Велафакс мв

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Венлафаксин - антидепресант. За хімічною структурою його не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші). Він має дві активні енантіомерний рацемічні форми.

Антидепресивний ефект венлафаксину пов`язаний з посиленням нейротрансмітерної активності в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт ОДВ є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення дофаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.

Венлафаксин не володіє спорідненістю до мускаринових, холинергическим, гістамінового (H1) і 1-адренергічними рецепторами головного мозку. Венлафаксин не зменшує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіатних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або N-метил-d-аспартатного (NMDA) рецепторам.

Показання до застосування

Депресія (в т.ч. при наявності тривоги), лікування і профілактика рецидивів.

Форма випуску

капсули пролонгованої дії 75 мг-блістер 10, пачка картонна 3

капсули пролонгованої дії 150 мг-блістер 10, пачка картонна 3

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому Велафакса МВ Cmax венлафаксину і ОДВ в плазмі досягаються протягом 6.0 ± 1.5 ч і 8.8 ± 2.2 ч відповідно. Після прийому препарату під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини максимальної концентрації та абсорбції не змінюються.

розподіл

Зв`язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%.

При багаторазовому введенні Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів. У діапазоні добових доз 75-450 мг, венлафаксин та ОДВ мають лінійну кінетику.

Метаболізм і виведення

ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин, виводяться нирками.

Швидкість всмоктування венлафаксину з капсул пролонгованої дії нижче швидкості його елімінації. Тому T1 / 2 венлафаксину після призначення Велафакса MB становить15 ± 6 ч і являє собою, фактично, T1 / 2 всмоктування, ніж T1 / 2 розподілу (5 ± 2 ч), який відзначається після призначення препарату Велафакс в формі таблеток.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена.

При нирковій недостатності середнього або важкого ступеня загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T1 / 2 подовжується. Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів з КК менше 30 мл / хв.

Вік і стать не впливають на фармакокінетику препарату.

Використання під час вагітності

Безпека застосування венлафаксину при вагітності не доведена, тому застосування під час вагітності (або передбачуваної вагітності) можливо тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Жінки дітородного віку повинні бути попереджені про це до початку лікування і повинні негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності в період лікування препаратом.

Венлафаксин та його метаболіт ОДВ виділяються в грудне молоко. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому прийом венлафаксину під час грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності прийому препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни препарату.

Використання при порушенням функції нирок

При нирковій недостатності легкого ступеня (СКФ більше 30 мл / хв) корекція режиму дозування не требуется.Прі ниркової недостатності середнього ступеня (СКФ 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 50%.

У зв`язку з подовженням T1 / 2 венлафаксину і його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз / сут. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ менше 10 мл / хв), не рекомендується призначати венлафаксин оскільки надійні дані про застосування препарату у даної категорії пацієнтів відсутні.

Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, можна призначати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення процедури гемодіалізу.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату-

- одночасний прийом інгібіторів МАО (див. також розділ «Взаємодія») -

- тяжкі порушення функції нирок та / або печінки (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл / хв, ПВ більше 18 с) -

- вік до 18 років (безпека та ефективність для цієї вікової групи не доведені) -

- вагітність або передбачувана вагітність-

- період лактації (немає достатніх даних контрольованих досліджень).

З обережністю: недавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, серцева недостатність, захворювання коронарних артерій, зміни ЕКГ, в т.ч. подовження інтервалу QT, порушення електролітного балансу, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутриглазная гіпертензія, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, початково знижена маса тіла, при одночасному прийомі діуретиків, суїцидальні нахили.

Побічна дія

Більшість перерахованих нижче побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

У порядку зниження частоти: часті (lt; 1/10 і gt; 1/100) - нечасті (lt; 1/100 і gt; 1/1000) - рідкісні (lt; 1/1000) - дуже рідкісні (lt; 1/10000).

Загальні симптоми: слабкість, стомлюваність, головний біль, біль в животі, озноб, підвищення температури тіла.

З боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у рту- нечасті - скреготіння зубами під час сну, оборотне підвищення активності печінкових ферментов- рідкісні - шлунково-кишкова кровотеченіе- дуже рідкісні - гепатит, панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, безсоння, збудження, сонлівость- часті - незвичайні сновидіння, тривога, сплутана стан свідомості, підвищення м`язового тонусу, парестезія, тремор- нечасті - апатія, галюцинації, міоклонус- рідкісні - атаксія, порушення мови, в т. ч. дизартрія, манія або гипомания (див. розділ "Особливості застосування"), прояви, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, судомні напади (див. розділ "Особливості застосування"), серотонінергічний синдром, екстрапірамідні розлади, в т.ч. дискінезія і дистонія, акатизія (див. розділ "Особливості застосування") - дуже рідкісні - делірій.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, розширення кровоносних судин (припливи крові), прискорене сердцебіеніе- нечасті - ортостатичнагіпотензія, непритомність, аритмії (включаючи тахікардію) - дуже рідкісні - піруетная аритмія, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору, шум у вухах нечасті - порушення смакових відчуттів.

З боку крові та кровотворної системи: нечасті - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболочки- рідкісні - тромбоцитопенія, подовження часу кровотеченія- дуже рідкісні - агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія.

З боку шкірних покривів: пітливість, свербіж шкіри і сипь- нечасті - реакції світлочутливості, ангіоневротичний набряк, макулопапульозний висипання, крапівніца- рідкісні - алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції, ерекції, оргазму, почастішання мочеіспусканія- нечасті - зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу, менорагія, затримка сечі-рідкісні - галакторея.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові (в окремих випадках при тривалому застосуванні і, можливо, при застосуванні високих доз), підвищення або зниження ваги тіла-нечасті - гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції АДГ- дуже рідкісні - підвищення рівня пролактину.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія- нечасті - м`язовий спазм- дуже рідкісні - рабдоміоліз.

Після різкої відміни венлафаксину або зниження його дози можуть спостерігатися: втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювота, анорексія, сухість у роті, запаморочення, відчуття нудоти, пронос, безсоння, нічні кошмари, занепокоєння, тривога, дезорієнтація, гипомания, слабкість, порушення координації, дзвін у вухах, тремор, судоми, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабо виражені і проходять без лікування. Через вірогідність виникнення цих симптомів дуже важливо поступово знижувати дозу препарату (як і будь-якого іншого антидепресанту), особливо після прийому високих доз. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Велафакс MB капсули пролонгованої дії слід приймати під час їжі. Кожну капсулу слід ковтати цілими і запивати рідиною. Капсули не можна ділити, подрібнювати, жувати або поміщати в воду. Добову дозу слід приймати за один прийом (вранці або ввечері), кожен раз приблизно в один і той же час.

депресія

Рекомендована початкова доза - 75 мг 1 раз на день.

Якщо, на думку лікаря, необхідна більш висока доза (тяжчий депресивний розлад або інші стани, які потребують стаціонарного лікування), можна відразу призначити 150 мг 1 раз на день. Згодом добову дозу можна збільшувати на 75 мг з інтервалом 2 тижні або більше (але не частіше ніж через 4 дні) до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза - 350 мг. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня.

Підтримуюча терапія і профілактика рецидивів. Лікування депресії повинно тривати не менше 6 міс. При стабілізуючою терапії, а також терапії з метою профілактики рецидивів або нових епізодів депресії зазвичай використовуються дози, які продемонстрували свою ефективність. Лікар повинен регулярно (не менше одного разу на 3 міс) контролювати ефективність тривалої терапії препаратом Велафакс MB.

Переклад пацієнтів з таблеток Велафакса. Пацієнтів, які приймають препарат Велафакс в лікарській формі таблетки можна перевести на прийом препарату в лікарській формі капсули пролонгованої дії з призначенням еквівалентної дози 1 раз на добу. Однак може бути потрібна індивідуальна корекція дози.

Ниркова недостатність: при легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) більше 30 мл / хв) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній нирковій недостатності (СКФ - 10-30 мл / хв) дозу слід знизити на 50%. У зв`язку з подовженням періоду напіввиведення венлафаксину та його активного метаболіту (ОДВ), таким пацієнтам слід приймати всю дозу один раз в день. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій нирковій недостатності (СКФ менше 10 мл / хв), оскільки надійні дані про таку терапії відсутні. Пацієнти на гемодіалізі можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення гемодіалізу.

Печінкова недостатність: при легкій печінковій недостатності (ПВ менше 14 с) корекція режиму дозування не потрібна. При помірній печінковій недостатності (ПВ від 14 до 18 с) дозу слід знизити на 50%. Не рекомендується застосовувати венлафаксин при тяжкій печінковій недостатності, оскільки надійні дані про таку терапії відсутні.

Літні пацієнти: сам по собі літній вік пацієнта не вимагає зміни дози, однак (як і при призначенні інших лікарських препаратів) при лікуванні літніх пацієнтів слід з обережністю, наприклад у зв`язку з можливістю порушення функції нирок. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

Діти і підлітки (віком до 18 років): безпека і ефективність застосування венлафаксину у дітей і підлітків молодше 18 років не встановлена.

Скасування препарату Велафакс МВ. Як і при лікуванні іншими антидепресантами, різка відміна прийому (особливо високих доз) венлафаксину може викликати симптоми відміни. Тому перед повною відміною препарату рекомендується поступове зниження дози. Якщо високі дози застосовувалися протягом більше 6 тижнів, рекомендується знижувати дози протягом не менше 2 тижнів. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також реакцій пацієнта.

Передозування

Симптоми: зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS), синусова або шлуночкова тахікардія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, судомні стани, пригнічення свідомості, особливо при передозуванні венлафаксину у поєднанні з прийомом алкоголю або інших психотропних ліків.

Повідомлялося про летальний кінець при передозуванні венлафаксину при одночасному прийомі з алкоголем і / або іншими психотропними препаратами.

Лікування: симптоматичне. Специфічні антидоти не відомі. Слід забезпечити адекватну оксигенацію і вентиляцію легенів. Рекомендується безперервний контроль серцевого ритму і життєво важливих функцій, призначення активованого вугілля для зниження всмоктування препарату. Не рекомендується викликати блювоту у зв`язку з небезпекою аспірації. Венлафаксин та ОДВ виводяться при діалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування інгібіторів МАО і венлафаксину протипоказано. Прийом препарату Велафакс MB можна починати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Терапію інгібіторами МАО можна починати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату Велафакс MB.

Серотонінергічні препарати: тому що теоретично можлива взаємодія Велафаксину з препаратами, що впливають на серотонін-нейротрансмітерної систему (такими як тріптани, СИОЗС або літій), слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні з цими препаратами.

Одночасне застосування венлафаксину з літієм не впливає на рівень останнього.

При одночасному застосуванні з имипрамином / дезипраміну фармакокінетика венлафаксину та його метаболіту ОДВ не змінюється. У той же час їх одночасне застосування посилює ефекти дезипраміну - основного метаболіту іміпраміну - і його іншого метаболіту - 2-ОН-имипрамина, хоча клінічне значення цього феномену невідомо.

Галоперидол: спільне застосування підвищує рівень галоперидолу в крові і підсилює його ефекти.

При одночасному застосуванні з диазепамом фармакокінетика препаратів і їх основних метаболітів істотно не змінюються. Також не виявлено впливу на психомоторні та психометричні ефекти діазепаму.

При одночасному застосуванні з клозапіном може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад судомних нападів). При одночасному застосуванні з рисперидоном (незважаючи на збільшення AUC рисперидону) фармакокінетика суми активних компонентів (рисперидону та його активного метаболіту) істотно не змінюється.

Зниження розумової та рухової активності під впливом алкоголю не посилювалося після прима венлафаксину. Незважаючи на це, як і в разі прийому інших препаратів, що впливають на центральну нервову систему, під час терапії венлафаксином не рекомендується вживання алкогольних напоїв.

На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої обережності при ЕСТ, тому що досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутня.

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450: фермент CYP2D6 системи цитохрому Р450 перетворює венлафаксин на активний метаболіт ОДВ. На відміну від багатьох інших антидепресантів, дозу венлафаксину можна не знижувати при одночасному введенні з препаратами, що пригнічують активність CYP2D6, або у пацієнтів з генетично зумовленим зниженням активності CYP2D6, оскільки сумарна концентрація венлафаксину та ОДВ при цьому не зміниться.

Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4, тому слід бути особливо обережними при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, які пригнічують обидва ці ферменту. Такі лікарські взаємодії ще не досліджені.

Венлафаксин - відносно слабкий інгібітор CYP2D6 і не пригнічує активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C9 та CYP3A4, тому не слід очікувати його взаємодії з іншими препаратами, в метаболізмі яких беруть участь ці печінкові ферменти.

Циметидин, пригнічує метаболізм першого проходження венлафаксину і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину і ОДВ (але у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки це більш виражено, і рекомендується медичне спостереження).

При одночасному прийомі з варфарином, може посилюватися антикоагулянтний ефект останнього, при цьому подовжується ПВ і підвищується MHO.

При одночасному прийомі з індинавіром змінюється фармакокінетика індинавіру (зменшення AUC на 28% і зниження Cmax на 36%), а фармакокінетика венлафаксину та ОДВ не змінюється. Однак клінічне значення цього ефекту невідомо.

Особливі вказівки при прийомі

При депресії зростає ризик суїцидальних думок і суїцидальних спроб. Цей ризик зберігається до настання стійкої ремісії. Тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і їм слід видавати лише невелика кількість капсул препарату, щоб знизити ризик можливого зловживання і / або передозування.

Венлафаксин не слід застосовувати при лікуванні дітей і підлітків молодше 18 років. Підвищення ймовірності суїцидальної поведінки (спроба суїциду і суїцидальні думки), а також ворожості в клінічних випробуваннях частіше спостерігається серед дітей і підлітків, які отримують антидепресанти, в порівнянні з групами, які отримують плацебо.

Повідомлялося про агресивну поведінку під час прийому венлафаксину (особливо на початку курсу лікування і після відміни препарату).

Застосування венлафаксину може викликати психомоторне збудження, яке клінічно нагадує акатизія, характеризується занепокоєнням з потребою рухатися, часто в поєднанні з нездатністю сидіти або стояти на місці. Це найчастіше спостерігається протягом перших кількох тижнів лікування. При виникненні цих симптомів підвищення дози може надати несприятливий ефект, і слід розглянути питання про доцільність продовження прийому препарату.

Як і всі антидепресанти, венлафаксин повинен призначатися з обережністю хворим з манією і / або гіпоманією в анамнезі, тому що препарат може викликати посилення їх ознак. У цих випадках необхідне медичне спостереження.

Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з судорожними припадками в анамнезі. При виникненні судомних нападів або підвищенні їх частоти лікування венлафаксином слід перервати.

Подібно СИОЗС, венлафаксин слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з антипсихотичними препаратами, тому що можуть розвинутися симптоми, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром.

Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при виникненні висипу, кропив`янки або інших алергічних реакцій. У деяких хворих під час прийому венлафаксину відзначено дозозалежне підвищення артеріального тиску, в зв`язку з чим рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо на початку курсу лікування або при підвищенні дози. Під час прийому венлафаксину описані окремі випадки ортостатичноїгіпотензії. Пацієнти, особливо літні, повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги.

Венлафаксин може викликати підвищення частоти серцевого ритму, особливо під час прийому високих доз. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату пацієнтам з станами, які можуть посилюватися при підвищенні частоти серцевого ритму.

Чи не проведено достатніх досліджень застосування венлафаксину у пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда або страждають нестабільною серцевою недостатністю, тому застосовувати даний препарат цим пацієнтам слід з обережністю.

Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин може підвищити ризик крововиливів у шкіру та слизові оболонки, тому при лікуванні хворих, схильних до кровотеч, необхідна обережність.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об`єму крові (в т.ч. у літніх пацієнтів і хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції АДГ (SIADH).

Під час прийому венлафаксину відзначені випадки мідріазу, тому хворі, у яких підвищення внутрішньоочного тиску або мають ризик глаукоми, потребують ретельного медичного нагляду.

При нирковій і печінковій недостатності необхідна особлива обережність, У деяких випадках потрібне зниження дози (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Безпека і ефективність застосування венлафаксину із засобами, що знижують вагу тіла, в т.ч. фентермін, не встановлені, тому їх одночасне застосування (як і застосування венлафаксину в якості монотерапії для зниження ваги тіла) не рекомендується.

Клінічно значуще підвищення рівня холестерину сироватки крові відзначено у деяких пацієнтів, які отримують венлафаксин на протязі не менше 4 міс. Тому при тривалому прийомі препарату доцільно проводити контроль рівня холестерину сироватки крові.

Після припинення прийому препарату, особливо раптового, часто виникають симптоми відміни (див. Розділ «Побічні дії»). Ризик виникнення симптомів відміни може залежати від декількох факторів, у т.ч. тривалості курсу та дози, а також швидкості зниження дози.

Симптоми відміни, такі як запаморочення, сенсорні порушення (в т.ч. парестезії і відчуття проходження електричного струму), порушення сну (у т.ч. безсоння і незвичайні сновидіння), збудження або тривога, нудота і / або блювота, тремор, пітливість , головний біль, діарея, прискорене і посилене серцебиття і емоційна нестійкість зазвичай мають невелику або середню вираженість, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Вони зазвичай спостерігаються в перші дні після відміни препарату, хоча були окремі повідомлення про виникнення таких симптомів у пацієнтів, випадково пропустили одну дозу. Зазвичай ці явища проходять самостійно протягом 2 тижнів, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути більш тривалими (2-3 міс або більше). Тому перед скасуванням венлафаксина рекомендується поступово знизити його дозу протягом декількох тижнів або місяців, в залежності від стану пацієнта (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботу з механізмами

Слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може знизити здатність винесення суджень, мислення або виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні таких ефектів ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N06 Психоаналептикі

N06A Антидепресанти

N06AX Інші антидепресанти

N06AX16 Venlafaxine

Увага, тільки СЬОГОДНІ!