Тебантин

Відео: Олег Бєляєв - Лікування грижі поперекового відділу Без операції Фармакологія Вправи Біль у спині

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

У терапевтичних концентраціях не зв`язується з рецепторами ГАМК і ГАМК, бензодіазепіновими, глутаматних, гліциновими, N-метил-D-аспартатного. Проявляє високу активність відносно рецепторів головного мозку, пов`язаних з і -структурами вольтаж-чутливих кальцієвих каналів. In vitro ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканини головного мозку, через які може бути опосередкована протисудомна активність габапентину і його похідних (будова і функція габапентінових рецепторів до кінця не вивчені).

Показання до застосування

епілепсія:
- дорослим і дітям старше 12 років - у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, в т.ч. перебігають із вторинною генералізаціей-
- дітям від 3 до 12 років - у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, в т.ч. перебігають із вторинною генералізацією
- невропатическая біль (невралгія) у дорослих.

Форма випуску

капсули 100 мг-блістер 10, пачка картонна 5

капсули 100 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

капсули 300 мг-блістер 10, пачка картонна 5

капсули 300 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

капсули 400 мг-блістер 10, пачка картонна 5

капсули 400 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

склад
Капсули 1 капс.
габапентин 100 мг, 300 мг, 400 мг
допоміжні речовини:
вміст капсули: лактози моногідрат- крохмаль прежелатінізірованний- тальк- магнію стеарат
тверда желатинова капсула: червоний оксид заліза-жовтий оксид заліза-титану діоксід- желатин
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 5 або 10 блістерів.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

При прийомі всередину - абсорбція швидка. Сmax досягається через 3 год, незалежно від дози, при прийомі повторних доз час досягнення максимальної концентрації 1 ч. Біодоступність не пропорційна дозі: знижується при збільшенні дози.

Абсолютнабіодоступність габапентина в капсулах становить близько 60%. Прийом їжі (в т.ч. з високим вмістом жирів) не робить істотного впливу на фармакокінетику, в таких випадках відбувається збільшення AUC і Сmax на 14%.

При прийомі препарату в дозі 300-4800 мг середні величини Сmax і AUC зростають у міру збільшення дози. Відхилення від лінійності для обох показників дуже невелика при дозах, що не перевищують 600 мг-при високих дозах збільшення не настільки значно.

Фармакокінетичніпараметри габапентина при повторному прийомі препарату кожні 8 год наведені в таблиці 1.

Показник 300 мг (n = 7) 400 мг (n = 11)
Сmax (мкг / мл) 4.02 5.50
Тmax (ч) 2.7 2.1
T1 / 2 (ч) 5.2 6.1
AUC (мкг х год / мл) 24.8 33.3
Кількість габапентина, виведеного з сечею (%) Відсутня 63.6
розподіл

Габапентин практично не зв`язується з білками плазми (менше 3%), Vd - 57.7 л. Концентрація в спинномозковій рідині становить 20% від Css в плазмі.

Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, виділяється з грудним молоком.

метаболізм

Ггабапентін практично не метаболізується в організмі людини і не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

виведення

Виведення з плазми після в / в введення має лінійний характер. T1 / 2 - 5-7 ч, не залежить від дози. Константа швидкості виведення, плазмовий кліренс і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні КК. Габапентин виводиться нирками в незміненому вигляді. Видаляється з плазми при гемодіалізі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При прийомі в одноразової дозі габапентину плазмова концентрація препарату у дітей від 4 до 12 років подібна до такої у дорослих пацієнтів. При повторних прийомах стадія насичення досягається через 1-2 дня і зберігається протягом усього курсу лікування.

Плазмовий кліренс габапентину знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок. При КК менше 30 мл / хв T1 / 2 становить близько 52 год. У пацієнтів з порушенням функції нирок і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо тільки після ретельної оцінки можливого ризику і користі терапії (через відсутність достатнього клінічного досвіду). При годуванні груддю можливе тільки в разі, якщо очікуваний лікувальний ефект однозначно перевершить за ступенем небезпеку, якій буде схильний до дитина (габапентин проникає в грудне молоко, не можна виключити небезпеку тяжких побічних ефектів у грудних дітей).

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до компонентів препарату-

гострий панкреатіт-

дитячий вік до 3 років.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: сонливість (10,6%), запаморочення (10,2%), порушення координації рухів (атаксія), ністагм, порушення зору (диплопія, амбліопія), головний біль, тремор, дизартрія, амнезія, порушення мислення, депресія , занепокоєння, емоційна лабільність, порушення свідомості, дратівливість, підвищена нервова збудливість, тики, гіпо- або арефлексія, зниження чувствітельності- у дітей молодше 12 років - ворожість і гіперкінези.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя, потепління кінцівок.

З боку системи травлення: нудота, блювання, анорексія, геморагічний панкреатит, запор, діарея, підвищення апетиту, сухість в горлі, гінгівіт, ураження емалі зубів або зміна їх кольору, метеоризм.

З боку крові: лейкопенія.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, підвищена ламкість кісток, біль у м`язах.

З боку системи органів дихання: кашель, фарингіт, задишка, риніт.

З боку органів чуття: дзвін у вухах.

Алергічні реакції: лихоманка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку шкірних покривів: вугрі, свербіж.

З боку сечостатевої системи: нетримання сечі, імпотенція.

Лабораторні показники: зміна рівня глюкози в крові в клінічно значущих межах (глюкоза крові lt; 3,3 або 7,8 ммоль / л при нормі 3,5-5,5 ммоль / л), підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: збільшення маси тіла, периферичні набряки, астенія, пурпура, набряк обличчя, абдомінальний біль, біль в спині, жар, симптоми грипу.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі. Епілепсія. Дорослі та діти віком старше 12 років: початкова доза - 300 мг 3 рази на добу в перший день, ефективна доза - 900-3600 мг / сут. Максимальна добова доза - 3600 мг (за 3 рівних прийому). Максимальний інтервал між прийомом доз при призначенні препарату 3 рази на добу не повинен перевищувати 12 год. Можливе призначення за такою схемою (етап підбору дози). При дозі 900 мг: в перший день - 300 мг 1 раз на добу, у другій - 300 мг 2 рази на добу, в третій - 300 мг 3 рази на добу-при дозі 1200 мг: 400 мг 1 раз на добу, 400 мг 2 рази на добу, 400 мг 3 рази на добу в перший, другий і третій день відповідно. Діти у віці 3-12 років: ефективна доза - 25-35 мг / кг / сут в 3 рівних прийому. Титрувати дозу до ефективної можна протягом 3 днів: 10 мг / кг / сут - в перший день, 20 мг / кг / сут - другий і 30 мг / кг / сут на третій. У тривалому клінічному дослідженні переносимість препарату в дозах до 40-50 мг / кг / сут була хорошою. Можливе призначення за схемою: при масі тіла 17-25 кг - 600 мг / добу відповідно при 26-36 кг - 900 мг / добу, при 37-50 кг - 1200 мг / добу, при 51-72 кг - 1800 мг / добу . Невропатія у дорослих: початкова доза - 300 мг 3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують максимум до 3600 мг / добу. Хворим з порушенням функції нирок: при КК більше 60 мл / хв - 400 мг 3 рази на добу-при КК від 30 до 60 мл / хв - 300 мг 2 рази на добу-при КК від 15 до 30 мл / хв - 300 мг 1 рази в добу-при КК менше 15 мл / хв - по 300 мг через день. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не отримували габапентин, рекомендується призначати в насичує дозі 300-400 мг, а потім по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Передозування

Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, сонливість, дизартрія, діарея.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Виведення габапентину з організму можливо за допомогою гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

При застосуванні з протиепілептичними ЛЗ (в т.ч. фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал) габапентин не змінює їх рівень в крові.

При застосуванні з пероральними протизаплідними препаратами габапентин не впливає на дію норетідрон- і / або етінілестрадіолсодержащіх контрацептивів, однак при його призначенні в комбінації з іншими протиепілептичними ЛЗ, що володіють здатністю знижувати дію пероральних контрацептивів, слід очікувати зниження протизаплідний ефект.

Антацидні препарати, що містять Кислотонейтралізуючої алюміній або магній, можуть на 24% знизити біодоступність габапентину (капсули габапентина слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антацидів).

Циметидин знижує ниркову елімінацію габапентина.

Алкоголь і засоби, що діють на центральну нервову систему, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку центральної нервової системи.

Лабораторні дослідження: при аналізі на загальний білок у сечі за допомогою лакмусового папірця можливий хибнопозитивний результат. У таких випадках слід підтвердити отриманий результат за допомогою іншого методу аналізу (наприклад биуретовая реакція).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю застосовувати в період вагітності та годування груддю, при нирковій недостатності.

У хворих на цукровий діабет необхідний контроль рівня глюкози в крові, іноді виникає необхідність в зміні дози протидіабетичного препарату.

При появі перших ознак гострого панкреатиту (тривалий біль в черевній порожнині, нудота, повторна блювота) лікування габапентином слід припинити. Хворого необхідно ретельно обстежити (клінічні і лабораторні тести) з метою ранньої діагностики гострого панкреатиту.

При непереносимості лактози слід врахувати, що капсула 100 мг містить 22,14 мг лактози, 300 мг - 66,43 мг, 400 мг - 88,56 мг.

У разі необхідності знижувати дозу, відміняти препарат або заміняти його на альтернативний засіб слід поступово, протягом мінімум 1 тижня. Різке припинення терапії може спровокувати епілептичний статус.

Безпека і ефективність терапії невралгії у пацієнтів у віці менше 18 років не встановлені. У разі прояву у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищеної стомлюваності, нудоти і / або блювання, збільшення маси тіла, а у дітей сонливості, гиперкинезии і ворожості - слід припинити лікування і проконсультуватися з лікарем.

В період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

При підборі оптимальної терапевтичної дози немає необхідності в вимірі концентрації препарату в плазмі.

Препарат неефективний при генералізованих первинних нападах, наприклад при абсансах.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Болить спина крутить ноги

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX12 Gabapentin

Відео: Синдром неспокійних ніг

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!