Габагамма

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Радикуліт, артроз народний засіб

Опис фармакологічної дії

Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером ГАМК, проте механізм його дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК). Він не володіє ГАМКергіческіх властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження показали, що габапентин зв`язується з 2 - -субодиницею вольтажзавісімих кальцієвих каналів і знижує потік іонів кальцію, який відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами дії габапентину при нейропатичного болю є зменшення глутаматзавісімой загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв`язується з рецепторами інших препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК, ГАМКб, бензодіазепіновие, глутамату, гліцину або N-метил-d- аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Габапентин частково послаблював ефекти агоніста глутаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, що не досягається in vivo. Габапентин трохи зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Показання до застосування

- комплексна терапія парціальних судом із вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей з 12 років
- больовий синдром при діабетичної нейропатіі-
- постгерпетична невралгія у дорослих.

Форма випуску

Капсули желатинові тверді 300 мг-блістер 10 пачка картонна 2
капсули желатинові тверді 300 мг-блістер 10 пачка картонна 5
капсули желатинові тверді 300 мг-блістер 10 пачка картонна 10-
капсули желатинові тверді 400 мг-блістер 10 пачка картонна 2
капсули желатинові тверді 400 мг-блістер 10 пачка картонна 5
капсули желатинові тверді 400 мг-блістер 10 пачка картонна 10-
капсули желатинові тверді 100 мг-блістер 10 пачка картонна 2
капсули желатинові тверді 100 мг-блістер 10 пачка картонна 5
капсули желатинові тверді 100 мг-блістер 10 пачка картонна 10.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Біодоступність габапентину не пропорційно дозі. Так, при збільшенні дози вона знижується. Після прийому всередину Сmах габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютнабіодоступність габапентина в капсулах становить близько 60%. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Виведення габапентину з плазми найкраще описується за допомогою лінійної моделі. Т1 / 2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч. Фармакокінетика не змінюється при повторному прімененіі- рівноважні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв`язується з білками плазми (lt; 3%) і має об`єм розподілу 57,7 л. Виводиться виключно нирками в незміненому вигляді, метаболізму не береться. Препарат не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. У хворих з порушеною функцією нирок і пацієнтів, які отримують лікування гемодіалізом, рекомендується корекція дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Використання під час вагітності

Відсутні дані про застосування препарату у вагітних жінок, тому габапентин слід використовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода та новонародженого (вади розвитку, уповільнення розумового і фізичного розвитку).

Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату-
гострий панкреатіт-
спадкова галактозна недостатність-
лактазная дефіціт-
глюкозо-галактозна мальабсорбция.

З обережністю:
ниркова недостатність (див. «Спосіб застосування та дози») -
психотичні захворювання.

Побічна дія

Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації або підвищення артеріального тиску, серцебиття.

Травний тракт: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль в животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота, блювота, захворювання зубів, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця, панкреатит.

Система крові, лімфатична система: пурпура (найчастіше її описують як синці, що виникали при фізичному травмі), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Кістково-м`язова система: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, біль у м`язах.

Нервова система: головокруженіе- головний біль, гіперкінези, м`язова дискінезія і дистонія, хореоатетоз, посилення, ослаблення або відсутність рефлексов- дизартрія, атаксія, ністагм, парестезії, судоми, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, астенія, амнезія, депресія, порушення мислення, ворожість , емоційна лабільність, безсоння, тривога, сонливість, галюцинації.

Дихальна система: пневмонія, бронхіт, задишка, респіраторні інфекції, кашель, фарингіт, риніт.

Шкіра та підшкірні тканини: акне, свербіж шкіри, шкірний висип, набряки, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

Сечостатева система: інфекція сечових шляхів, імпотенція, нетримання сечі, гостра ниркова недостатність.

Органи чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія, шум у вухах, отит.

Інші: пропасниця, вірусна інфекція, збільшення маси тіла, лабільність рівня глюкози в плазмі крові у хворих на цукровий діабет, біль різної локалізації.

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі або разом з їжею.

Якщо необхідно знизити дозу, скасувати препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово протягом мінімум одного тижня.

Нейропатическая біль у дорослих

Початкова доза становить 900 мг / добу в 3 прийоми рівними дозамі- при необхідності, дозу поступово збільшують до максимальної - 3600 мг / добу. Лікування можна починати відразу з дози 900 мг / добу (по 300 мг 3 рази на добу) або протягом перших трьох днів дозу можна збільшувати поступово до 900 мг / сут за наступною схемою: в 1-й день - 300 мг препарату 1 раз в добу- у 2-й день - по 300 мг 2 рази на добу-в 3-й день - по 300 мг 3 рази на добу. Також можна використовувати дозування 400 мг для пацієнтів, які мають або надлишкову масу тіла, або зростання вище середнього, за аналогією з титруванням дозування 300 мг.

Парціальні судоми у дорослих і дітей з 12 років

Ефективна доза - від 900 до 3600 мг / добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази на добу в перший день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. Розділ «Нейропатическая біль у дорослих»). В подальшому доза може бути збільшена до 3600 мг / добу (розділених на 3 рівних прийому). Максимальний інтервал між дозами при 3-кратному прийомі препарату не повинен перевищувати 12 год, щоб уникнути відновлення судом.

Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Він може використовуватися в комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації іншихпротиепілептичних препаратів в сироватці.

Рекомендації для хворих, які перебувають на гемодіалізі

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, рекомендується призначати насичує дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Передозування

Симптоми: запаморочення, диплопія, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея і посилення вираженості інших побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Морфін: при спільному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.

Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою і карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.

Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Одночасне застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супроводжується зниженням біодоступності габапентина приблизно на 20%. Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду.

Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.

Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.

Особливі вказівки при прийомі

Хоча синдром відміни з розвитком судом при лікуванні габапентином не зазначено, тим не менш, різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати розвиток судом (див. «Спосіб застосування та дози»).

Габапентин не рахується ефективним засобом лікування абсанс-епілепсії.

У пацієнтів, яким потрібна спільна терапія морфіном, може знадобитися збільшення дози габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки гноблення ЦНС, як сонливість. В цьому випадку доза габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Лабораторні дослідження. При додаванні габапентина до інших протисудомних засобів були зареєстровані помилково позитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосалициловой кислотою.

Вплив на здатність керування автомобілем і користування технікою. Пацієнтам слід уникати керування автомобілем, а також виконання робіт, що вимагають швидкої реакції.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

72 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Що таке Радикуліт? Як він виникає?

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX12 Gabapentin

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!