Золадекс

Відео: Zoladex S / C implant

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Скільки років потрібно колоти Золадекс?

Опис фармакологічної дії

Синтетичний аналог природного ГнРГ (гонадотропін рилізинг-гормону). При постійному застосуванні Золадекс інгібує виділення гіпофізом лютеїнізуючого гормону (ЛГ), що призводить до зниження концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок. Даний ефект оборотний після відміни терапії. На початковій стадії Золадекс, подібно до інших агоністів ГнРГ, може викликати тимчасове збільшення концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок. На ранніх стадіях терапії золадекс у деяких жінок можуть відзначатися вагінальні кровотечі різної тривалості та інтенсивності.

У чоловіків приблизно до 21-го дня після введення першої капсули концентрація тестостерону знижується до кастрационной рівнів і продовжує залишатися зниженою при постійному лікуванні, проведеному кожні 28 днів. Таке зниження концентрації тестостерону у більшості хворих приводить до регресії пухлини передміхурової залози і до симптоматичного поліпшення.

У жінок концентрація естрадіолу в сироватці знижується також приблизно до 21-го дня після введення першої капсули і, при регулярному введенні препарату кожні 28 днів, залишається зниженою до рівня порівнянного з тим, який спостерігається у жінок в менопаузі.

Дане зниження приводить до позитивного ефекту при гормонально-залежних формах раку молочної залози, ендометріозі, фіброма матки і придушенні розвитку фолікулів в яєчниках. Це також викликає витончення ендометрію і є причиною виникнення аменореї у більшості пацієнток.

Показано, що Золадекс в комбінації з препаратами заліза викликає аменорею і підвищення рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромами матки і супутньою анемією.

На тлі прийому агоністів ГнРГ у жінок можливе настання менопаузи.

Рідко, у деяких жінок не відбувається відновлення менструацій після закінчення терапії.

Показання до застосування

- Рак передміхурової залози-
- рак молочної залози-
- Ендометріоз-
- Фіброма матки-
- Для стоншування ендометрію при планованих операціях на ендометріі-
- При екстракорпоральному заплідненні.

Форма випуску

капсула для підшкірного введення пролонгованої дії 10.8 мг-шприц-аплікатор у фользі, конверт алюмінієвий 1, пачка картонна 1
капсула для підшкірного введення пролонгованої дії 3.6 мг-шприц-аплікатор у фользі 1, конверт алюмінієвий 1
капсула для підшкірного введення пролонгованої дії 10.8 мг-шприц-аплікатор у фользі, конверт алюмінієвий 1, пачка картонна 1
капсула для підшкірного введення пролонгованої дії 3.6 мг-шприц-аплікатор у фользі, конверт алюмінієвий 1, пачка картонна 1
склад
Капсули для підшкірного введення пролонгованої дії 1 капс.
гозереліна ацетат (в перерахунку на гозерелін - підстава) 10,8 мг
допоміжні речовини: низькомолекулярний сополімер лактид і гліколід (95: 5) і високомолекулярний сополімер лактид і гліколід (95: 5) в співвідношенні 3: 1 крижана оцтова кислота (видаляється в процесі виробництва)
1 капсула депо по 10,8 мг в шприці-аппликаторе із захисним механізмом (система безпечного введення Safety Glide). 1 шприц-аплікатор поміщений в ламінований алюмінієвий конверт, конверт - в картонну пачку.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Введення капсули кожні 4 тижні забезпечує підтримку ефективних концентрацій. Кумуляції в тканинах при цьому не відбувається.

Зв`язування з білками плазми низьке. У пацієнтів з нормальною функцією нирок T1 / 2 з сироватки крові становить 2-4 год. У пацієнтів з порушеннями функції нирок T1 / 2 збільшується. При щомісячному введенні препарату дана зміна не матиме значних наслідків, тому змінювати дозу для цієї категорії пацієнтів не потрібно.

У хворих з печінковою недостатністю значних змін фармакокінетики не спостерігається.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Використання при порушенням функції нирок

Хворим з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Інші особливі випадки при прийомі

Хворим з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Протипоказання до застосування

- вагітність-

- лактація-

- Дитячий вік-

- Підвищена чутливість до гозереліна або іншим аналогам ГнРГ.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія або гіпертензія (зазвичай транзиторні, зникали або в процесі терапії золадекс, або після її прекращенія- в рідкісних випадках була потрібна медичне втручання, включаючи відміну Золадексу).

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі неспецифічні парестезіі- після першого введення препарату (як і інших аналогів ГнРГ) в дуже рідкісних випадках повідомлялося про виникнення апоплексії гіпофіза.

З боку кістково-м`язової системи: можлива артралгія.

Алергічні реакції: рідко - реакції підвищеної чутливості, включаючи деякі прояви анафілаксії.

Дерматологічні реакції: може бути шкірний висип.

У чоловіків: можливі припливи, пітливість, зниження потенції (скасування терапії потрібно рідко) - іноді - набрякання і хворобливість молочних залоз- на початку лікування у хворих на рак передміхурової залози можливе тимчасове посилення болю в кістках (лікування симптоматичне) - в окремих випадках - порушення прохідності сечоводів і здавлювання спинного мозку. Застосування аналогів ГнРГ у чоловіків може викликати втрату мінеральної щільності кісткової тканини.

У жінок: можливі припливи, підвищена пітливість, зміна лібідо (скасування терапії потрібно рідко) - іноді - головний біль, зміна настрою, включаючи депресію, сухість слизової піхви і зміна розміру молочних залоз. На початковій стадії терапії хворі на рак молочної залози можуть зазнавати тимчасового посилення ознак і симптомів захворювання (лікування симптоматичне). У жінок з фібромою матки можлива дегенерація фіброматозних вузлів. У рідкісних випадках в початковий період лікування у хворих на рак молочної залози з кістковими метастазами виникала гіперкальціємія.

При застосуванні Золадексу 3.6 мг (як і інших аналогів ГнРГ) в комбінації з гонадотропіном, повідомлялося про випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників (СГСЯ). Передбачається, що десенсибілізація, викликана застосуванням Золадексу, може призводити в ряді випадків до збільшення необхідної дози гонадотропіну. Необхідно ретельно контролювати стимуляцію циклу, щоб виявити пацієнток з ризиком розвитку СГСЯ, оскільки вираженість і частота проявів синдрому може залежати від дозового режиму гонадотропіну. При необхідності введення людського хоріонічного гонадотропіну слід припинити.

Після застосування агоністів ГнРГ повідомлялося про утворення фолікулярних кіст і кіст жовтого тіла. Більшість кіст асімптоматічни, функціонально неактивні, різного розміру і розсмоктуються спонтанно.

Спосіб застосування та дози

Дорослим капсулу Золадексу 3.6 мг вводять п / к в передню черевну стінку кожні 28 днів.

При злоякісних новоутвореннях препарат застосовують тривало, при доброякісних гінекологічних захворюваннях - не більше 6 місяців.

Для стоншування ендометрію роблять 2 ін`єкції з інтервалом в 4 тижні, при цьому абляцию матки рекомендується проводити в перші 2 тижні після введення 2-ий дози.

екстракорпоральне запліднення

Золадекс 3.6 мг у формі капсули застосовують для десенсибілізації гіпофіза. Десенсибілізація визначається за концентрацією естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідний рівень естрадіолу, який відповідає такому в ранню фолікулярну фазу циклу (приблизно 150 пмоль / л), досягається між 7 і 21 днями. При настанні десенсибілізації починають стимуляцію суперовуляції (контрольована стимуляція яєчників) за допомогою гонадотропіну. Її викликає десенсибілізація гіпофіза при застосуванні депо агоніста ГнРГ може бути більш стійкою, що може привести до підвищеної потреби в гонадотропін. На відповідній стадії розвитку фолікула введення гонадотропіну припиняють і далі для індукції овуляції вводять людський хоріонічний гонадотропін. Контроль за проведеним лікуванням, процедури вилучення ооцита і запліднення проводяться відповідно до встановленої практики даного лікувального закладу.

Пацієнтам похилого віку, а також хворим з нирковою або печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Передозування

Досвід передозування препарату у людей обмежений. У разі ненавмисного введення Золадексу раніше терміну або в більш високих дозах не відзначалося клінічно значущих небажаних явищ. Даних щодо передозування у людей немає.

Лікування: (в разі передозування) - симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Лікарська взаємодія препарату Золадекс не описано.

Особливі вказівки при прийомі

Слід з обережністю призначати Золадекс 3.6 мг чоловікам, схильним до особливому ризику розвитку непрохідності сечоводів або здавлювання спинного мозку. У цій категорії пацієнтів слід проводити ретельний моніторинг протягом першого місяця терапії. У тому випадку, якщо спостерігаються або розвиваються здавлювання спинного мозку або ниркова недостатність, зумовлена непрохідністю сечоводів, слід призначати стандартне для даних ускладнень лікування.

Під час лікування і до відновлення менструацій слід застосовувати негормональні методи контрацепції.

Наявні в даний час дані щодо застосування препарату Золадекс свідчать про зменшення в середньому на 4.6% мінеральної щільності кісткової тканини хребців протягом 6-місячного курсу лікування, мінеральна щільність кісткової тканини поступово відновлюється після припинення лікування, залишаючись нижче вихідного рівня в середньому на 2.6%. Було показано, що у пацієнток, які застосовували Золадекс з приводу ендометріозу, додаткова гормон-замісна терапія (щоденний прийом естрогенного і прогестагенного препаратів) зменшує втрату мінеральної щільності кісткової тканини і вираженість вазомоторних симптомів.

Поновлення менструацій після закінчення лікування золадекс 3.6 мг у деяких хворих може відбуватися з затримкою. У рідкісних випадках у деяких жінок під час лікування аналогами ГнРГ можливе виникнення менопаузи без відновлення менструацій після закінчення терапії.

Застосування Золадексу може призводити до збільшення цервікальної резистентності, необхідно дотримуватися обережності при дилатації шийки матки.

Немає даних про ефективність і безпеку терапії золадекс доброякісних гінекологічних захворювань тривалістю понад 6 місяців.

Золадекс 3.6 мг слід застосовувати при екстракорпоральному заплідненні тільки під наглядом фахівця, що має досвід роботи в цій області.

Рекомендується з обережністю застосовувати Золадекс 3.6 мг при екстракорпоральному заплідненні у пацієнток з синдромом полікістозу яєчників, тому що можлива стимуляція великої кількості фолікулів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Немає даних про те, що Золадекс погіршує здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

Відео: Золадекс Ендометрій після атипової гіперплазії

L02 Протипухлинні гормональні препарати

L02A Гормони і їх похідні

Відео: Рак передміхурової залози. Лікування, профілактика. / Prostate cancer. Treatment, Prevention

L02AE Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону

L02AE03 Goserelin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!