Золофт

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антидепресант, потужний специфічний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) в нейронах. Надає дуже мало впливав на зворотне захоплення норадреналіну і допаміну. У терапевтичних дозах блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. Він не робить стимулюючого, седативного або антихолінергічної дії. Завдяки селективного пригнічення захоплення 5-НТ, сертралін не посилює адренергічну активність. Сертралін не володіє спорідненістю до мускаринових холінорецепторів, серотоніновим, допаміновим, гістамінових, GABA-, бензодіазепіновим і адренорецепторам.

Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі.

Показання до застосування

- депресії різної етіології (лікування і профілактика) -
- обсесивно-компульсивні розлади (ОКР) -
- панічні розлади-
- посттравматичні стресові розлади (ПТСР) -
- соціальна фобія.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 14, пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 14, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 100 мг-блістер 14, пачка паперова 1
склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
сертралин (у вигляді гідрохлориду) 50 мг
100 мг
допоміжні речовини: фосфорнокислий кальцій мкц- гідроксіпропілцеллюлоза- натрію крохмаль гліколат- магнію стеарат- гідроксіпропілметілцеллюлоза- поліетіленгліколь- полісорбати- титану діоксид (E 171)
в блістері 14 шт.- в коробці 1 або 2 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування

Абсорбція висока, але з повільною швидкістю. При прийомі препарату одночасно з їжею біодоступність збільшується на 25%, Cmax збільшується на 25% і Tmax зменшується.

У людини при прийомі сертраліну від 50 до 200 мг 1 раз / добу протягом 14 днів Cmax досягалася через 4.5-8.4 години після прийому. Cmax і AUC пропорційні дозі в межах 50-200 мг сертраліну 1 раз / добу протягом 14 днів, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичною залежності.

розподіл

Зв`язування з білками плазми становить близько 98%.

До настання рівноважного стану через 1 тиждень лікування (прийом дози 1 раз / сут) спостерігається приблизно двократна кумуляція препарату.

метаболізм

Сертралін піддається активній біотрансформації при "першому проходженні" через печінку. Основний метаболіт, що виявляється в плазмі, - N-десметилсертралін - значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну по активності in vitro та фактично неактивний на моделях депресії in vivo.

Сертралін та N-десметилсертралін активно біотрансформуються.

виведення

Середній T1 / 2 сертраліну у молодих і літніх чоловіків і жінок становить 22-36 год. T1 / 2 N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 ч. Метаболітививодяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки невелика частина препарату (менш 0.2%) виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичний профіль у підлітків і людей похилого віку суттєво не відрізняється від такого у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з ОКР подібна до такої у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є кілька більш активним). Однак з огляду на більш низьку масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати в меншій дозі, щоб уникнути надмірних рівнів його в плазмі.

У хворих на цироз печінки збільшуються T1 / 2 препарату і AUC в порівнянні з такими у здорових людей.

За даними фармакокінетичного дослідження, при багаторазовому прийомі сертраліну у хворих стабільним цирозом печінки легкого перебігу спостерігалося збільшення T1 / 2 препарату і майже трикратне збільшення AUC (площа під кривою концентрація / час) і Cmax препарату в порівнянні з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв`язуванні з білками плазми в 2 групах не було.

У хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл / хв) і хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК 10-29 мл / хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 і Сmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі істотно не відрізнялися від контролю. У всіх групах T1 / 2 препарату був однаковий, так само як не було розходжень у зв`язуванні з білками плазми.

Використання під час вагітності

Контрольованих результатів застосування сертраліну у вагітних жінок немає, тому призначати їм препарат варто тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Жінкам репродуктивного віку, яким передбачається призначити сертралин, слід рекомендувати скористатися ефективними контрацептивними засобами.

Сертралін виявляється в грудному молоці, в зв`язку з чим лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Достовірних даних про безпеку його застосування в цьому випадку немає. Якщо ж лікування все ж необхідно, то годування груддю краще припинити. У разі застосування сертраліну в період вагітності та годування груддю у деяких новонароджених, матері яких приймали антидепресанти з групи СИОЗС, включаючи серотонін, можуть спостерігатися симптоми, подібні до реакцією на скасування препарату.

Використання при порушенням функції нирок

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози з урахуванням вираженості ниркової недостатності не потребують.

З обережністю при нирковій недостатності

Інші особливі випадки при прийомі

У пацієнтів з порушеннями функції печінки слід використовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату.

З обережністю при печінковій недостатності

Протипоказання до застосування

- Одночасне призначення інгібіторів МАО і пімозіда-

- вагітність-

- Період лактації (грудного вигодовування) -

- Дитячий вік до 6 років-

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при органічних захворюваннях головного мозку (в т.ч. затримки розумового розвитку), епілепсії, печінковій і / або нирковій недостатності, вираженому зниженні маси тіла.

Побічна дія

З боку травної системи: диспепсичні симптоми (метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор), біль в животі, панкреатит, сухість у роті, гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, зниження апетиту (рідко - підвищення), аж до анорексіі- рідко, при тривалому застосуванні - виникає асимптоматичне підвищення активності трансаміназ в сироватці крові. Скасування препарату в цьому випадку призводить до нормалізації активності ферментів.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку кістково-м`язової системи: артралгія, м`язові судоми.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: екстрапірамідні розлади (дискінезії, акатизія, скрегіт зубами, порушення ходи), мимовільні м`язові скорочення, парестезії, непритомність, сонливість, головний біль, мігрень, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гипомания, манія , галюцинації, ейфорія, нічні кошмари, психоз, зниження лібідо, суїцид, кома.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, позіхання.

З боку сечовидільної системи: енурез, нетримання або затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: порушення статевої функції (затримка еякуляції, зниження потенції), галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, пріапізм.

З боку органів чуття: порушення зору, мідріаз, дзвін у вухах, періорбітальний набряк.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гіпотиреоз, синдром неадекватної секреції АДГ.

Дерматологічні реакції: почервоніння шкіри або "припливи" крові до обличчя, алопеція, реакція фотосенсибілізації, пурпура, підвищене потовиділення.

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, зрідка синдром Стівенса-Джонсона і епідермальнийнекроліз.

З боку системи кровотворення: можливий розвиток лейкопенії і тромбоцитопенії, кровотечі (в т.ч. носові, шлунково-кишкові або гематурія).

З боку обміну речовин: зниження або збільшення маси тіла, периферичний набряк, підвищення рівня холестерину в сироватці крові.

Інші: слабкість. При припиненні лікування сертраліном описані поодинокі випадки синдрому відміни. Можуть з`являтися парестезії, гіпестезія, симптоми депресії, галюцинації, агресивні реакції, психомоторне збудження, занепокоєння або симптоми психозу, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання.

Спосіб застосування та дози

Золофт® призначають 1 раз / сут вранці або ввечері. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

При депресії і ОКР лікування починають з дози 50 мг / добу.

Лікування панічних розладів, ПТСР та соціальної фобії починають з дози 25 мг / добу, яку збільшують через 1 тиждень до 50 мг / сут. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, характерних для панічного розладу.

При недостатньому ефекті застосування сертраліну у пацієнтів в дозі 50 мг / сут добову дозу можна збільшити. Дозу слід підвищувати з інтервалом не частіше ніж 1 раз на тиждень до максимальної рекомендованої дози, що становить 200 мг / добу.

Початковий ефект може спостерігатися через 7 днів після початку лікування, однак повний ефект зазвичай досягається через 2-4 тижні (або навіть протягом більш тривалого часу при ОКР).

При проведенні тривалої підтримуючої терапії препарат призначають у мінімальній ефективній дозі, яку в подальшому змінюють залежно від клінічного ефекту.

У дітей і підлітків у віці 13-17 років, які страждають ОКР, лікування препаратом Золофт® слід починати з дози 50 мг / добу. У дітей у віці 6-12 років терапію ОКР починають з дози 25 мг / добу, через 1 тиждень її збільшують до 50 мг / сут. В подальшому при недостатньому ефекті дозу можна збільшувати поступово з 50 мг / сут до 200 мг / сут в міру необхідності. Щоб уникнути передозування, при збільшенні дози понад 50 мг необхідно приймати до уваги меншу масу тіла у дітей у порівнянні з дорослими. Міняти дозу слід з інтервалом не менше 1 тижня.

У пацієнтів похилого віку препарат застосовують в тих же дозах, що і у більш молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки препарат слід застосовувати в менших дозах або збільшувати інтервал між прийомами.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози з урахуванням ступеня тяжкості ниркової недостатності не потребують.

Передозування

Симптоми: важких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено навіть при застосуванні препарату в високих дозах. Однак при одночасному введенні з іншими препаратами або алкоголем може виникати важке отруєння, аж до коми і летального результату.

При передозуванні можливі прояви серотонінового синдрому (нудота, блювота, сонливість, тахікардія, ажитація, запаморочення, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення, міоклонус і гіперрефлексія).

Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. Викликати блювоту не рекомендується. Введення активованого вугілля може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий Vd, в зв`язку з цим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузія або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні сертраліну і пімозиду відзначалося збільшення концентрації пімозиду при його одноразовому призначенні низьких доз (2 мг). Збільшення концентрації пімозиду не було пов`язано з будь-якими змінами на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії не відомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду і сертраліну протипоказаний.

Відзначаються важкі ускладнення при одночасному застосуванні сертраліну та інгібіторів МАО, включаючи вибірково діючі (селегілін) і з оборотним типом дії (моклобемід, а також лінезолід). Можливий розвиток серотонінового синдрому: гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання параметрів дихальної та серцево-судинної системи), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості, який в деяких випадках може перейти в делириозное стан або кому. Аналогічні ускладнення іноді виникають при призначенні інгібіторів МАО на тлі лікування антидепресантами, що пригнічують нейрональний захоплення моноамінів або відразу після їх скасування.

Не відмічено потенцирования ефектів етанолу, карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну і психомоторну функцію у здорових людей- проте спільне застосування сертраліну і етанолу слід виключити.

При спільному призначенні варфарину з сертраліном відзначається незначне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу - в цих випадках рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном і після його відміни.

Особливі вказівки при прийомі

Сертралін не слід призначати разом з інгібіторами МАО, а також протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно після відміни сертраліну протягом 14 днів не призначають інгібітори МАО.

При застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну описані випадки розвитку серотонінового синдрому і ЗНС, ризик яких підвищується при комбінуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну з іншими серотонінергічними засобами (в т.ч. з триптанами), а також препаратами, що впливають на метаболізм серотоніну (в т. ч. з інгібіторами МАО), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофамінових рецепторів. Проявами серотонінового синдрому можуть бути зміни психічного статусу (зокрема, ажитація, галюцинації, кома), вегетативна лабільність (тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), зміни нейром`язової передачі (гіперрефлексія, порушення координації рухів) і / або порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота і діарея). Деякі прояви серотонінового синдрому, в т.ч. гіпертермія, ригідність м`язів, вегетативна лабільність з можливістю швидких коливань параметрів життєво важливих функцій, а також зміни психічного статусу, можуть нагадувати симптоми, що розвиваються при ЗНС. Необхідний моніторинг пацієнтів на предмет розвитку клінічних проявів серотоніновго синдрому і ЗНС.

Необхідна обережність при одночасному призначенні сертраліну з іншими препаратами, що підсилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як, триптофан, фенфлурамин або агоністи серотоніну 5-НТ-рецепторів. Такі комбінації, по можливості, слід виключити, враховуючи ймовірність фармакодинамічної взаємодії.

Досвід клінічних досліджень, метою яких було визначення оптимального часу, необхідного для переведення хворих з прийому інших антидепресивний і антиобсесивних коштів на сертралін, обмежений. Необхідно дотримуватися обережності при такому переході, особливо з довготривалих препаратів, наприклад, з флуоксетина. Необхідний інтервал між скасуванням одного селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну і початком прийому іншого подібного препарату не встановлено.

Необхідно відзначити, що у хворих, що піддаються ЕСТ, достатній досвід застосування сертраліну відсутній. Можливий успіх або ризик подібного комбінованого лікування не вивчений.

Немає досвіду застосування сертраліну у хворих з судомним синдромом, тому слід уникати його застосування у хворих з нестабільною епілепсією, а хворих з контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити.

Хворі, які страждають депресією, є групою ризику щодо суїцидальних спроб. Ця небезпека зберігається до розвитку ремісії. Тому від початку лікування і до досягнення оптимального клінічного ефекту за хворими слід встановити постійний медичний нагляд.

Під час клінічних досліджень гипомания і манія спостерігалися приблизно у 0.4% хворих, які отримували сертралін. Випадки активації манії / гіпоманії описані також у невеликої частини хворих маніакально-депресивним психозом, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивних кошти.

У пацієнтів із захворюваннями печінки застосовувати Золофт® слід з обережністю.

З огляду на незначну ниркову екскрецію сертраліну, корекція дози препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно.

Рекомендується дотримуватися обережності при призначенні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в поєднанні з препаратами, що мають встановленої здатністю до зміни функцій тромбоцитів, а також у пацієнтів з геморагічними захворюваннями в анамнезі.

Під час лікування сертраліном може виникати транзиторна гіпонатріємія. Це частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів. Подібний побічний ефект пов`язують з синдромом неадекватної секреції АДГ. При розвитку симптоматичної гіпонатріємії сертралин слід скасувати і призначити адекватну терапію, спрямовану на корекцію рівня натрію в крові. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, порушення концентрації уваги, порушення пам`яті, слабкість і нестійкість, що може призводити до падінь. У більш важких випадках можуть виникнути галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання і летальний результат.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Призначення сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги і координації рухів. Тому під час лікування сертраліном пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами, спеціальною технікою чи займатися потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Як кинути пити золофт

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

Відео: Золофт

N06AB Cелектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну

N06AB06 Sertraline

Відео: Научпок - Як працюють антидепресанти?

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!