Топсавер

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Допомога багатодітній родині Суйсіта (м Зугрес)

Опис фармакологічної дії

Топірамат належить до сульфатзамещенним моносахаридам. Блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейрона. Підвищує активність ГАМК щодо деяких підтипів ГАМК-рецепторів. Перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат / АМПК альфа-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) рецепторів до глутамату, не впливаючи на активність N-Mетіл-D-acпapтата (NMDA) відносно NMDA-рецепторів. Зазначені ефекти залежать від дози. Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. Цей ефект значно слабший, ніж у інгібітора карбоангідрази ацетазоламіду, і не є основним компонентом протиепілептичної активності топірамату.

Показання до застосування

- монотерапія епілепсії у дітей з 7 років і дорослих (в т.ч. у пацієнтів з вперше встановленої на епілепсію) -

- допоміжна терапія у дітей з 3 років і дорослих при недостатній ефективності ПЕП першого вибору при парціальних або генералізованих тоніко-клонічних нападах, а також при нападах на тлі синдрому Леннокса-Гасто.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 100 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг-блістер 7, пачка картонна 4

склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
топирамат 25 мг
допоміжні речовини: лактоза - 23 мг-крохмаль прежелатинізований - 7,2 мг-крохмаль частково прежелатинізований - 0,8 мг-МКЦ - 20,8 мг-натрію карбоксиметилкрохмаль - 2,4 мг-магнію стеарат - 0,8 мг
оболонка: гіпромелоза - 1,272 мг-полісорбат 80 - 0,06 мг-тальк - 0,78 мг-титану діоксид (Е171) - 0,288 мг
активна речовина:
топирамат 50 мг
допоміжні речовини: лактоза - 46 мг-крохмаль прежелатинізований - 14,4 мг-крохмаль частково прежелатинізований - 1,6 мг-МКЦ - 41,6 мг-натрію карбоксиметилкрохмаль - 4,8 мг-магнію стеарат - 1,6 мг
оболонка: гіпромелоза - 2,544 мг-полісорбат 80 - 0,12 мг-тальк - 1,56 мг-титану діоксид (Е171) - 0,547 мг-заліза оксид жовтий (Е172) - 0,029 мг
активна речовина:
топирамат 100 мг
допоміжні речовини: лактоза - 92 мг-крохмаль прежелатинізований - 28,8 мг-крохмаль частково прежелатинізований - 3,2 мг-МКЦ - 83,2 мг-натрію карбоксиметилкрохмаль - 9,6 мг-магнію стеарат - 3,2 мг
оболонка: гіпромелоза - 5,088 мг-полісорбат 80 - 0,24 мг-тальк - 3,12 мг-титану діоксид (Е171) - 0,922 мг-заліза оксид жовтий (Е172) - 0,23 мг
в блістері з орієнтованого поліаміду / алюмінієвої фольги / ПВХ / алюмінієвої фольги 14 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина:
топирамат 200 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 184 мг-крохмаль прежелатинізований - 57,6 мг-крохмаль частково прежелатинізований - 6,4 мг-МКЦ - 166,4 мг-натрію карбоксиметилкрохмаль - 19,2 мг-магнію стеарат - 6,4 мг
оболонка: гіпромелоза - 10,176мг- полісорбат 80 - 0,48 мг-тальк - 6,24 мг-титану діоксид (Е171) - 2,035 мг-заліза оксид червоний (Е172) - 0,269 мг
в блістері з орієнтованого поліаміду / алюмінієвої фольги / ПВХ / алюмінієвої фольги 7 шт.- в пачці картонній 4 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Топірамат швидко і добре всмоктується. Прийом їжі не має клінічно значущого ефекту на його біодоступність, яка становить близько 80%. Зв`язок з білками плазми 13-17%. Середній Vd - 0,55-0,8 л / кг для разової дози до 1200 мг. Даний показник залежить від статі: у жінок ці значення становлять 50% від величин, що спостерігаються у чоловіків, що пов`язують з більш високим вмістом жирової тканини у жінок. Метаболізується близько 20% топірамату. До 50% топірамату метаболізується у пацієнтів, які одночасно приймають інші протиепілептичні препарати (ПЕП), що індукують метаболизирующие ферменти. З плазми, сечі і фекалій людини виділені шість практично неактивних метаболітів топірамату. Незмінений топирамат і його метаболіти в основному виводяться через нирки. Плазмовий кліренс становить близько 20-30 мл / хв. Після одноразового прийому фармакокінетика носить лінійний характер, плазмовий кліренс постійний, а площа під кривою «концентрація-час» в діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. При нормальній функції нирок пацієнтам може знадобитися 4-8 днів для досягнення рівноважної концентрації в плазмі. Середнє значення Cmax після багаторазового прийому всередину 100 мг топірамату двічі в день складає 6,76 мкг / мл. T1 / 2 після багаторазового прийому 50 і 100 мг двічі на день становить 21 год.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок (Cl креатиніну lt; 60 мл / хв) знижується плазмовий і нирковий кліренс топірамата- у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності знижується плазмовий кліренс топірамату. Плазмовий кліренс топірамату не змінюється у пацієнтів літнього віку при відсутності порушень фунції нирок. Плазмовий кліренс топірамату знижується у пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетика топірамату у дітей, також як у дорослих, носить лінійний характер. Кліренс препарату не залежить від дози, рівноважна концентрація в плазмі крові зростає пропорційно дозі. Однак для дітей характерні більш високі значення кліренсу і більш короткий T1 / 2. Отже, концентрація топірамату в плазмі крові при прийомі однакових доз в розрахунку на 1 кг маси тіла може бути нижче у дітей у порівнянні з дорослими.

Топірамат ефективно виводиться з плазми крові при гемодіалізі.

Імовірно проникає в грудне молоко.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату-

дитячий вік до 3 років

вагітність і період лактації.

З обережністю: ниркова або печінкова недостатність, нефроуролітіаз (в т.ч. в анамнезі, включаючи сімейний), гіперкальціурія.

Побічна дія

Неврологічні і психічні розлади: підвищена збудливість, запаморочення, головний біль, порушення мови та зору, психомоторна загальмованість, атаксія, втомлюваність, труднощі концентрації уваги, сплутаність свідомості, парестезія, сонливість, порушення мислення, диплопія, анорексія, ністагм, депресія, перекручення смакових відчуттів , збудження, когнітивні розлади, емоційна лабільність, апатія, психотичні симптоми, агресивна поведінка, суїцидальні ідеї або попиткі- додатково у дітей - розлади особистості, посилене слиновиділення, гіперкінезія, галюцинації.

Шлунково-кишкові розлади: диспепсичні явища, нудота, біль у животі, діарея, сухість губ, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.

З боку очей: можливе виникнення синдрому міопії на фоні підвищення внутрішньоочного тиску з гострим зниженням гостроти зору і болем в області очі. Міопія, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія слизової оболонки ока і підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз. Можливим механізмом даних порушень є збільшення супрацилиарного випоту, що призводить до зміщення вперед кришталика і райдужної оболонки і як наслідок - розвитку вторинної глаукоми.

З боку шкіри і слизових оболонок: багатоформна еритема, пемфігус, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Інші: зниження маси тіла, лейкопенія, нефролітіаз, олігогідроз (в основному у дітей), метаболічний ацидоз.

Спосіб застосування та дози

Всередину, ковтаючи таблетку цілою, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі. Для оптимального контролю нападів, рекомендується починати лікування з низьких доз з наступним збільшенням до ефективної дози.

У складі комплексної терапії

Дорослі: мінімальна ефективна доза - 200 мг / добу. Звичайна добова доза - 200-400 мг (за 2 прийоми). Максимальна добова доза - 1600 мг. Лікування починають з 25-50 мг щодня на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг в день протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування дозу підвищують на меншу величину або збільшують інтервали між прийомами. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту.

Діти старше 3 років: рекомендована добова доза становить 5-9 мг / кг, розділена на 2 прийоми. Лікування починають з дози 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 1-3 мг / кг / добу протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день, до досягнення оптимального клінічного ефекту.

монотерапія

Дорослі: лікування починають з 25 мг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 25-50 мг в день протягом 1-2 тижнів, з кратністю прийому 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування, дозу підвищують на меншу величину або збільшують інтервали мжду прийомами. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендована початкова доза топірамату для монотерапії у дорослих з вперше встановленої на епілепсію становить 100 мг / добу, максимальна рекомендована доза - 500 мг / добу. Ці дози рекомендовані для всіх дорослих, включаючи людей похилого з нормальною функцією нирок.

Діти від 7 років: лікування починають з дози 0,5-1 мг / кг на ніч протягом 1 тижня. Потім дозу підвищують на 0,5-1 мг / кг / добу протягом 1-2 тижнів, кратність прийому - 2 рази на день. При непереносимості такого режиму дозування дозу підвищують на меншу величину або збільшують інтервали між прийомами. Дозу і кратність прийому підбирають в залежності від клінічного ефекту. Рекомендований діапазон доз - 3-6 мг / кг. Дітям з недавно встановленими парціальними припадками можна призначати до 500 мг / сут.

Передозування

Симптоми: судоми, порушення свідомості аж до коми, зниження артеріального тиску, важкий метаболічний ацидоз, посилення вираженості побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

Вплив топірамату на інші ПЕП

Чи не впливає на концентрації карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, примідону. В окремих випадках, при застосуванні з фенітоїном, можливо підвищення концентрації фенітоїну в плазмі.

Вплив інших ПЕП на топирамат

При спільному застосуванні топірамату з фенітоїном і карбамазепіном можливе зменшення концентрації топірамату в плазмі, таким чином при додаванні або скасування фенітоїну або карбамазепіну рекомендується корекція дози топірамату.

При прийомі інших ПЕП, що індукують ферменти печінки, знижується максимальна концентрація топірамату в плазмі крові.

інші взаємодії

Дигоксин: AUC дигоксину зменшується на 12%.

Оральні контрацептиви: топірамат в дозі 50-800 мг / день не робить істотного впливу на ефективність норетіндрону і в дозі 50-200 мг / день - на ефективність етинілестрадіолу. Істотне дози препарату зниження ефективності етинілестрадіолу спостерігалося при прийомі топірамату в дозі 200-800 мг / день. Пацієнтки, що приймають оральні контрацептиви, повинні повідомляти лікаря про будь-які зміни характеру кровотечі.

Метформін: при одночасному застосуванні з топіраматом середні значення Cmax і AUC метформіну підвищуються на 18 і 25% відповідно, тоді як середнє значення загального кліренсу зменшується на 20%. Топірамат не чинив впливу на Tmax метформіну. Плазмовий кліренс топірамату під впливом метформіну зменшується. Клінічне значення впливу метформіну на фармакокінетику топірамату неясно. При призначенні або відміні топірамату на тлі терапії метформіном необхідно контролювати стан вуглеводного обміну.

Гідрохлортіазид: при одночасному прийомі відбувається збільшення Cmax топірамату на 27% і AUC топірамату на 29%.

Засоби, які пригнічують ЦНС: не рекомендується одночасний з топіраматом прийом етанолу та інших засобів, що пригнічують ЦНС.

Піоглітазон: виявлено зменшення AUC піоглітазону на 15%, без зміни Cmax препарату. Для активного гідроксиметаболіту піоглітазону виявлено зниження Cmax і AUC на 13 і 16% відповідно, а для активного кетометаболіта - зниження і Cmax, і AUC на 60%. Клінічна значущість цих даних невідома.

Інші засоби: топірамат при спільному використанні з іншими препаратами, що призводять до нефролітіазу, зокрема з інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід), може підвищувати ризик нефролітіазу. Під час використання топірамату хворі повинні уникати прийому таких препаратів, оскільки вони можуть створити фізіологічні умови, що підвищують ризик формування ниркових каменів.

Особливі вказівки при прийомі

При прийомі препарату жінкам рекомендується використовувати адекватну контрацепцію.

Топірамат, як і інші ПЕП, рекомендується відміняти, поступово знижуючи дозу, для зменшення потенційного ризику збільшення частоти нападів.

Ниркова недостатність: пацієнтам з помірно і сильно вираженими порушеннями функції нирок може знадобитися 10-15 днів для досягнення рівноважної концентрації в плазмі на відміну від 4-8 днів для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Як і у всіх пацієнтів, поступове збільшення дози повинно здійснюватися відповідно до клінічних результатами (такими як контроль нападів, частота побічних ефектів), з огляду на, що пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю може знадобитися більше часу для досягнення стабільного стану після кожної дози.

Нефролітіаз: у деяких пацієнтів, особливо схильних до нефролітіазу, може зростати ризик формування ниркових каменів, що супроводжується такими симптомами, як ниркова колька, біль у боці і в області нирки. Рекомендується проводити адекватну гідратацію для зниження ризику утворення ниркових каменів.

Печінкова недостатність: у пацієнтів з порушеннями функції печінки кліренс топірамату знижується.

Міопія і вторинна закритокутова глаукома: при розвитку міопії рекомендується скасувати топирамат так швидко, як клінічно можливо, і вжити заходів, спрямованих на зниження внутрішньоочного тиску.

Метаболічний ацидоз: при застосуванні топірамату може виникнути гіперхлоремічний, не пов`язаний з дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (наприклад зниження концентрації гідрокарбонатів в плазмі нижче нормального рівня при відсутності респіраторного алкалозу). Дане зниження концентрації гідрокарбонатів сироватки крові є наслідком інгібуючого ефекту топірамату на ниркову карбоангидразу. У зв`язку з цим, при лікуванні топіраматом рекомендується періодично визначати концентрацію гідрокарбонатів в сироватці крові.

Дієта: при зниженні маси тіла під час терапії топіраматом доцільно розглянути можливість призначення додаткового харчування.

Під час лікування рекомендується утримуватися від керування автомобілем та виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: INTRO TOP-SAVER

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX11 Topiramate

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!