Алзейм
зміст
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Показання до застосування
Деменція середнього та тяжкого ступеня вираженості при хворобі Альцгеймера.Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 15, пачка картонна 2.таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 15, пачка картонна 4.
Фармакодинаміка
Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Є неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторів (в тому числі в чорній речовині), внаслідок цього знижує надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну. Зменшуючи надходження іонів кальцію в нейрони, знижує можливість їх деструкції. Володіє ноотропним, церебровазоділатірующім, протигіпоксичну і психостимулирующим дією. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Покращує ослаблену пам`ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії.Фармакокінетика
абсорбціяМемантін швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, володіє абсолютною біодоступністю близько 100%. Час досягнення Cmax в плазмі крові - 3-8 ч.
розподіл
При прийомі дози 20 мг концентрація мемантину в плазмі крові 70-150 нг / мл. Vd складає близько 10 л / кг. Зв`язок з білками плазми крові - 45%.
Біотрансформація
Близько 80% мемантину знаходиться в вигляді вихідного препарату. Основними метаболітами у людини є N-3.5-діметілглудантан, суміш ізомерів 4- і 6-гідроксімемантін і 1-нитрозо-3.5-диметил-адамантан. Жоден з цих метаболітів не володіє фармакологічною активністю.
виведення
Виводиться нирками. Елімінація відбувається однофазно, T1 / 2 становить 60-100 ч-кліренс становить 170 мл / хв / 173 м2, препарат частково секретується нирковими канальцями. При лужної реакції сечі виведення препарату сповільнюється.
Використання під час вагітності
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка ниркова недостатність (КК 5-29 мл / хв), тяжка печінкова недостатність, вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром порушеного всмоктування глюкози / галактози, вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).З обережністю. Епілепсія, тиреотоксикоз, судомний синдром в анамнезі, одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан) - фактори, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанство, рясний прийом лужних шлункових буферів) - тяжкі інфекції сечовивідних шляхів , інфаркт міокарда (в анамнезі), серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), неконтрольована артеріальна гіпертензія, ниркова недостатність, печінкова недостатність.
Побічна дія
Запаморочення, сонливість, підвищена збудливість, підвищена стомлюваність, занепокоєння, підвищення внутрішньочерепного тиску, нудота, галюцинації, головний біль, порушення свідомості, гіпертонус м`язів, порушення ходи, депресія, судоми, психотичні реакції, суїцидальні думки, запор, нудота, панкреатит, кандидоз, підвищення артеріального тиску, блювання, цистит, збільшення лібідо, венозний тромбоз, тромбоемболія, алергічні реакції.Спосіб застосування та дози
Всередину. Під час прийому їжі. Режим дозування встановлюється індивідуально. Починати лікування рекомендується з призначення мінімально ефективних доз.Перший тиждень: добова доза - 5 мг (по 1/2 таблетки вранці) -
Другий тиждень: добова доза - 10 мг (по 1/2 таблетки 2 рази на день) -
Третій тиждень: добова доза - 15 мг (1 таблетка вранці і 1/2 таблетки ввечері) -
Четвертий тиждень: добова доза - 20 мг (1 таблетка 2 рази на день) -
Максимальна добова доза - 20 мг на добу.
Літні пацієнти (старше 65 років): корекція дози не потрібна.
Порушення функції нирок: при порушенні функції нирок дозу препарату слід зменшити. У пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) 50-80 мл / хв корекція дози не потрібна. Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 30-49 мл / хв) - 10 мг / добу. При добрій переносимості препарату протягом 7 тижнів дозу можна збільшити до 20 мг / сут. за стандартною схемою. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК 5-29 мл / хв) застосування препарату не рекомендується в зв`язку з недостатністю даних.
Порушення функції печінки: у пацієнтів з легкими і помірними порушеннями печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П`ю) корекції режиму дозування не потрібна.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, сплутаність свідомості, збудження, ступор, судоми, психоз, агресивність, галюцинації, нестійка хода, блювота, діарея.Лікування: у разі передозування лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Необхідне проведення стандартних лікувальних заходів, спрямованих на виведення активної речовини з шлунка, наприклад, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підвищення кислотності сечі-можна проводити форсований діурез.
Взаємодії з іншими препаратами
Можливе посилення ефектів мемантина при одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами, препаратами леводопи, допамінергічними агоністами (наприклад, бромокриптин). Слід уникати спільного застосування мемантину і амантадин у зв`язку з ризиком розвитку психозу. Мемантін і амантадин відносяться до групи антагоністів NMDA-рецепторів. Ризик розвитку психозу також можливий при спільному застосуванні мемантину з фенітоїном, кетаміном і декстрометорфаном.При одночасному застосуванні з мемантином знижується ефект барбітуратів і нейролептиків.
Одночасне призначення з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і інгібіторами моноамінооксидази вимагає ретельного спостереження за пацієнтами.
Одночасне застосування мемантину з дантроленом і баклофеном, а також зі спазмолітиками може супроводжуватися зміною їх ефекту, що вимагає корекції дози цих препаратів.
При одночасному застосуванні з циметидином, ранітидином, прокаїнамідом, хінідином, хініном і нікотином збільшується ризик підвищення концентрації мемантину в плазмі крові.
Можливі випадки підвищення MHO (міжнародне нормалізоване відношення) у пацієнтів, які одночасно приймають оральні антикоагулянти (варфарин). Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час або MHO. Екскреція гидрохлортиазида може збільшуватися.
Запобіжні заходи при прийомі
При порушенні функції нирок лікування необхідно проводити під контролем їх функції. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
Відео: 5 ПРИЄМНИХ ХВОРОБ
N06 Психоаналептикі
N06D Препарати для лікування деменції
Відео: РІДКІСНІ ХВОРОБИ І ЗАХВОРЮВАННЯ [Спецвипуск] ПМИ
N06DX Інші препарати для лікування деменції
N06DX01 Memantine
Поділися в соц мережах:
