Елігард

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Проходження Minecraft Story Mode №3-За Елігард

Опис фармакологічної дії

Аналог гонадотропін-рилізинг гормону - депо-форма. Лейпрорелін є синтетичним непептидним аналогом природного ГнРГ, який при тривалому застосуванні пригнічує секрецію гіпофізарного гонадотропіну і пригнічує тестикулярний стероидогенез у чоловіків. Аналог має більшу ефективність, ніж природний гормон і його вплив можна зупинити при припиненні лікування. Призначення лейпрореліну спочатку призводить до підвищення рівня циркулюючого лютеїнізуючого гормону (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), в результаті, чого тимчасово підвищується рівень гонадних стероїдів, тестостерону і дигідротестостерону у чоловіків. При тривалому застосуванні лейпрореліну рівень ЛГ і ФСГ знижується. У чоловіків рівень тестостерону знижується до кастрационного рівня ( 50 нг / дл) протягом 3-5 тижнів після початку лікування. Середній рівень тестостерону через 6 місяців лікування становить 6.1 (± 0.4) нг / дл для дозування 7.5 мг-10.1 (± 0.7) нг / дл для дозування 22.5 мг і 10.4 (± 0.53) нг / дл для дозування 45 мг. Ці значення можна порівняти з рівнем тестостерону після виконання білатеральної орхіектомії.

Показання до застосування

Гормонозалежний рак передміхурової залози.

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 7.5 мг-шприц з розчинником в шприці, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1
ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 22.5 мг-шприц з розчинником в шприці, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1
ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 45 мг-шприц з розчинником в шприці, упаковка контурна чарункова 1, пачка картонна 1
склад
Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення 2 шприца
1 шприц А
розчинник, що складається з сополимера полі-D, L-лактид-ко-гліколід і N-метил-2-пірролідона 330 мг 440 мг, 426 мг
1 шприц Б
лейпрореліну ацетат * 10,2 мг, 28,2 мг, 58,2 мг
* Надлишок лейпрореліну ацетату компенсує втрати в шприці і голці
відновлений розчин (вводиться доза) містить 7,5- 22,5 або 45 мг лейпрореліну ацетату
в чарунковій упаковці по 1 шприцу А (в комплекті з поршнем і влагопоглотителем) і 1 шприцу Б (в комплекті з голкою ін`єкційної і влагопоглотителем) - в пачці картонній 2 шприца.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування розподіл

Після першої ін`єкції через 4-8 ч середній рівень концентрації лейпрореліну (Cmax), яка визначається в сироватці крові, підвищується до 25.3 нг / дл, 127 нг / дл і 82 нг / дл при застосуванні лейпрореліну в дозі 7,5 мг, 22.5 мг і 45 мг відповідно. Після початкового підвищення (фаза плато становить від 2 до 28 днів для дозування 7.5 мг-від 3 до 84 днів - для дозування 22.5 мг, від 3 до 168 днів - для дозування 45 мг) рівень лейпрореліну в сироватці залишався відносно стабільним (0.2-2 нг / мл). Дані про накопичення речовини при повторних ін`єкціях відсутні.

Зв`язування з білками плазми - 43-49%.

виведення

При введенні 1 мг лейпрореліну ацетату в / в здоровим добровольцям чоловікам з`ясувалося, що при застосуванні двухкамерной моделі середній кліренс становив 8.34 л / год з кінцевим T1 / 2 приблизно 3 год. Досліджень по виведенню препарату Елігард не проводилося.

Використання при порушенням функції нирок

Клінічних даних щодо застосування Елігарду у хворих з нирковою недостатністю немає.

Інші особливі випадки при прийомі

Клінічних даних щодо застосування Елігарду у хворих з печінковою недостатністю немає.

Протипоказання до застосування

- Хірургічна кастрація-

- Підвищена чутливість до Лейпрореліну, іншим агонистам ГнРГ або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу лікарської форми.

Протипоказаний жінкам і дітям.

Побічна дія

Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні Елігарду, в основному обумовлені фармакологічною дією препарату.

З боку серцево-судинної системи: припливи жару, підвищення або зниження артеріального тиску, обморок- в окремих випадках - периферичні набряки, емболія гілок легеневої артерії, серцебиття, задишка.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: гіпестезія, запаморочення, головний біль, безсоння, смакові розлади, розлади нюху, мимовільні руху-в окремих випадках - порушення сну, депресія, периферичний запаморочення, амнезія, розлади зору і підвищена чутливість шкіри.

З боку травної системи: нудота / блювання, діарея, диспепсія, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм, підвищений вміст АЛТ.

З боку дихальної системи: ринорея, утруднене дихання.

З боку сечостатевої системи: дизурія, ніктурія, олігурія, інфекція сечових шляхів, утруднене сечовипускання, спазми сечового міхура, гематурія, гостра затримка сечі, атрофія яєчок, біль в яєчках, безпліддя, імпотенція, зниження лібідо.

З боку ендокринної системи: біль у грудних залозах, гінекомастія.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, біль у м`язах, м`язові судоми, м`язова слабкість.

У хворих з хірургічною або медикаментозною кастрацією відзначається зниження щільності кісткової тканини. Слід мати на увазі, що тривалий прийом Елігарду також може привести до зниження щільності кісткової тканини і прогресування остеопорозу.

З боку системи кровотворення: зниження кількості еритроцитів, рівня гемоглобіну і гематокріта- рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку системи згортання крові: збільшення часу згортання крові, збільшене протромбіновий час.

З боку лабораторних показників: підвищення вмісту КФК в крові, підвищений вміст тригліцеридів в крові.

Місцеві реакції: печіння / поколювання, біль, почервоніння, синці і свербіж в місці ін`екціі- рідко - ущільнення і виразка в місці введення препарату.

Інші: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, слабкість, шкірний висип, алопеція, підвищена пітливість, озноб, зміна толерантності до глюкози, збільшення маси тіла. У перші тижні після початку терапії Елігарду може спостерігатися загострення симптомів захворювання.

Спосіб застосування та дози

Елігард призначають п / к 1 раз на місяць при дозуванні 7,5 мг, 1 раз в 3 місяці при дозуванні 22.5 мг і 1 раз в 6 місяців при дозуванні 45 мг. Введений розчин утворює депо препарату, що забезпечує постійне вивільнення лейпрореліну протягом зазначеного періоду. Лікування тривале. При підвищенні рівня простатспецифического антигену (ПСА) на тлі кастрационного рівня тестостерону лікування Елігарду слід припинити.

Місце ін`єкції слід періодично міняти. Уникати потрапляння препарату в артерію або вену.

Клінічних даних щодо застосування Елігарду у хворих з печінковою або нирковою недостатністю немає.

Правила приготування розчину

Вміст двох заздалегідь наповнених стерильних шприців повинно бути змішане безпосередньо перед введенням. Приготування суміші проводиться таким чином:

1. Перед використанням упаковку дістають з холодильника і витримують при кімнатній температурі до тих пір, поки температура упаковки не досягне кімнатної.

2. Вилучити шприц А і шприц Б з упаковок. Вийняти з шприца Б короткий поршень з другим обмежувачем, дістати довгий поршень з упаковки зі шприцом А і вставити його в шприц Б.

3. Зняти кришки зі шприца А (розчинник для приготування розчину) і шприца Б (ліофілізований лейпрореліну ацетат) і обережно з`єднати шприци. Змішати розчин, поперемінно натискаючи на поршень шприца А і шприца Б 60 разів для отримання однорідного розчину. Готова до застосування суміш повинна бути безбарвною або світло-жовтого.

4. Ввести отриману суміш в шприц Б. Прибрати шприц А, продовжуючи до кінця натискати на його поршень. Можуть з`явитися невеликі пухирці. Це нормальне явище і воно ніяк не впливає на утворення депо після введення. Вставити в шприц Б стерильну голку.

5. Суміш готова для п / к введення.

6. Розчин повинен бути негайно введений після змішування.

Суміш призначена тільки для одноразового використання. Невикористаний розчин повинен бути знищений.

Передозування

Даних щодо передозування у людей немає. У разі передозування хворому слід проводити симптоматичне лікування.

Взаємодії з іншими препаратами

Досліджень з вивчення фармакокінетичної взаємодії препарату Елігард з іншими препаратами не проводилось. Про взаємодію Елігарду з іншими лікарськими препаратами не повідомлялося.

Особливі вказівки при прийомі

Елігард повинен застосовуватися під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинної терапії.

Елігард, як і інші агоністи ГнРГ, протягом першого тижня лікування викликає короткочасне підвищення концентрації тестостерону, дигідротестостерону і кислої фосфатази в сироватці крові, у зв`язку з чим, у пацієнтів можуть посилитися симптоми або виникнути нові, такі як біль в кістках, неврологічні розлади, гематурія, обструкція сечоводу або інфравезікальная обструкція. Ці симптоми зазвичай проходять при продовженні терапії. При застосуванні агоністів ГнРГ повідомлялося також про випадки компресії спинного мозку. При необхідності слід проводити стандартне лікування цих ускладнень.

За пацієнтами з метастазами в хребет і / або головний мозок, а також за пацієнтами з обструкцією сечових шляхів повинно вестися ретельне спостереження протягом перших кількох тижнів лікування.

Додаткове призначення відповідного антиандрогену за 3 дні до початку терапії Елігарду і продовження його прийому протягом перших двох або трьох тижнів лікування попереджає наслідки первинного підвищення рівня тестостерону. Антиандрогенна терапія підвищує ризик переломів кісток в результаті виникнення остеопорозу. Крім тривалого дефіциту тестостерону на розвиток остеопорозу може впливати похилий вік, куріння, споживання алкоголю, надмірна маса тіла і недостатні фізичні навантаження.

У зв`язку з можливим зниженням толерантності до глюкози, пацієнти з цукровим діабетом, потребують більш ретельного нагляду при лікуванні препаратом Елігард.

Після виконання кастрації хірургічним шляхом застосування Елігарду не призводить до подальшого зниження тестостерону в сироватці крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Деякі побічні реакції препарату, такі як підвищена втомлюваність, запаморочення, порушення зору, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 2-8 ° C в оригінальній упаковці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

L Протипухлинні препарати та імуномодулятори

L02 Протипухлинні гормональні препарати

L02A Гормони і їх похідні

Відео: Eligard NL All Final

L02AE Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону

L02AE02 Leuprorelin

Відео: Minecraft Story Mode # 12 (Episode 2) - Magnus And Eligard!

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!