Ефевелон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Венлафаксин - антидепресант, хімічно не належить ні до одного класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші), є сумішшю двох активних енантіомерів.

Механізм антидепресивної дії препарату пов`язаний з його здатністю потенціювати передачу нервового імпульсу в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (SNRI) і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Крім того, венлафаксин та О-десметілвенлафаксин знижують бета-адренергічну реактивність як після одноразового введення, так і при постійному прийомі. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів.

Венлафаксин не володіє спорідненістю до мускаринових холінергічних, гістамінових і 1-адренергічними рецепторами головного мозку. Венлафаксин не зменшує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіатних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або N-метил-d-аспартатного (NMDA) рецепторам.

Показання до застосування

Лікування депресій і профілактика рецидивів.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 3

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 30-

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60

таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 100-

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 30-

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60

таблетки, вкриті оболонкою 37.5 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 100-

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, пачка картонна 6

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, пачка картонна 10-

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 30-

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 60

таблетки, вкриті оболонкою 75 мг-блістер 10, коробка (коробочка) картонна 100-

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
венлафаксину гідрохлорид (еквівалентно венлафаксину основи) 37,5 мг, 75 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат- мкц- натрію кроскармеллоза- повідон К30- магнію стеарат- вода очіщенная-
плівкове покриття: Opadry 03В23319 оранжевий- гіпромеллоза- титану діоксід- макрогол / PEG 400- барвник «західний жовтий» FCF
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 3 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Венлафаксин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому 25-150 мг Cmax в плазмі крові досягає 33-172 нг / мл протягом приблизно 2,4 год. Піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку. Його основний метаболіт - О-десметілвенлафаксин (ОДВ). T1 / 2 венлафаксину і ОДВ становить відповідно 5 і 11 ч. Cmax ОДВ в плазмі крові (61-325 нг / мл) досягається приблизно через 4,3 години після введення. Зв`язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові - відповідно 27 і 30%. ОДВ та інші метаболіти, а також неметаболізований венлафаксин, виводяться нирками. При багаторазовому введенні рівноважні концентрації венлафаксину та ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин і ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому препарату під час їжі час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються.

У хворих на цироз печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а період напіввиведення подовжується. Зниження загального кліренсу, в основному, спостерігається у пацієнтів з Cl креатиніну нижче 30 мл / хв. Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату.

Використання під час вагітності

Безпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування і повинні негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом. Венлафаксин та його метаболіт (ОДВ) виділяються в грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни препарату.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

одночасний прийом інгібіторів МАО (див. також розділ «Взаємодія») -

тяжкі порушення функції нирок та / або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл / хв) -

вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені) -

встановлена вагітність або підозра на вагітність-

період грудного вигодовування.

З обережністю:

недавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія-

артеріальна гіпертензія-

тахікардія-

судомний синдром в анамнезе-

підвищення внутрішньоочного тиску, закритокутова глаукома-

маніакальні стану в анамнезе-

схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболочек-

початково знижена маса тіла.

Побічна дія

Більшість перерахованих нижче побічних ефектів залежать від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, необхідність скасування терапії не виникає.

У порядку зниження частоти: часто - 1%, іноді - 0,1-lt; 1%, рідко - 0,01-lt; 0,1%, дуже рідко - lt; 0,01%.

Загальні симптоми: слабкість, підвищена стомлюваність.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті, рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла-іноді - зміна лабораторних проб функції печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покровов- іноді - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, підвищена збудливість, парестезії, ступор, підвищення м`язового тонусу, тремор- іноді - апатія, галюцинації, спазми м`язів, серотоніновий синдром-рідко - епілептичні припадки, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія, дизуричні розлади (в основному - труднощі на початку сечовипускання) - іноді - зниження лібідо, менорагія, затримка сечі.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору-іноді - порушення смакових відчуттів.

З боку шкірних покривів: потлівость- іноді - реакції светочувствітельності- рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку системи кровотворення і згортання крові: іноді - тромбоцітопенія- крововиливу в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, рідко - подовження часу кровотечі.

Реакції гіперчутливості: іноді - шкірний сипь- дуже рідко - анафілактичні реакції.

Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювота, анорексія, сухість у роті, запаморочення, пронос, безсоння, тривога, підвищена дратівливість, дезорієнтація, гипомания, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабо виражені і проходять без лікування. Через вірогідність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи рідиною, бажано в один і той же час, під час прийому їжі.

Рекомендована початкова доза - 75 мг в 2 прийоми (по 37,5 мг) щодня. Рекомендоване дозування при депресії середнього ступеня тяжкості - 225 мг / добу в 3 прийоми. При необхідності дозування можна збільшувати з інтервалами не менше 4 днів на 75 мг / добу. Якщо після декількох тижнів лікування не спостерігається значного поліпшення, добову дозу можна підвищити до 150 мг (2 75 мг в день). Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (тяжчий депресивний розлад або інші стани, які потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг у два прийоми (2 75 мг в день). Після цього добову дозу можна збільшувати на 75 мг кожні 2-3 дні до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза препарату Ефевелон - 375 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня.

Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів: підтримуючу терапію може тривати 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що застосовувалися при лікуванні депресивного епізоду.

Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл / хв) режим дозування не потрібно. При помірній нирковій недостатності (СКФ - 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 25-50%. У зв`язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ), таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз в день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл / хв), оскільки надійні дані про таку терапії відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (протромбіновий час (ПВ) менше 14 с) корекції режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про таку терапії відсутні.

Літні пацієнти: сам по собі літній вік пацієнта не вимагає зміни дози, однак (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів слід з обережністю, наприклад у зв`язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

Припинення прийому препарату: після закінчення прийому препарату Ефевелон рекомендується поступово знижувати дозування препарату, по крайней мере, в протягом 1 тижня, і спостерігати за станом пацієнта, для того щоб звести до мінімуму ризик, пов`язаний зі скасуванням препарату (див. Нижче).

Період, необхідний для повного припинення прийому препарату, залежить від його дозування, тривалості курсу лікування та індивідуальних особливостей пацієнта.

Передозування

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, судомні стани, зміна свідомості (зниження рівня неспання). При передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем і / або іншими психотропними препаратами повідомлялося про смертельний результат.

Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти не відомі. Рекомендується безперервний контроль життєво важливих функцій (дихання і кровообігу). Призначення активованого вугілля для зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту у зв`язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та ОДВ виводяться при діалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування інгібіторів МАО і венлафаксину протипоказано. Прийом препарату Ефевелон можна починати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротшим (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Ефевелон.

Венлафаксин не впливає на фармакокінетику літію.

При одночасному застосуванні з имипрамином фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту О-десметілвенлафаксин (ОДВ) не змінюється.

Галоперидол: ефект останнього може посилюватися через підвищення рівня препарату в крові при сумісному застосуванні.

При одночасному застосуванні з диазепамом фармакокінетика препаратів і їх основних метаболітів істотно не змінюється. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад епілептичних припадків).

При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінювалася.

Підсилює вплив алкоголю на психомоторні реакції.

На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої обережності при ЕСТ, тому що досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутня.

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450: фермент CYP2D6 системи цитохрому Р450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ). На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація активної речовини та метаболіту (венлафаксину та ОДВ) при цьому не зміниться.

Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4- тому слід бути особливо обережними при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, які пригнічують обидва ці ферменту. Такі лікарські взаємодії ще не досліджені.

Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4- тому не слід очікувати його взаємодії з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.

Циметидин пригнічує метаболізм «першого проходження» венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-десметілвенлафаксин. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-десметілвенлафаксин (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).

Клінічно значущі взаємодії венлафаксину з антигіпертензивними (в т.ч. бета- адреноблокаторами, інгібіторами АПФ і діуретиками) та протидіабетичними препаратами не виявлені.

Лікарські препарати, пов`язані з білками плазми крові: зв`язування з білками плазми становить 27% для венлафаксину і 30% для ОДВ. Тому Венлафаксин не впливає на концентрацію ЛЗ в плазмі крові, що володіють високим ступенем зв`язування з білками.

При одночасному прийомі з варфарином може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (з 28% зменшенням AUC і 36% зниженням Сmах), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідомо.

Особливі вказівки при прийомі

Скасування препарату Ефевелон: як і при лікуванні іншими антидепресантами, різке припинення терапії венлафаксином - особливо після високих доз препарату - може викликати симптоми відміни, у зв`язку з чим рекомендується перед відміною препарату поступово зменшувати його дозу. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

При призначенні препарату Ефевелон хворим з непереносимістю лактози слід враховувати вміст лактози (56,62 мг у кожній таблетці 25 мг-84,93 мг у кожній таблетці 37,5 мг-113,24 мг у кожній таблетці 50 мг-169,86 мг в кожній таблетці 75 мг).

У хворих з депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування початкова доза препарату повинна бути по можливості низькою, а пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами, у т.ч. венлафаксином, можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

Як і інші антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з епілептичними припадками в анамнезі. Лікування венлафаксином має бути перервано при виникненні епілептичних припадків.

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні висипу, уртикарних елементів або інших алергічних реакцій.

У деяких хворих під час прийому венлафаксину відзначено дозозалежне підвищення артеріального тиску, в зв`язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дозування.

Може статися підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Рекомендується обережність при тахіаритмії.

Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги.

Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки. При лікуванні хворих, схильних до таких станів, необхідна обережність.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об`єму крові (в т.ч. у літніх пацієнтів і хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції антидіуретичного гормону.

Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв`язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають глаукому.

Немає достатньої кількості даних про застосування венлафаксину у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда і страждають нестабільною серцевою недостатністю. Таким хворим препарат слід призначати з обережністю.

Проведені дотепер клінічних досліджень не виявлено толерантності до венлафаксину або залежності від нього. Незважаючи на це, як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання препаратом. Ретельний контроль і спостереження необхідні для пацієнтів, що мають в анамнезі такі симптоми.

Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні методи контрацепції під час прийому венлафаксину.

Незважаючи на те що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем. Також не рекомендований прийом алкоголю.

Умови зберігання

У сухому місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

Відео: Стрелялка з ручки своїми руками. Зброя в домашніх умовах

N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів

N06AA22 Венлафаксин

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!