Меріонал

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Injections with Merional (several vials, 150-450units) - Injection training Kinderwunschzentrum

Опис фармакологічної дії

Збільшує рівень статевих гормонів в плазмі крові. У жінок стимулює дозрівання фолікулів в яєчниках (до передовуляторній стадії), підвищує рівень естрогенів, активує проліферацію ендометрія- у чоловіків впливає на клітини Сертолі насіннєвихканальців і індукує сперматогенез. Підсилює вироблення стероїдних гормонів статевими залозами.

Показання до застосування

У жінок

- Ановуляція при неефективності терапії кломіфеном-
- Контрольована гіперстимуляція яєчників з метою індукції росту множинних фолікулів при проведенні допоміжних репродуктивних технологій, таких як запліднення in vitro, внутріфаллопіевий перенесення гамети, внутріфаллопіевий перенесення зигот.

У чоловіків

- Стимуляція сперматогенезу при вродженому або придбаному гіпогонадотропного гипогонадизме в комбінації з препаратом людського хоріонічного гонадотропіну (лХГ).

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом`язового і підшкірного введенія- флакон (флакончик) з розчинником в ампулах пачка картонна 1
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньом`язового і підшкірного введенія- флакон (флакончик) з розчинником в ампулах пачка картонна 1пачка картонна 10-

Фармакодинаміка

Препарат людського менопаузного гонадотропіну (лМГ) високого ступеня очищення. Відноситься до групи менотропін. Співвідношення біологічної активності фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і лютеїнізуючого гормону (ЛГ) становить 1: 1. Препарат отримують з сечі жінок в постменопаузі.

Специфічні рецептори до гонадотропинам присутні тільки в тканинах статевих органів. В яєчниках ЛГ зв`язується з рецепторами на поверхні тека-клітин і жовтого тіла, а також з гранулезнимі клітинами великих фолікулів. ФСГ зв`язується з рецепторами на поверхні гранульозних клітин невеликих фолікулів в яєчниках і клітин Сертолі в яєчках.

Рецептори до ЛГ і ФСГ пов`язані з аденилатциклазой допомогою гуанін-нуклеотид-зв`язуючого регуляторного білка (Gs-білка). Підвищення внутрішньоклітинного цАМФ викликає збільшення кількості мітохондріального ферментного комплексу, який шляхом окислення розщеплює бічні ланцюга холестерола- дана реакція є лимитирующей стадією в процесі перетворення холестеролу в прегненалон. Хоча механізм стимулювання гаметогенеза гонадотропинами невідомий, він також здійснюється за участю циклічного АМФ.

Фармакокінетика

всмоктування

Після одноразового п / к і в / м введення в дозі 225 ME час досягнення Cmax препарату в плазмі становить 17.9 і 27.5 ч, відповідно. Після багаторазового застосування (150 ME щодня протягом 7 днів) час досягнення Cmax препарату в плазмі становить 8.0 ч для п / к і 9.0 ч для в / м введення.

При одноразовому п / к і в / м введенні Cmax складає в середньому 8.5 і 7.8 мМО / мл, відповідно. При багаторазовому п / к і в / м введенні Cmax складає в середньому 15.0 мМО / мл і 12.5 мМО / мл, відповідно.

AUC при одноразовому п / к і в / м введенні становить в середньому 726.2 мМО год / мл і 656.1 мМО год / мл, відповідно. При багаторазовому п / к і в / м введенні AUC складає в середньому 622.7 мМО год / мл і 546.2 мМО год / мл, відповідно.

Біодоступність препарату при п / к введенні вище, ніж при в / м введенні.

виведення

T1 / 2 ФСГ при багаторазовому введенні становить приблизно 11-13 год.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний при вагітності та в період годування груддю.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, пухлини гіпоталамо-гіпофізарної області, гіперпролактинемія, захворювання нирок і підшлункової залози-для жінок - вагітність, гіпертрофія і кіста яєчників, полікістоз яєчників, маткові кровотечі неясної етіології, естрогензалежні пухлини матки, яєчників, молочних залоз, міома матки, первинна недостатність яєчників, аномалії розвитку статевих органів-для чоловіків - рак передміхурової залози або інші андрогенозалежні пухлини.

Побічна дія

Синдром гіперстимуляції яєчників (з можливим розвитком великих кіст яєчників, асциту, гідроторакс, тромбоемболії, олігурії, гіпотензії), багатоплідна вагітність, диспепсичні явища (нудота, блювота), лихоманка, біль у суглобах, масталгия, гінекомастія (у чоловіків), шкірний висип, кропив`янка ( утворення антитіл при тривалому застосуванні).

Спосіб застосування та дози

Лікування препаратом Меріонал слід проводити тільки під контролем лікаря, який має відповідну спеціалізацію і досвід лікування безпліддя.

Застосовується в / м або п / к. Розчин готується безпосередньо перед ін`єкцією з використанням розчинника, що додається. У 1 мл розчинника можна розчинити вміст 5 флаконів.

Дози наводяться по ФСГ.

Жінкам при ановуляції препарат вводять щодня в дозі 75-150 МО / добу протягом перших 7 днів циклу у менструирующих жінок. Ін`єкції тривають до досягнення адекватної відповіді, судити про настання якого можна за щоденними аналізам концентрації естрогенів і визначення розмірів фолікулів за допомогою УЗД.

Дозрівання фолікулів настає зазвичай протягом лікувального циклу тривалістю 7-12 днів. При відсутності реакції яєчників на введення щоденна доза препарату може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза звичайно не перевищує 225 ME.

Після проведення лікування і при наявності адекватної, але не надмірної реакції яєчників, визначеної за даними клінічних та біохімічних досліджень, через 24-48 годин після останнього введення препарату, з метою індукції овуляції одноразово вводять 5000-10 000 ME лХГ, підвищує вміст ЛГ і стимулюючого викид зрілої яйцеклітини. День ін`єкції лХГ і наступного дня є оптимальними для зачаття.

При наявності овуляції і відсутності настання вагітності лікування може бути повторений протягом 2 циклів. При відсутності адекватної відповіді на терапію протягом 4 тижнів від її початку застосування препарату слід припинити і почати новий курс з більш високою початковою дозою.

при стимуляції "суперовуляції" (При проведенні допоміжних репродуктивних технологій) препарат застосовують щодня в дозі 150-225 МО / добу, починаючи з 2 або 3 дні циклу. Ін`єкції тривають до досягнення адекватної відповіді, судити про настання якого можна за щоденними аналізам концентрації естрогенів і визначення розмірів фолікулів за допомогою УЗД. Дозу підбирають відповідно до реакції пацієнтки. Максимальна добова доза звичайно не перевищує 450 ME. Адекватне дозрівання фолікулів зазвичай настає на 10 день лікування (в інтервалі від 5 до 25 днів).

Через 24-48 год після останньої ін`єкції Меріонала необхідно зробити ін`єкцію 5000-10 000 ME лХГ для стимулювання дозрівання фолікулів. У пацієнток, які застосовують агоніст ГнРГ для придушення гонадотропної активності гіпофіза, застосування Меріонала починають приблизно через два тижні після початку лікування агоністом ГнРГ і продовжують застосування обох препаратів до досягнення адекватного розвитку фолікулів. Наприклад, після двох тижнів застосування агоніста ГнРГ вводять Меріонал в дозі 150-225 ME протягом 7 днів. Потім дозу коригують відповідно до реакції яєчників пацієнтки. Коригування дози повинна проводитися не частіше, ніж 1 раз на 2 дні і не більше ніж на 150 ME.

Досвід застосування допоміжних репродуктивних технологій показує, що ступінь успіху лікування залишається стабільною протягом перших чотирьох спроб і потім поступово знижується.

При ановуляції, викликаної важкою недостатністю ЛГ та ФСГ, лікування може бути розпочато в будь-який момент, так як у таких пацієнток спостерігається аменорея і дуже низька ендогенна концентрація естрогену.

Препарат вводять щодня в дозі 75-150 МО / добу до досягнення адекватної відповіді, судити про настання якого можна за щоденними аналізам концентрації естрогенів і визначення розмірів фолікулів за допомогою УЗД.

Якщо дозу необхідна збільшити, підбір дози слід проводити переважно через 7-14 днів і бажано про збільшенням на 150 ME. Тривалість стимуляції в одному циклі може досягати 5 тижнів.

Після проведення лікування і при наявності адекватної, але не надмірної реакції яєчників, визначеної за даними клінічних та біохімічних досліджень, через 24-48 годин після останнього введення препарату, з метою індукції овуляції одноразово вводиться 5000-10 000 ME лХГ. День ін`єкції лХГ і наступного дня є оптимальними для зачаття.

У цьому випадку може знадобитися лютеиновая підтримка, так як недолік речовин з лютеотропною активністю (ЛГ / лХГ) після овуляції може спричинити передчасну деградації жовтого тіла.

Чоловікам з метою стимуляції сперматогенезу вводять по 1-2 тис. ME лХГ 2-3 рази в тиждень до нормалізації концентрації тестостерону в крові. Потім вводять Меріонал по 75-150 ME 2-3 рази в тиждень, щонайменше, протягом 3 місяців до появи будь-яких поліпшень сперматогенезу. Наявний клінічний досвід показує, що для досягнення сперматогенезу лікування може тривати протягом 18 місяців.

Передозування

Симптоми: синдром гіперстимуляції яєчників (збільшення яєчників, болі в низу живота, нудота, блювота, діарея, збільшення маси тіла, олігурія, асцит, гідроторакс, гемоперитонеум, гемоконцентрация, задишка), багатоплідна вагітність, тромбоемболічні ускладнення.

Лікування складається з 3 етапів: перший етап спрямований на зниження концентрації гормонів в крові і попередження розвитку тромбоемболічних ускладнень (пневмонія, гостра ниркова недостатність), полягає він у в / в введенні невеликих кількостей альбуміну (з постійним контролем концентрації електролітів в крові і гематокриту). Другий етап починається після стабілізації стану хворої і повинен привести до зниження вмісту рідини в порожнинах організму, для чого в / в вводять невеликі кількості гіпертонічного розчину натрію хлориду і альбуміну. Третій етап має на меті попередити розвиток набряку легенів, пов`язаного з масивним надходженням рідини з порожнин організму в судинне русло, і включає використання діуретиків (при постійному контролі гематокриту і концентрації електролітів в плазмі).

Взаємодії з іншими препаратами

фармакодинамическое

Спільне застосування Меріонала з іншими препаратами, використовуваними для стимуляції овуляції (наприклад, лХГ, кломифен) може посилювати реакцію фолікулів.

При спільному застосуванні з агоністами ГнРГ може знадобитися збільшення дози менотропіну.

фармацевтичне

Меріонал не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами в одному шприці.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком лікування пацієнти потребують ретельного гінекологічного та ендокринологічного обстеження, включаючи анатомію таза. У пацієнток з обструкцією маткових труб Меріонал може застосовуватися тільки в разі проведення допоміжних репродуктивних технологій. Необхідно виключити первинну яїчниковую недостатність. Необхідно провести ретельне обстеження для виключення ранньої вагітності. Пацієнтки в пізньому репродуктивному віці мають підвищену схильність до ендометріальною карциноме, а також велику частоту ановуляторних порушень.

У пацієнток з патологічними матковими кровотечами або іншими ознаками ендометріальних патологій пацієнти потребують ретельного діагностичного обстеження. Також необхідно провести оцінку фертильності партнера.

Перед призначенням препарату необхідно провести відповідне лікування при порушеннях функції щитовидної залози або кори надниркових залоз, гіперпролактинемії різної етіології, пухлини гіпоталамо-гіпофізарної області.

Результатом лікування може з`явитися наступ багатоплідної вагітності. У разі виникнення ознак гіперстимуляції яєчників (біль в животі і пальповані лікарем або визначені УЗД, збільшені освіти в низу живота) лікування припиняють (частіше розвивається у жінок з синдромом полікістозних яєчників).

У період терапії обов`язковий щоденний гормональний контроль і УЗД розвиваються фолікулів (реакція яєчників може оцінюватися по цервікальному індексу).

Якщо концентрація естрогену в сечі досягає 540 нмоль (150 мкг) / 24 год або концентрація 17 -естрадіолу в плазмі досягає 3000 пмоль / л (800 пг / мл) або спостерігається надмірне підвищення даних значень, то виникає підвищений ризик гіперстимуляції яєчників, і лікування Меріоналом необхідно негайно зупинити, а застосування лХГ скасувати.

У разі виникнення синдрому гіперстимуляції яєчників вводити овуляторную дозу ХГ протипоказано!

У разі настання вагітності симптоми надмірної гіперстимуляції можуть посилюватись і спостерігатися протягом тривалого часу, будучи загрозою для життя пацієнтки.

Ймовірно розвиток тромбоемболічних ускладнень. Внутрішньосудинні тромбози і емболії, що розвиваються в артеріях і венах, можуть призводити до зменшення припливу крові до життєво важливих органів і кінцівок.

Ускладненням цього може бути венозний тромбофлебіт, легенева емболія, інфаркт легені, інсульт, і тромбоз артерій, що призводить до втрати кінцівки.

В період лікування у чоловіків з високою концентрацією в крові ФСГ менотропін неефективні.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

Відео: Катедра: здравную грижа - підшкірний інжекції

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03G Гонадотропіни і інші стимулятори овуляції

G03GA Гонадотропіни

G03GA02 Human menopausal gonadotropin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!