Депрефолт

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Інші особливі випадки при прийомі
9. Протипоказання до застосування
10. Побічна дія
11. Спосіб застосування та дози
12. Передозування
13. Взаємодії з іншими препаратами
14. Особливі вказівки при прийомі
15. Умови зберігання
16. Термін придатності
17. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антидепресант. Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). На зворотне захоплення норадреналіну і допаміну впливає незначно. У терапевтичних дозах сертралін блокує також захоплення серотоніну в тромбоцитах людини.
Не має стимулюючого, седативного і антихолінергічної дії. Препарат не має спорідненості з м-холінорецепторів, серотоніновим, допаміновим, гістамінових, бензодіазепіновим, GABA- і адренорецепторам.
Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому препарату, максимальний ефект досягається через 6 тижнів.
На відміну від трициклічних антидепресантів при призначенні Депрефолта не відбувається збільшення маси тіла.
Препарат не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.

Показання до застосування

- депресії різної етіології (лікування і профілактика) -
- обсесивно-компульсивні розлади (ОКР) -
- панічні розлади (з агорафобією або без) -
- посттравматичні стресові розлади (ПТСР).

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 10-
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 20-
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 40-
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 4 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 8 кг, контейнер пластиковий 1 № ЛС-001719, 2010-04-06 від Actavis Group hf. (Ісландія) - виробник: Actavis Ltd. (Мальта)
Депрефолт®
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 10 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 12 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 3
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 10-
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 20-
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 40-
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 4 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 8 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 10 кг, контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 12 кг, контейнер пластиковий 1
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
сертраліну гідрохлорид 55,95 мг
(В перерахунку на сертралін - 50 мг)
сертраліну гідрохлорид 111,9 мг
(В перерахунку на сертралін - 100 мг)
допоміжні речовини: кремнію діоксид коллоідний- мкц- кроскармелоза натрію-коповідон- лактози моногідрат- магнію стеарат- Opadry білий Y-5-7068, гіпромелоза 3сР, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, макрогол / PEG 400, гіпромелоза 50сР
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 2 блістери.

Фармакодинаміка

Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну. Сертралін надає дуже мало впливав на зворотне захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. Він не робить стимулюючого, седативного або антихолінергічної дії. Сертралін не володіє спорідненістю до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, допаминергическим, адренергическим, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепіновими рецепторами.

Антидепресивний ефект відзначається до кінця 2 тижні регулярного прийому сертраліну, тоді як максимальний ефект досягається тільки через 6 тижнів. На відміну від трициклічних антидепресантів, при призначенні сертраліну не відбувається збільшення маси тіла. Сертралін не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.

Фармакокінетика

Всмоктування сертраліну з шлунково-кишкового тракту значне, але відбувається повільно. Cmax в плазмі крові досягається через 4,5-8,4 год після прийому препарату всередину. Рівноважна концентрація сертраліну в плазмі крові досягається в межах 1 тижня при одноразовому щоденному прийомі. Біодоступність при прийомі під час прийому їжі підвищується на 25%, при цьому час досягнення Cmax коротшає.

Загальна зв`язування сертраліну з білками плазми - 98%. Обсяг розподілу - gt; 20 л / кг.

Сертралін піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку, піддаючись N-деметилюванню. Його основний метаболіт - N-десметилсертралін, менш активний в порівнянні з вихідним з`єднанням. Метаболіти виділяються з сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0,2% сертраліну виводиться нирками в незміненому вигляді. T1 / 2 - 22-36 год і не залежить від віку чи статі. Для N-десметилсертраліну цей показник становить 62-104 ч.

T1 / 2 і AUC збільшуються при порушенні функції печінки. Незалежно від вираженості ниркової недостатності фармакокінетика сертраліну при його постійному застосуванні не змінюється.

Сертралін проникає в грудне молоко. Даних про його здатності проходити через гематоплацентарний бар`єр немає.

Сертралін НЕ діалізується.

Використання під час вагітності

Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Жінкам репродуктивного віку, яким передбачається призначити сертралин, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами. Сертралін виявляється в грудному молоці. Застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендується. Якщо ж лікування все ж необхідно, то годування груддю краще припинити.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок спеціальної корекції режиму дозування не потрібна.
З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності
При тяжких порушеннях функції печінки дозу препарату слід зменшити або ж збільшити інтервали між прийомами.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до активної речовини або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату-

спільне застосування сертраліну та інгібіторів МАО (при заміні одного препарату на інший слід утриматися від прийому антидепресантів протягом 14 днів) -

спільне застосування сертраліну з триптофаном або фенфлураміном-

нестабільна епілепсія-

дитячий вік до 6 років.

З обережністю:

органічні захворювання головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку) -

маніакальні стану-

епілепсія-

печінкова і / або ниркова недостатність-

зниження маси тіла-

дитячий вік старше 6 років.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: можливі - запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, слабкість, підвищене потовиділення, тремор, гипомания, манія, екстрапірамідні розлади, тривога, ажитація, порушення зору.

З боку серцево-судинної системи: рідко - почервоніння шкіри з відчуттям жару або тепла, відчуття серцебиття.

З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, диспепсичні розлади (метеоризм, нудота, блювання, діарея), біль в животі, зниження маси тіла.

З боку обміну речовин: гіперпролактинемія, галакторея.

З боку репродуктивної системи: рідко - порушення менструального циклу, розлади еякуляції, зниження лібідо.

Алергічні реакції: рідко - підвищення температури тіла, шкірні висипання, кропив`янка або свербіж, мультиформна еритема.

При припиненні лікування сертраліном описані поодинокі випадки синдрому відміни. Можуть з`являтися парестезії, гіпестезія, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння або симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Депресії і ОКР: дорослим, початкова доза - 50 мг 1 раз на день, вранці або ввечері. Денну дозу можна поступово, не раніше ніж через 1 тиждень, збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози - 200 мг (на 50 мг на тиждень).

Дітям: від 6 до 12 років початкова доза - 25 мг 1 раз на день, вранці або ввечері-через 1 тиждень можна збільшити дозу до 50 мг 1 раз на день-від 12 до 17 років початкова доза - 50 мг 1 раз на день, вранці або ввечері-денну дозу можна поступово, не раніше ніж через 1 тиждень, збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози - 200 мг.

Панічні розлади та ПТСР: початкова доза - 25 мг 1 раз на день, вранці або ввечері. Через 1 тиждень можна збільшити дозу до 50 мг сертраліну 1 раз в день, а потім поступово, не раніше ніж через 1 тиждень, денну дозу можна поступово збільшити з 50 мг до максимальної щоденної дози - 200 мг.

Задовільний терапевтичний результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Для досягнення повного терапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів. У хворих з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення хорошого результату може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча (профілактична).

літні хворі

Чи не потрібна корекція режиму дозування.

Хворі з порушеннями функції печінки

При важкому розладі функції печінки слід зменшити дозу препарату або ж збільшити інтервали між прийомами.

Хворі з порушенням функції нирок

У хворих з порушеннями функції нирок спеціально підбирати дозу не потрібно (див. "Особливості застосування").

Передозування

Симптоми: важких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при проведенні лікування у великих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або етанолом може виникати важке отруєння.

Передозування може викликати серотоніновий синдром з нудотою, блювотою, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, психомоторнимзбудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом і гиперрефлексией.

Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювоту не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий обсяг розподілу, в зв`язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузія або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Взаємодії з іншими препаратами

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО). Відзначаються важкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну і ИМАО, включаючи вибірково діючі (селегілін) ИМАО і з оборотним типом дії (моклобемід). Можливий розвиток серотонінового синдрому. Аналогічні ускладнення, іноді зі смертельним результатом, виникають при призначенні ИМАО на тлі лікування антидепресантами, що пригнічують нейрональний захоплення моноамінів або відразу після їх скасування.

При одночасному застосуванні виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і ИМАО виникають: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, яке в деяких випадках може перейти в делириозное стан або кому.

ЛЗ, які пригнічують ЦНС і етанол. Комбіноване застосування сертраліну та речовин, що пригнічують ЦНС, вимагає пильної уваги-також заборонено вживання спиртних напоїв під час лікування сертраліном.

Похідні кумарину. При їх сумісному призначенні з сертраліном відзначається значне збільшення протромбінового часу - в цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном і після його відміни.

фармакокінетична взаємодія

Сертралін зв`язується з білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, які зв`язуються з білками (наприклад диазепамом, толбутамідом та варфарином).

Циметидин: одночасне застосування в значній мірі знижує кліренс сертраліну.

ЛЗ, метаболізуються ізоензимом 2D6 цитохрому Р450: тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг / сут супроводжується збільшенням концентрації дезипраміну.

ЛЗ, метаболізуються іншими ферментними системами цитохрому Р450. Експерименти з вивчення взаємодії in vitro показали, що здійснюване ізоензимом CYP 3A3 / 4 бета- гидроксилирование ендогенного кортизолу, а також метаболізм карбамазепіну і терфенадину при тривалому застосуванні сертраліну 200 мг на добу залишаються без змін. Концентрація в плазмі крові толбутаміду, фенітоїну та варфарину при тривалому застосуванні сертраліну в тій же дозі також не змінюється. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не пригнічує ізоензім CYP 2С9.

Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму в сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоензиму СYP 2С19. За даними досліджень in vitro сертралин практично не впливає або мінімально пригнічує ізоензім CYP 1A2.

Літій. Фармакокінетика літію не змінюється при супутньому введенні сертраліну. Однак при їх спільному застосуванні частіше спостерігається тремор. Також як і призначення інших виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, сумісне застосування сертраліну з ЛЗ, що впливають на серотонінергічну передачу (наприклад з літієм), вимагає підвищеної обережності.

Препарати, що впливають на серотонінергічну передачу. При заміні одного інгібітора захоплення серотоніну на інший немає необхідності в «періоді відмивання». Однак потрібно бути обережним при змінах курсу лікування. Слід уникати спільного призначення триптофану або фенфлурамина з сертраліном.

Індукція ферментів печінки. Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне призначення сертраліну і антипірину в дозі 200 мг призводить до вірогідного зменшення T1 / 2 антипирина, хоча виникає це всього в 5% спостережень.

Атенолол: при спільному введенні сертралин не змінює його -адреноблокуючу дію.

Глібенкламід і дигоксин: при введенні сертраліну в добовій дозі 200 мг лікарського взаємодії з цими препаратами не виявлено.

Особливі вказівки при прийомі

Сертралін не слід призначати разом з ІМАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування ІМАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають ИМАО.

У хворих, що піддаються ЕСТ, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх або ризик подібного комбінованого лікування не вивчений.

Хворі, які страждають депресією, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до розвитку ремісії. Тому від початку лікування і до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійний медичний нагляд.

При тривалому застосуванні в поодиноких випадках (0,8% спостережень) виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ в сироватці крові. Скасування препарату призводить до нормалізації активності ферментів печінки.

Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Вона частіше розвивається у людей похилого віку, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів. Подібний побічний ефект пов`язують з синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону.

Застосування препарату, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими ЛЗ може призвести до порушення уваги і координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою чи займатися діяльністю, пов`язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB06 Sertraline

Увага, тільки СЬОГОДНІ!