Протрадон

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Взаємодіє з опіатних рецепторами.

Показання до застосування

Болі (післяопераційні, посттравматичні, при злоякісних пухлинах, гострому інфаркті міокарда, ниркової та жовчнокам`яної кольках, панкреатиті (гострому і загостренні хронічного), в першій стадії пологів, при пункціях, лапароскопії, плевральние- артралгії, невралгії та неврити.

Форма випуску

капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) 1-

капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, коробка (коробочка) 2

Фармакодинаміка

Активує опіатні рецептори (мю, дельта- і каппа) на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи, в головному і спинному мозку, а також в ЖКТ- сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу .

Уповільнює руйнування катехоламінів і стабілізує їх вміст у ЦНС. Аналгезуюча дія обумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшенням - антиноцицептивної систем організму.

Пригнічує кору мозку, виявляє седативну дію, пригнічує кашльовий і дихальний центри, збуджує пускову зону блювотного центру, ядра окорухового нерва викликає спазм гладких м`язів сфінктерів.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується (90%), абсолютна біодоступність - 68%, Tmax - 2 ч. Зв`язування з білками плазми - 20%.

Обсяг розподілу залежить від способу введення і становить 306 і 203 л після перорального або в / в введення відповідно. Проходить через гематоенцефалічний бар`єр і інші гістогематичні бар`єри, включаючи плацентарний, секретується в грудне молоко.

Біотрансформація здійснюється в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A4, в основному шляхом N- і О-деметилювання з подальшою кон`югацією. Виявлено 11 метаболітів, один з них - моно-О-дезметілтрамадол (М1) - має фармакологічної активності.

Екскретується переважно нирками (90%, з них близько 30% - в незміненому вигляді) і кишечником (близько 10%). При порушенні функції печінки і нирок (Cl креатиніну менше 80 мл / хв) сповільнюється елімінація.

Використання під час вагітності

Призначення трамадолу можливо під час вагітності (II і III триместр) тільки під суворим медичним наглядом, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

Категорія дії на плід по FDA - C.

Протипоказання до застосування

Гіперчувствітельность- стани, що супроводжуються пригніченням дихання або вираженим пригніченням ЦНС (отруєння алкоголем, снодійними ЛЗ, наркотичними анальгетиками та іншими психоактивними ЛЗ) - ризик суїциду, схильність до зловживання психоактивними речовинами, одночасний прийом інгібіторів МАО (та період протягом 2 тижнів після їх відміни) , важка печінкова і / або ниркова недостатність, вагітність (I триместр), годування груддю (в разі тривалого застосування), дитячий вік до 1 року (для парентерального введення) і до 14 років (для прийому всередину).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: підвищене потовиділення, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, ажитація, тривожність, тремор, спазм м`язів, ейфорія, емоційна лабільність, галюцинації), сонливість, порушення сну , сплутаність свідомості, порушення координації рухів, нестійка хода, судоми центрального генезу (при в / в введенні у високих дозах або при одночасному призначенні антипсихотичних ЛС (нейролептиків), депресія, амнезія, порушення когнітивних функцій, парестезії, порушення зору, смаку.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, біль у животі, запор / діарея, утруднення при ковтанні.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.

З боку сечостатевої системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі, порушення менструального циклу

Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, висип, бульозний висип.

Інші: одишка- при тривалому застосуванні - лікарська залежність, при раптовій відміні - синдром відміни.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 0,05-0,1 г (1-2 капсули) - добова доза - не більше 0,4 м

Передозування

Симптоми: пригнічення дихання, аж до апное, судоми, звуження зіниці, анурія, кома.

Лікування: введення налоксону (специфічний антагоніст) в / в, промивання шлунка, підтримання життєво важливих функцій.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (в т.ч. транквілізаторів, снодійних, седативних та наркозних засобів), і етанолу. Індуктори мікросомального окислення (у т.ч. карбамазепін, барбітурати) зменшують вираженість анальгезирующего ефекту трамадолу і тривалість дії. Оскільки карбамазепін підсилює метаболізм трамадолу і підвищує ризик розвитку судом, одночасне застосування карбамазепіну і трамадолу не рекомендоване. Тривале застосування опіоїдних анальгетиків або барбітуратів стимулює розвиток перехресної толерантності. Анксиолитики підвищують вираженість анальгезирующего ефекту-тривалість анестезії збільшується при комбінації з барбітуратами. Налоксон активує дихання, усуваючи анальгезию після застосування опіоїдних анальгетиків. Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин, нейролептики підвищують ризик розвитку судом (зниження судомного порога). Хінідин підвищує плазмову концентрацію трамадолу і знижує М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоферменту CYP2D6.

Інгібітори ізоферментів CYP2D6 (такі як флуоксетин, пароксетин і амітриптилін) і CYP3A4 (такі як кетоконазол, еритроміцин) можуть знижувати метаболізм трамадолу і збільшують ризик серйозних побічних ефектів, включаючи судоми і серотоніновий синдром.

Серотонінергічні ЛЗ, такі як антидепресанти групи СІЗЗС, інгібітори МАО, протимігренозними ЛЗ (тріптани), лінезолід (антибіотик, який є оборотним неселективним інгібітором МАО), а також препарати літію при одночасному застосуванні з трамадолом можуть викликати серотоніновий синдром.

Активність зменшують аналептики і психостимулятори, повністю блокують - налоксон н налтрексон (прямі антагоністи).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-21 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N02 Анальгетики

N02A Опіоїди

N02AX Інші опіоїди

N02AX02 Tramadol

Увага, тільки СЬОГОДНІ!