Ламіктал

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Зцілення від епілепсії

Опис фармакологічної дії

Блокує потенціалзалежні натрієві канали, стабілізує мембрани нейронів і уповільнює вивільнення глутамінової кислоти, яка відіграє ключову роль у виникненні епілептичних припадків.

Показання до застосування

Парціальні та генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні і пов`язані з синдромом Леннокса-Гасто (у дорослих і дітей), біполярні розлади у дорослих старше 18 років з переважно депресивними фазами.

Форма випуску

таблетки 25 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 100 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 25 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 100 мг-блістер 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Ламотриджин швидко і повністю всмоктується з кишечника. Cmax в плазмі досягається приблизно через 2,5 години після прийому препарату всередину. Tmax злегка збільшується після прийому їжі, але рівень абсорбції залишається незмінним.

Фармакокінетика має лінійний характер при прийомі в дозі до 450 мг.

Ступінь зв`язування ламотриджину з білками плазми - близько 55%. Обсяг розподілу - 0,92-1,22 л / кг.

В метаболізмі ламотриджину бере участь фермент глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин не впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів.

У дорослих Cl ламотриджину становить в середньому 39 ± 14 мл / хв.

Ламотриджин метаболізується до глюкуронідів, які виводяться з сечею. Менше 10% препарату виділяється з сечею в незміненому вигляді, близько 2% - з фекаліями. Кліренс і T1 / 2 не залежать від дози.

Cl ламотриджину, розрахований за масою тіла, вище у дітей, ніж у дорослих він найбільш високий у дітей до 5 років. У дітей T1 / 2 ламотриджину зазвичай коротше, ніж у дорослих.

Наявні дані вказують на відсутність значущих відмінностей в кліренсі креатиніну у хворих похилого віку, в порівнянні з молодими пацієнтами.

Середні значення Cl ламотриджину для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі становлять 0,42 мл / хв / кг (хронічна ниркова недостатність), 0,33 мл / хв / кг (між сеансами гемодіалізу) і 1,57 мл / хв / кг (під час гемодіалізу). Середній T1 / 2 становить відповідно 42,9- 57,4 і 13 ч. Протягом 4-годинного сеансу гемодіалізу з організму виводиться близько 20% ламотриджину. Таким чином, при порушенні функції нирок початкова доза ламотриджину обчислюється відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату-для пацієнтів зі значним зниженням функції нирок рекомендується зниження підтримуючої дози.

Середні показники Cl ламотриджину у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого, середнього і важкого ступеня (стадії А, B і C по Чайлд-П`ю) складають 0,31- 0,24 і 0,1 мл / хв / кг відповідно. Початкова, зростаюча і підтримуюча дози повинні бути зменшені приблизно на 50% у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (стадія В) і на 75% - з тяжкою (стадія С). Початкова і зростаюча дози повинні коригуватися в залежності від клінічного ефекту.

Використання під час вагітності

Оскільки ламотриджин є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази, існує, по крайней мере, теоретичний ризик розвитку вроджених дефектів у плода при прийомі препарату під час вагітності.

Для того щоб оцінити безпеку ламотриджину при вагітності, даних недостатньо.

В даний час інформація про застосування ламотриджину при лактації неповна.

Ламотриджин визначається в грудному молоці в концентраціях, що становлять 40-60% від його концентрації в плазмі. У деяких дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, концентрація ламотриджину в плазмі досягає терапевтичної.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

З обережністю слід призначати при нирковій недостатності.

Побічна дія

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - шкірний висип, в основному плямисто-папулезного характеру-рідко - мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла).

Шкірний висип зазвичай з`являється протягом перших 8 тижнів з моменту початку застосування ламотриджину і проходить при його скасування.

У рідкісних випадках можуть розвиватися важкі шкірні реакції, які в більшості випадків проходять після відміни препарату (у деяких пацієнтів можуть залишатися рубці), а також такі потенційно загрозливі для життя стани, як синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєла.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: рідко - нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Гематологічні порушення можуть бути як пов`язані, так і не пов`язані з синдромом гіперчутливості і синдромом ДВЗ.

З боку імунної системи: рідко - синдром гіперчутливості з такими проявами, як лихоманка, лімфаденопатія, набряк обличчя, гематологічні порушення, ураження печінки, синдром ДВС, поліорганна недостатність.

Ранні ознаки гіперчутливості (наприклад гарячка і лімфаденопатія) можуть з`явитися навіть за відсутності шкірного висипу. У подібному випадку пацієнта слід негайно оглянути і відмінити прийом ламотриджину, якщо немає іншої очевидної причини появи таких симптомів.

Шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, ступінь тяжкості якого може бути різною, в рідкісних випадках аж до розвитку поліорганної недостатності і синдрому ДВС.

З боку центральної нервової системи: часто - дратівливість, тривожність, головний біль, стомлюваність, сонливість, безсоння, запаморочення, порушення рівноваги, тремор, ністагм, атаксія.

Іноді - агресивність.

Рідко - тики, галюцинації, сплутаність свідомості, збудження, порушення рівноваги, рухові розлади, екстрапірамідні розлади, хореоатетоз, почастішання судомних нападів.

З боку зору: часто - диплопія, нечіткість зору, кон`юнктивіт.

З боку травної системи: часто - порушення функції шлунково-кишкового тракту, в т.ч. нудота, блювота і діарея- рідко - підвищення показників печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м`язової системи: часто - артралгія, болі в поясніце- рідко - вовчакоподібний синдром.

Інші: різка відміна Ламікталу, як і інших протиепілептичних препаратів, може спровокувати збільшення частоти нападів, пов`язане з розвитком синдрому відміни.

Встановлено, що при недостатній ефективності препарату, в т.ч. при епілептичному статусі, може відзначатися рабдоміоліз, поліорганна дисфункція, дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові - іноді з летальним результатом.

Спосіб застосування та дози

Монотерапія: дорослим і дітям старше 12 років призначають в початковій дозі 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, далі підвищують до 50 мг 1 раз на день протягом 2 тижнів. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні. Підтримуюча доза - 100-200 мг / сут за 1-2 прийоми. У деяких випадках для досягнення терапевтичного ефекту потрібно доза 500 мг / добу. На тлі терапії вальпроєвої кислотою в поєднанні з ін. Протиепілептичними ЛЗ або без них: початкова доза - 25 мг через день протягом 2 тижнів, далі - 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу збільшують на 25-50 мг кожні 1-2 тижні. Підтримуюча доза - 100-200 мг / сут за 1-2 прийоми. На тлі терапії протиепілептичними ЛЗ, що індукують "печінкові" ферменти (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і примідон), у поєднанні з ін. протиепілептичними ЛЗ або без них (за винятком вальпроєвоїкислоти): початкова доза - 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, далі - 100 мг / добу за 2 прийоми протягом 2 тижнів. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу збільшують максимум на 100 мг кожні 1-2 тижні. Підтримуюча доза - 200-400 мг / сут за 2 прийоми. Деяким пацієнтам для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися доза 700 мг / добу. Дітям від 2 до 12 років: перші 2 тижні - 2 мг / кг / добу в 2 прийоми, потім 2 тижні - 5 мг / кг / сут, потім збільшують на 2-3 мг / кг кожні 1-2 тижні до настання ефекту ( зазвичай 5-15 мг / кг / добу в 2 прийоми, максимально 400 мг / добу). Дітям у віці від 2 до 12 років для досягнення оптимального терапевтичного ефекту проводять корекцію режиму дозування відповідно до змін маси тіла дитини. Якщо дози, розраховані з урахуванням маси тіла, відповідають неповним таблеткам, слід приймати меншу кількість цілих таблеток. Ймовірно, що для дітей у віці від 2 до 6 років буде потрібно підтримуюча доза, відповідна верхній межі рекомендованих доз. Розчинні / жувальні таблетки можна жувати, розчиняти в невеликому об`ємі води (достатній для того, щоб покрити всю таблетку) або ковтати цілими, запиваючи водою.

Передозування

Симптоми: запаморочення, головний біль, сонливість, блювання, ністагм, атаксія, порушення свідомості, кома.

Лікування: промивання шлунка, дезінтоксикаційна терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), парацетамол прискорюють метаболізм ламотриджину і вкорочують його T1 / 2 в 2 рази.

Оскільки вальпроат конкурентно метаболізується печінковими ферментами, він викликає уповільнення метаболізму ламотриджину і збільшує його T1 / 2 до 70 год у дорослих і до 45-55 год у дітей.

При приєднанні до терапії карбамазепіном ламотриджину можливі запаморочення, атаксія, диплопія, нечіткість зору та нудота, що зникають при зниженні дози карбамазепіну.

При приєднанні до терапії безводних глюконатом літію в дозі 2 г 2 рази на добу протягом 6 днів ламотриджину в дозі 100 мг / добу, фармакокінетика літію не порушується.

Повторний прийом бупропіону не чинить значного впливу на фармакокінетику ламотриджину після прийому однієї дози за винятком невеликого збільшення показника AUC для ламотриджину глюкуроніду.

Запобіжні заходи при прийомі

За винятком тих випадків, коли стан пацієнта вимагає термінової відміни препарату (наприклад при появі висипань на шкірі), дозу Ламікталу слід зменшувати поступово протягом 2 тижнів.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

Відео: Монстр Хай 1 серія "Нова нечисть школи"

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX09 Lamotrigine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!