, що містять естрогени, не повинні призначатися одночасно з анастрозолом, тому що ці препарати будуть нівелювати його фармакологічна дія.
Знижуючи рівень циркулюючого естрадіолу, анастрозол може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини. У пацієнток, які страждають на остеопороз або мають ризик розвитку остеопорозу, мінеральна щільність кісткової тканини повинна оцінюватися методом денситометрії (наприклад DEXA-скануванням) на початку лікування і в динаміці. При необхідності повинні бути розпочаті лікування або профілактика остеопорозу під ретельним наглядом лікаря.
Немає даних про одночасне застосування анастрозолу і препаратів-аналогів ЛГРГ (релізинг гормон лютеїнізуючого гормону).
Невідомо, чи покращує анастрозол результати лікування при спільному використанні з хіміотерапією.
Деякі побічні дії анастрозола, такі як астенія і сонливість, можуть негативно впливати на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. У зв`язку з цим рекомендується при появі цих симптомів дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і механізмами.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.Термін придатності
24 міс.Поділися в соц мережах:
