Ти тут

Конваліс

Відео: Лірика! Таблетки! Новий наркотик! Що це? Які наслідки? лікування наркоманії

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Фармакокінетика
  6. Використання під час вагітності
  7. Використання при порушенням функції нирок
  8. Протипоказання до застосування
  9. Побічна дія
  10. Спосіб застосування та дози
  11. Передозування
  12. Взаємодії з іншими препаратами
  13. Запобіжні заходи при прийомі
  14. Особливі вказівки при прийомі
  15. Умови зберігання
  16. Термін придатності
  17. Належність до ATX-класифікації

Відео: УВАГА! Лірика! Таблетки! Новий наркотик! Ознаки вживання. лікування наркоманії

Опис фармакологічної дії

Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером ГАМК, але механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що впливають на ГАМКергіческіх передачу, включаючи вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК-рецепторів і пролекарственние форми ГАМК: він не володіє ГАМКергіческіх властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать, що габапентин зв`язується з 2- -субодиницею вольтажзавісімих кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, який відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю, є: зменшення глутаматзавісімой загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв`язується з рецепторами інших препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК, ГАМКб, бензодіазепіновие, глутаматние, рецептори гліцину і N-метил-d-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну, габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Частково послаблює ефекти агоніста глутаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації 100 мкмоль, що не досягається in vivo. Кілька зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Показання до застосування

- епілепсія (у дорослих і дітей старше 12 років - у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, в т.ч. що протікають з вторинною генералізацією) -

- лікування невропатичного болю у дорослих.

Форма випуску

капсули 300 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
капсули 300 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 5
склад
Капсули 1 капс.
габапентин 300 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат- крохмаль кукурудзяний прежелатінізірованний- тальк- магнію стеарат
оболонка твердих желатинових капсул: титану діоксід- желатін- заліза оксид жовтий
в упаковці контурній чарунковій 10 шт.- в пачці картонній 3 або 5 упаковок.

Фармакодинаміка

Габапентин за будовою схожий з нейротрансмиттером ГАМК, але механізм його дії відрізняється від такого деяких інших препаратів, що впливають на ГАМКергіческіх передачу, включаючи вальпроати, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК-рецепторів і пролекарственние форми ГАМК: він не володіє ГАМКергіческіх властивостями і не впливає на захоплення і метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать, що габапентин зв`язується з 2- -субодиницею вольтажзавісімих кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, який відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичного болю, є: зменшення глутаматзавісімой загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінових групи. Габапентин в клінічно значущих концентраціях не зв`язується з рецепторами інших препаратів або нейротрансмітерів, включаючи рецептори ГАМК, ГАМКб, бензодіазепіновие, глутаматние, рецептори гліцину і N-метил-d-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну, габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами in vitro. Частково послаблює ефекти агоніста глутаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах in vitro, але тільки в концентрації 100 мкмоль, що не досягається in vivo. Кілька зменшує викид моноамінових нейротрансмітерів in vitro.

Фармакокінетика

Біодоступність габапентину не пропорційно дозі - при збільшенні дози вона знижується. Після вживання Cmax габапентина в плазмі досягається через 2-3 год. Абсолютнабіодоступність габапентина в капсулах становить близько 60%. Їжа, в т.ч. з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Т1 / 2 з плазми не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч. Фармакокінетика не змінюється при повторному прімененіі- рівноважні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв`язується з білками плазми (менше 3%) і має об`єм розподілу, що дорівнює 57,7 л.

Чи не метаболізується, що не індукує окисні ферменти печінки із змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виводиться нирками в незміненому вигляді. Кліренс габапентину з плазми знижується у літніх людей і хворих з порушенням функції нирок. Константа швидкості виведення, кліренс з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин видаляється з плазми при гемодіалізі. Хворим з порушенням функції нирок і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози (див. «Спосіб застосування та дози»).

Використання під час вагітності

Відсутні дані про застосування препарату у вагітних жінок, тому Конваліс слід використовувати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плоду.

Препарат виводиться з грудним молоком, вплив його на вигодовуються дитини невідомо, тому під час прийому препарату слід відмовитися від годування груддю.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до різних компонентів препарату-

гострий панкреатіт-

дитячий вік (до 12 років).

З обережністю: ниркова недостатність (див. «Спосіб застосування та дози»).

Побічна дія

При лікуванні нейропатичного болю

З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювота, біль у животі.

З боку нервової системи: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіпестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.

З боку дихальної системи: задишка, фарингіт.

З боку шкірних покривів: шкірний висип.

З боку органів чуття: амбліопія.

Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, головний біль, інфекційні захворювання, біль різної локалізації, периферичні набряки, підвищення маси тіла.

При лікуванні парціальних судом

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, артеріальна гіпертензія або зниження артеріального тиску.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль в животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, збільшення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота, блювота.

З боку системи крові, лімфатичної системи: пурпура (найчастіше у вигляді синців, що виникають при фізичному травмі), лейкопенія.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, біль у м`язах.

З боку нервової системи: запаморочення, гіперкінези- посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, неспокій, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, фібриляція м`язів.

З боку дихальної системи: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.

З боку шкірних покривів: акне, свербіж шкіри, шкірний висип.

З боку сечостатевої системи: інфекція сечових шляхів, імпотенція.

З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.

Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, стомлення, лихоманка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, підвищення маси тіла.

При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 і 3600 мг / сут, відзначена дозозалежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія і ністагм.

Спосіб застосування та дози

всередину

Епілепсія (монотерапія або комплексна терапія у дорослих та дітей старше 12 років). Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг / добу (в 1-й день - 300 мг 1 раз на добу, у 2-й - 300 мг 2 рази на добу, в 3-й - 300 мг 3 рази на добу). В подальшому доза може бути збільшена. Зазвичай доза Конваліса становить 900-1200 мг / добу, максимальна доза - 3600 мг / добу (в 3 рівних прийому через 8 год).

Нейропатическая біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг 1 раз на добу і поступово збільшують до 900 мг / добу (в 1-й день - 300 мг 1 раз на добу, у 2-й - 300 мг 2 рази на добу, в 3-й - 300 мг 3 рази на добу). При наявності інтенсивного болю Конваліс може бути призначений з першого дня в дозі 300 мг 3 рази на добу. Залежно від ефекту, доза може бути збільшена, але не більше 3600 мг / сут.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок добова доза препарату становить: при Cl креатиніну 50-79 мл / хв - 600-1800 мг-30-49 мл / хв - 300-900 мг-15-29 мл / хв - 300-600 мг- менше 15 мл / хв - 300 мг через день або щодня.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конваліса становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізная доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не призначають.

Передозування

Симптоми: запаморочення, диплопія, сонливість, дизартрія, діарея.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному прийомі габапентину і морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) габапентину на 44% в порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося з підвищенням больового порогу ( холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися.

Побічні ефекти морфіну при спільному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну з плацебо.

Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвої кислотою, карбамазепіном не виявлено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.

Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, які містять норетідрон і / або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%. У зв`язку з цим препарат слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антацидів.

Циметидин тільки незначною мірою зменшує ниркову екскрецію габапентину.

Алкоголь і засоби, що діють на центральну нервову систему, можуть посилювати побічні ефекти габапентину з боку центральної нервової системи.

Запобіжні заходи при прийомі

При аналізі сечі на загальний білок за допомогою лакмусового папірця можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити отриманий результат за допомогою іншого методу.

У хворих на цукровий діабет іноді виникає необхідність зміни дози протидіабетичних препаратів.

При появі ознак гострого панкреатиту лікування препаратом слід припинити.

Відміняти препарат або заміняти його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум протягом тижня.

В період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Особливі вказівки при прийомі

Скасовувати Конваліс або замінювати його альтернативним засобом слід поступово, як мінімум протягом тижня.

При появі симптомів гострого панкреатиту лікування препаратом слід негайно припинити.

В період лікування Конвалісом можливі хибнопозитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою лакмусового паперу. У таких випадках необхідно підтвердити отриманий результат за допомогою іншого методу аналізу.

У хворих на цукровий діабет іноді виникає необхідність в зміні дози гіпоглікемічних препаратів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N03 Протиепілептичні препарати



N03A Протиепілептичні препарати

Відео: ось що робить екстазі з людьми) .mp4



N03AX Інші протиепілептичні препарати

N03AX12 Gabapentin


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення