Егіпентін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протиепілептичний засіб. За хімічною структурою має схожість з GABA, яка виконує функцію гальмівного медіатора в ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через синапси GABA (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і пролекарства GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв`язування в тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп і кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомну активності габапентина і його похідних. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв`язується з іншими звичайними препаратами і нейромедіаторних рецепторами в мозку, в т.ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами, з NMDA-рецепторами.

Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.

Показання до застосування

За даними Physicians Desk Reference (2003), габапентин показаний при парціальних епілептичних припадках з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей старше 12 років (як додатковий засіб), парціальних епілептичних припадках у дітей 3-12 років (як додатковий засіб), а також для лікування постгерпетична невралгії у дорослих.

Форма випуску

капсули 100 мг-блістер 20, пачка картонна 3
капсули 100 мг-блістер 20, пачка картонна 6
капсули 300 мг-блістер 20, пачка картонна 3
капсули 300 мг-блістер 20, пачка картонна 6
капсули 400 мг-блістер 20, пачка картонна 3
капсули 400 мг-блістер 20, пачка картонна 6

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Габапентин абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після вживання Cmax габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т.ч. з високим вмістом жирів) не впливає на фармакокінетику габапентину.

Габапентин не зв`язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.

Габапентин виводиться тільки нирками. Ознак біотрансформації габапентина в організмі людини не виявлено. Габапентин не індуцируется оксидази, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1 / 2 не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч.

Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку та у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі.

Значення концентрацій габапентину в плазмі у дітей були схожі з дорослими.

Використання під час вагітності

Можливо при вагітності, тільки якщо очікуваний ефект терапії перевищує ризик для плоду (адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося).

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (габапентин проникає в грудне молоко при прийомі всередину).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, дитячий вік до 3 років при парціальних епілептичних припадках (ефективність в якості додаткового засобу при лікуванні не встановлена) і до 12 років при постгерпетична невралгії (дослідження по ефективності і безпеки не проводилися).

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи.

З боку травної системи: зміна фарбування зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, зниження числа лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.

З боку кістково-м`язової системи: біль у м`язах, біль у суглобах, переломи кісток.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.

З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.

Алергічні реакції: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип.

Інші: болі в спині, втома, набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей - вірусна інфекція, середній отит.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі.

Постгерпетична невралгія: в 1-й день лікування - 300 мг / добу одноразово, у 2-й день - 1600 мг / добу (в 2 прийоми), в 3-й день 900 мг / добу (в 3 прийоми). При необхідності для зниження болю в подальшому дозу можна збільшувати до 1800 мг / добу (в 3 прийоми).

Епілепсія (як додатковий засіб): пацієнтам старше 12 років - 900-1800 мг / добу (в 3 прийоми). Початкова доза - 300 мг 3 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 1800 мг / добу. Добова доза не повинна перевищувала 3600 мг. Дітям 3-12 років - початкова доза 10-15 мг / кг / добу (в 3 прийоми), ефективну дозу підбирають титруванням протягом 3 днів.

Дітям 5 років і старше ефективна доза - 25-35 мг / кг / сут, дітям 3-4 років - 40 мг / кг / добу (в 3 прийоми).

Максимальний інтервал між прийомами дози не повинен перевищувати 12 год.

Скасування габапентина і / або додавання до лікування іншого противосудорожного препарату проводять поступово протягом не менше 1 тижня.

У хворих (старше 12 років) з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл / хв) або пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, дозу знижують. Якщо кліренс не менше 60 мл / хв - 900-3600 мг / добу, при кліренсі 30-59 мл / хв - 400-1400 мг / добу, 15-29 мл / хв - 200-700 мг / сут, менше 15 мл / хв - 100-300 мг / сут. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, додаткова постгемодіалізная доза становить 125-350 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу.

Передозування

Повідомлялося про гостру передозуванні при прийомі 49 м В цьому випадку виникали такі симптоми: диплопія, нерозбірлива мова, сонливість, летаргія, діарея.

Лікування: підтримуюча терапія, гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Клінічно значущої взаємодії між габапентином і іншими протисудомними засобами (фенітоїн, вальпроєва кислота, фенобарбітал, карбамазепін), а також пероральними контрацептивами, що містять норетистерон і / або етинілестрадіол, не встановлено.

Антациди знижують біодоступність габапентину (в дослідженнях при спільному прийомі з Маалокс біодоступність габапентину знижувалася на 20%, при прийомі через 2 години після прийому Маалокса - на 5%).

Циметидин тільки незначною мірою зменшує виведення габапентину.

Напроксен (в дозі 250 мг), по-видимому, підвищує абсорбцію габапентина (в дозі 125 мг) з 12 до 15%. Габапентин не впливає на фармакокінетичні параметри напроксена. Значущі взаємодії цих препаратів у рекомендованих дозах не відомі.

Морфін (60 мг) при прийомі через 2 години після прийому габапентину (600 мг) збільшував AUC габапентину на 44%.

Запобіжні заходи при прийомі

Габапентин не слід призначати пацієнтам до 12 років зі зниженою функцією нирок (дослідження не проводилися). З обережністю призначають літнім (більш вірогідні вікові порушення функції нирок-дозу встановлюють відповідно до кліренсом креатиніну).

Під час прийому габапентину не слід керувати транспортними засобами та користуватися складною технікою, що вимагає підвищеної концентрації уваги.

Особливі вказівки при прийомі

При спільному прийомі з морфіном необхідно строго контролювати виникаючі побічні ефекти з боку центральної нервової системи. Дозу габапентину і морфіну знижують поступово.

Габапентин слід приймати не раніше, ніж через 2 години після прийому антациду.

При визначенні білка в сечі за допомогою тесту Ames N-Multistix SG можливе отримання хибнопозитивних результатів при спільному застосуванні габапентину з іншими протисудомними засобами, тому рекомендується використовувати більш специфічні методи.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX12 Gabapentin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!