Ламотрікс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Стабілізує нейрональні мембрани за допомогою впливу на пресинаптичні потенціалзалежні Na + - канали, пригнічує патологічний вивільнення глутамінової кислоти (амінокислота, яка відіграє ключову роль у розвитку епілептичних припадків), а також пригнічує деполяризацію, викликану глутамат.

Показання до застосування

Парціальні та генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні судоми, а також напади при синдромі Леннокса-Гасто у дорослих та дітей старше 12 років - додаткова або монотерапія епілепсіі-

- парціальні і генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні судоми, а також напади при синдромі Леннокса-Гасто у дітей від 2 до 12 років - додаткова терапія епілепсії (після досягнення контролю епілепсії на тлі комбінованої терапії супутні протиепілептичні препарати можуть бути відмінені і прийом ламотриджину продовжений в монотерапії) -

- монотерапія типових абсансов-

- профілактика порушень настрою (депресія, манія, гипомания, змішані епізоди) у хворих старше 18 років з біполярним розладом.

Форма випуску

таблетки 25 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 100 мг-блістер 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Швидко і досить повно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після вживання Cmax досягається через 2,5 год. Прийом їжі уповільнює процес всмоктування, але не впливає на його ефективність. У судинному руслі циркулює у зв`язаному з білками вигляді (не більше 55% всмоктався кількості). Плазмовий кліренс варіює в межах 0,2-1,2 мл / хв / кг маси тіла, об`єм розподілу - 0,9-1,3 л / кг. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. Т1 / 2 у дорослих здорових добровольців - 24-35 год. Т1 / 2 у дітей зазвичай менше, ніж у дорослих. На величину Т1 / 2 ламотриджину великий вплив мають спільно прийняті ЛЗ (див. «Взаємодія»). Виводиться переважно нирками (у вигляді глюкуронідів, менш 10% - в незміненому вигляді), близько 2% - через кишечник.

Використання під час вагітності

Прийом під час вагітності протипоказаний, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. З огляду на ингибирующего ламотриджину на редуктазу дигідрофолат вірогідний розвиток мальформаций плода в разі лікування вагітних, проте наявні дані для визначення ступеня нешкідливості ламотриджину для вагітних недостатні.

Категорія дії на плід по FDA - C.

За попередніми даними ламотриджин проникає в грудне молоко, концентрація в грудному молоці може складати 40-60% від концентрації в плазмі матері. Нечисленні спостереження показують, що концентрація препарату в сироватці немовлят, матері яких приймали препарат в період грудного вигодовування, досягала терапевтичного рівня. Необхідно співвідносити потенційну користь від годування грудним молоком і потенційний ризик розвитку побічних ефектів у дитини.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вагітність, грудне вигодовування, дитячий вік (до 2 років).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість або безсоння, дратівливість, агресивність, тремор, тривожність, сплутаність свідомості, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, кон`юнктивіт, порушення рівноваги.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

Алергічні реакції: шкірні висипання, частіше макулопапульозні (зазвичай протягом перших 8 тижнів терапії), що проходять після відміни препарату, реакції гіперчутливості (гарячка, лімфаденопатія, набряк обличчя, гематологічні порушення, включаючи анемію, порушення функцій печінки, рідко - ДВС-синдром і поліорганна недостатність) - рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дозу, частоту і тривалість прийому підбирають індивідуально дорослим і дітям старше 12 років - 25-200 мг / добу в 2 прийоми (до 700 мг / добу) - дітям 2-12 років - 2-15 мг / кг / добу в 2 прийоми (максимально - 400 мг / добу).

Передозування

Симптоми: атаксія, ністагм, запаморочення, сонливість, головний біль, блювота, коматозний стан.

Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Вальпроєва кислота / вальпроати, конкурентно блокуючи ферменти печінки, пригнічують глюкуронізацію ламотриджину, знижують швидкість його метаболізму і подовжують його середній T1 / 2 до 70 год.

Протиепілептичні ЛЗ - індуктори метаболизирующих ферментів печінки (в т.ч. фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), а також парацетамол - прискорюють глюкуронідацію ламотриджину і його метаболізм- при одночасному застосуванні середній T1 / 2 ламотриджину зменшується приблизно в 2 рази (до 14 год ). Повідомлялося про розвиток небажаних ефектів з боку центральної нервової системи, що включали запаморочення, атаксію, диплопію, помутніння зору і нудоту у хворих, які почали приймати карбамазепін на тлі терапії ламотриджином (ці симптоми зазвичай проходили після зниження дози карбамазепіну). Аналогічний ефект спостерігався при призначенні ламотриджину і окскарбазепіну здоровим добровольцям, результат зниження доз не вивчалось.

Ламотриджин не вичавлюємо інші протиепілептичні засоби з їх зв`язку з білками плазми.

Прийом комбінованих пероральних контрацептивів, що містять 30 мкг етинілестрадіолу і 150 мкг левоноргестрелу, викликає приблизно дворазове підвищення кліренсу ламотриджину (після його прийому всередину), що призводить до зниження AUC і Cmax ламотриджину в середньому на 52 і 39% відповідно. Протягом тижня, вільної від прийому активного препарату, спостерігається підвищення плазмової концентрації ламотриджину, при цьому концентрація ламотриджину, виміряна в кінці цього тижня перед введенням наступної дози, в середньому в 2 рази вище, ніж в період активної терапії.

Рифампіцин підвищує кліренс ламотриджину і знижує його T1 / 2 завдяки стимуляції печінкових ферментів, відповідальних за глюкуронізацію. У хворих, які отримують рифампіцин в якості супутньої терапії, режим призначення ламотриджину повинен відповідати схемі, рекомендованої при спільному призначенні ламотриджину і засобів, що стимулюють глюкуронідацію.

Запобіжні заходи при прийомі

Початкова, зростаюча і підтримуюча дози повинні бути зменшені приблизно на 50% у пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (клас В по Чайлд-П`ю) і на 75% - у пацієнтів з тяжкою (клас C за Чайлд-П`ю) печінковою недостатністю. Збільшення дози та підтримуюча доза повинні коректуватися залежно від клінічного ефекту.

При скасуванні супутніх протиепілептичних засобів, переведення на терапію ламотриджином або призначення на тлі прийому ламотриджину інших ЛЗ або протиепілептичних препаратів необхідно брати до уваги те, що це може впливати на фармакокінетику ламотриджину.

Слід мати на увазі, що різке припинення лікування ламотриджином при епілепсії провокує епілептичні напади, аж до епілептичного статусу. Тому, за винятком особливих випадків (наприклад поява шкірного висипу), що вимагають негайного припинення лікування, відміна препарату повинна проводитися поступово, з плавним (протягом 2 тижнів), зниженням дози.

Шкірний висип. У перші 8 тижнів лікування можливий розвиток шкірних реакцій. Шкірні висипання зазвичай бувають легкого ступеня вираженості, спонтанно зникають, проте можливі і важкі форми, що вимагають госпіталізації і припинення терапії ламотриджином, наприклад синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Високі початкові дози та прискорення запропонованих темпів збільшення дози ламотриджину, а також одночасний прийом вальпроату сприяють появі шкірного висипу. Щоб уникнути появи висипу необхідно строго дотримуватися зазначені дози і темпи їх підвищення. У дітей ризик розвитку важких шкірних висипань вищий, ніж у дорослих. За наявними даними, частота шкірних висипань, що зумовили необхідність госпіталізації, у дітей, хворих на епілепсію, становить 1: 300-1: 100. Ранні симптоми алергічного висипу легко сплутати з інфекційної висипом, тому, якщо висока температура та висипи виникають у перші 8 тижнів лікування, слід припустити розвиток лікарської реакції.

При виявленні висипу хворого, незалежно від віку, слід негайно ретельно обстежити. Прийом ламотриджину повинен бути негайно припинений за винятком тих випадків, коли очевидно, що розвиток висипки не пов`язане з прийомом препарату. Чи не варто поновлювати прийом ламотриджину у випадках, коли його попереднє призначення було скасовано у зв`язку з розвитком шкірної реакції, якщо тільки очікувана користь від застосування препарату не перевищує ризик побічних ефектів.

При лікуванні хворих з нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, слід мати на увазі, що під час 4-годинного гемодіалізу з організму в середньому виділяється 20% ламотриджину.

У літературі є повідомлення про те, що важкі судомні напади, включаючи епілептичний статус, можуть привести до розвитку рабдоміолізу, порушення функцій багатьох органів, а також дисемінований внутрішньосудинної коагулопатії, іноді зі смертельним результатом. Подібні випадки спостерігалися і при лікуванні хворих ламотриджином.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX09 Lamotrigine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!