Пароксетин

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі

Опис фармакологічної дії

Антидепресант. Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу. Пароксетин має низький аффинитетом до м-холінорецепторів (володіє слабким антихолінергічною дією), 1-, 2- і -адренорецепторів, а також до допаміновим (D2), 5HT1-подібним, 5HT2-подібним і гістаміном H1-рецепторів. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу. За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Не викликає значної зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.

Показання до застосування

- депресія всіх типів, включаючи реактивну, важку ендогенну депресію і депресію, що супроводжується тревогой-
- обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) -
- панічний розлад, в т.ч. з агорафобіей-
- соціальне тривожний розлад / соціальна фобія-
- генералізований тривожний розлад.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 30 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 3

Фармакодинаміка

Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу.

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається метаболізму першого проходження через печінку.

розподіл

Css досягається через 7-14 діб після початку терапії. При збільшенні дози і / або тривалості лікування спостерігається нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози. Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, тільки 1% його присутній в плазмі. Зв`язується з білками на 95%.

метаболізм

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон`юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення серотоніну нейронами.

виведення

Близько 64% пароксетину виводиться з сечею (2% - в незміненому вигляді, 64% - у вигляді метаболітів) - приблизно 36% виділяється з жовчю через кишечник, в основному у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді.

Виведення метаболітів пароксетину є двофазним, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. T1 / 2 пароксетину варіює, але в середньому становить 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація препарату в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.



Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності. При печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг / добу.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності. При нирковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг / добу.

Протипоказання до застосування

- одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх отмени-
- нестабільна епілепсія-
- вагітність-
- період лактації (грудного вигодовування) -
- дитячий вік-
- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, ниркової недостатності, закритокутовійглаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, одночасному призначенні електроімпульсної терапії, одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, підвищують ризик кровоточивості.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, амнезія, міоклонія.
З боку органів чуття: порушення зору.
З боку кістково-м`язової системи: артралгія, міалгія, м`язова слабкість, міопатія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, часте сечовипускання.
З боку статевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, гіперпролактинемія / галакторея, аноргазмія.
З боку травної системи: зниження або підвищення апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея- в окремих випадках - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія. Алергічні реакції: висип, кропив`янка, екхімоз, свербіж, ангіоневротичний набряк. Інші: підвищене потовиділення, риніт, гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати всередину, 1 раз / сут, вранці, під час їжі, ковтаючи цілими, запиваючи водою. Доза підбирається індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності коригується. При депресії рекомендована доза становить 20 мг 1 раз / сут.

У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг. Пріобсессівно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг / добу з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг / добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг / сут.

При панічних розладах початкова доза - 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики) з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.



При соціально-тривожних розладах / соціофобіях початкова доза становить 20 мг / добу, при відсутності ефекту протягом як мінімум 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг / сут. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше тижня відповідно до клінічного ефекту.

При генералізованих тривожних розладах початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / сут. При нирковій і / або печінковій недостатності рекомендована доза становить 20 мг / добу. Для літніх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 40 мг. З метою попередження розвитку синдрому відміни припинення прийому препарату слід проводити поступово.

Передозування

Симптоми: нудота, блювота, сильна сухість у роті, виражена сонливість, дратівливість, синусова тахікардія, тремор, розширення зіниць.

Лікування: симптоматичне. Для видалення з шлунка всмокталася частини препарату необхідно викликати блювоту або зробити промивання шлунка. Специфічний антидот не найден. Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія і обмінне переливання крові неефективні (через великий обсяг розподілу і високого ступеня зв`язування з білками плазми).

Взаємодії з іншими препаратами

Несумісний з інгібіторами МАО (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегілін), триптофан і солями літію (ризик розвитку серотонінового синдрому). Антациди не впливають на абсорбцію. Одночасний прийом з циметидином підвищує Css пароксетину на 50%, з дигоксином - зменшує AUC дигоксину на 15%.

Пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів (амітриптилін, іміпрамін, дезипрамін) і астемізолу, підвищуючи їх концентрацію в крові і ризик розвитку побічних ефектів.

Підвищує плазмову концентрацію теофіліну, взаємно зменшує біодоступність в комбінації з фенітоїном. Фенобарбітал і примідон зменшують біодоступність пароксетину.

При одночасному прийомі з флуоксетином, похідними фенотіазину (тіоридазин), антиаритмічними засобами I класу (пропафенон, флекаїнід), суматриптаном підвищується ризик розвитку побічних ефектів.

Одночасний прийом з варфарином може викликати геморагічний синдром при незміненій величиною ПВ. Хоча пароксетин не змінює метаболізм алкоголю і, мабуть, не посилює його дію на пізнавальну і психомоторну функцію у здорових людей, їх одночасний прийом у хворих депресією не рекомендується.

Запобіжні заходи при прийомі

Інтервал між скасуванням інгібіторів МАО і початком прийому пароксетину або його скасуванням і початком прийому інгібіторів МАО повинен бути не менше 14 днів. Можливе посилення симптоматики панічного розладу на початковому етапі терапії (рекомендується одночасний прийом анксіолітиків протягом 2 тижнів). Потрібне ретельне спостереження за пацієнтами з суїцидальними тенденціями, особливо на початку лікування.

При вираженому седативном ефекті слід приймати пароксетин ввечері. У 2-10% населення відзначається генетично детермінована низька активність ізоферменту CYP2D6, що проявляється уповільненням метаболізму пароксетину та збільшенням частоти побічних реакцій (потрібна корекція дози).

Під час лікування не рекомендується вживати алкоголь. З обережністю призначають водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю слід призначати Пароксетин пацієнтам, які приймають нейролептики. Лікування пароксетин призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів похилого віку на тлі прийому пароксетин можлива гіпонатріємія. У деяких випадках потрібна корекція дози одночасно застосовуваних інсуліну і / або пероральних гіпоглікемічних засобів.

При розвитку судом лікування пароксетином припиняють. При перших ознаках манії слід скасувати терапію пароксетину. Протягом перших декількох тижнів терапії пароксетином слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв`язку з можливими суїцидальними спробами. Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв`язку з посиленням його токсичного ефекту.

Використання в педіатрії

Застосування пароксетину у дітей не рекомендується, оскільки його безпеку і ефективність у цієї групи пацієнтів не встановлені.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на те, що пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, пацієнти повинні утримуватися або дотримуватися граничної обережності при керуванні автомобілем та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!