Нооджерон
Відео: Лікування слабоумства (деменції). Мемантін: Побічні дії
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Є неконкурентним антагоністом глутаматних N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторів, гальмує глутаматергіческіх нейротрансмісію і прогресування нейродегенеративних процесів, надає нейромодулірующее дію.Сприяє нормалізації психічної активності (покращує пам`ять і здатність до концентрації уваги, зменшує стомлюваність, симптоми депресії та ін.) І корекції рухових порушень.
Показання до застосування
Деменція середнього та тяжкого ступеня вираженості при хворобі Альцгеймера.Форма випуску
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг-блістер 10, в пачці картонній по 3,6 і 9 блістеров-Фармакодинаміка
Похідне адамантану, за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до амантадину. Є неконкурентним антагоністом глутаматних N-метил-D-аспартат (NMDA) -peцепторов, (в т.ч. в чорній речовині), внаслідок цього знижує надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну. Зменшуючи надходження Са2 + в нейрони, знижує можливість їх деструкції. Володіє ноотропним, церебровазоділатірующім, протигіпоксичну і психостимулирующим дією. Більшою мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Покращує ослаблену пам`ять, концентрацію уваги, зменшує стомлюваність і симптоми депресії.Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується після прийому всередину. Cmax досягається через 3-8 години після прийому. Їжа не впливає на всмоктування. Добова доза 20 мг призводить до плазмової Css від 70 до 150 нг / мл. Vd складає 10 л / кг. Зв`язування з білками - 45%. 80% циркулюючого в крові мемантина представлено незміненим речовиною. Метаболізм протікає без участі цитохрому Р450. Основні метаболіти - N-3,5-діметілглудантан (у вигляді 2 ізомерів) і 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан - є неактивними.Виводиться нирками. Елімінація відбувається однофазно, T1 / 2 становить 60-100 ч-кліренс - 170 мл / хв / 1,73м2, препарат частково секретується нирковими канальцями. При лужної реакції сечі виведення препарату сповільнюється.
Використання під час вагітності
Мемантін володіє здатністю уповільнювати розвиток плода. На час лікування мемантином грудне вигодовування слід припинити.Протипоказання до застосування
гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату-тяжка печінкова недостатність-
вагітність-
грудне годування-
вік до 18 років (ефективність і безпека препарату не вивчені).
З обережністю: епілепсія, ниркова недостатність, тиреотоксикоз, судоми в анамнезі, артеріальна гіпертензія, інфаркт міокарда в анамнезі, серцева недостатність.
Побічна дія
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення ходи, сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, психоз, підвищена збудливість.З боку шлунково-кишкового тракту: запірний рвота- панкреатит, нудота.
Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, венозний тромбоз, тромбоемболія.
З боку організму в цілому: загальна слабкість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції.
Спосіб застосування та дози
Всередину, незалежно від прийому їжі.Протягом першого тижня добова доза становить 5 мг (вранці). На другому тижні добова доза становить 10 мг (по 5 мг 2 рази на день). Під час третього тижня добова доза - 15 мг в день (10 мг вранці і 5 мг ввечері). З четвертого тижня добова доза становить 20 мг на день. Максимальна добова доза - 20 мг на день. Корекція дози у літніх пацієнтів (старше 65 років) не потрібно.
При помірній нирковій недостатності (Cl креатиніну 50-80 мл / хв) корекція дози не потрібно-при Cl креатиніну 30-49 мл / хв добова доза спочатку не перевищує 10 мг, потім через 7 днів за умови гарної переносимості доза може бути підвищена аж до 20 мг. При тяжкій нирковій недостатності (Cl креатиніну 5-29 мл / хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
При легкої і помірної печінкової недостатності (клас А і В за класифікацією Чайлд-П`ю) корекція дози не потрібна.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, збудження, ступор, судоми, агресивність, галюцинації, нестійка хода, блювота, діарея.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля-симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному призначенні може послаблювати ефект барбітуратів і нейролептиків.Дія баклофену дантролена може змінюватися під впливом мемантина, тому може виникнути потреба в регулюванні їх доз.
Ефекти леводопи, агоністів дофамінових рецепторів і антихолінергічні засоби посилюються при одночасному застосуванні NMDA-антагоністів. У зв`язку з тим, що мемантін і амантадин є антагоністи NMDA-рецепторів, слід уникати одночасного застосування в зв`язку з ризиком розвитку токсичної дії. Потенційно токсичними є також комбінації мемантину з кетаміном, декстрометорфаном і фенітоїном.
Для транспорту амантадина, циметидину, ранітидину, хінідину, хініну і нікотину в організмі використовується одна і та ж ниркова катионная система, що може обумовлювати взаємодія цих препаратів з мемантином, приводячи до збільшення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні мемантін може викликати зниження концентрації гідрохлоротіазиду в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами потрібен ретельний контроль ПВ і МНО.
Особливі вказівки при прийомі
При лужної реакції сечі потрібно більш ретельне спостереження за такими пацієнтами через уповільнення виведення мемантина.Відомо, що хвороба Альцгеймера впливає на здатність керувати автомобіля-крім цього, лікування мемантином також може змінювати швидкість реакції, що слід враховувати при керуванні автомобілем і механізмами.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06D Препарати для лікування деменції
N06DX Інші препарати для лікування деменції
N06DX01 Memantine
Поділися в соц мережах:
