Карбамазепін нікомед

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Протиепілептичний засіб, похідне трициклічного іміностільбена. Вважають, що протисудомну дію пов`язано зі зниженням здатності нейронів підтримувати високу частоту розвитку повторних потенціалів дії за допомогою інактивації натрієвих каналів. Крім того, очевидно, має значення гальмування вивільнення нейромедіаторів шляхом блокування пресинаптичних натрієвих каналів і розвитку потенціалів дії, що в свою чергу знижує синаптичну передачу.
Має помірну антиманиакальное, антипсихотичний дію, а також аналгетичну дію при нейрогенних болях. В механізми дії, можливо, залучені рецептори GABA, які можуть бути пов`язані з кальцієвими каналамі- також, мабуть, має значення вплив карбамазепіну на системи модуляторів нейропередачі.
Антидіуретична дію карбамазепіну може бути пов`язано з гіпоталамічним впливом на осморецептори, яке опосередковується через секрецію АДГ, а також обумовлено прямою дією на ниркові канальці.

Показання до застосування

Епілепсія: великі, фокальні, змішані (що включають великі і фокальні) епілептичні припадки. Больовий синдром переважно нейрогенного генезу, в т.ч. есенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі, есенційна глософарингеальна невралгія. Профілактика нападів при синдромі алкогольної абстиненції. Афективні та Шізоаффектівние психози (як засіб профілактики). Діабетична невропатія з больовим синдромом. Нецукровий діабет центрального генезу, поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.

Форма випуску

таблетки 100 мг-флакон (флакончик) скляний 50-
таблетки 200 мг-флакон (флакончик) скляний 50-
склад
1 таблетка містить карбамазепіну 100 або 200 мг-у флаконах по 50 шт.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину карбамазепін практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв`язування з білками плазми крові становить 75%. Є індуктором печінкових ферментів і стимулює власний метаболізм.
T1 / 2 складає 12-29 ч. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів) та 30% - з калом.

Використання під час вагітності

У разі необхідності застосування при вагітності (особливо в I триместрі) і в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для плоду або дитини. При цьому карбамазепін рекомендується застосовувати тільки у вигляді монотерапії в мінімальних ефективних дозах.
Жінкам дітородного віку в період лікування карбамазепіном рекомендується використовувати негормональні засоби контрацепції.

Протипоказання до застосування

AV-блокада, що передує мієлодепресія, переміжна порфірія в анамнезі, одночасний прийом інгібіторів МАО і препаратів літію, підвищена чутливість до карбамазепіну.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, атаксія, сонлівость- можливі головний біль, диплопія, порушення аккомодаціі- рідко - мимовільні рухи, ністагм- в окремих випадках - окуломоторний порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м`язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон`юнктивіт, шум у вухах, гиперакузия.
З боку травної системи: нудота, підвищення ГГТ, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у рту- рідко - підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запірний в окремих випадках - зниження апетиту, болю в животі, глосит, стоматит.
З боку серцево-судинної системи: рідко - порушення провідності міокарда- в окремих випадках - брадикардія, аритмії, AV-блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцітопенія- рідко - лейкоцітоз- в окремих випадках - агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, гранулематозний гепатит.
З боку обміну речовин: гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмоляльности плазми- в окремих випадках - гостра переміжна порфірія, дефіцит фолієвої кислоти-порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів.
З боку ендокринної системи: гінекомастія або галакторея- рідко - порушення функції щитовидної залози.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.
З боку дихальної системи: в окремих випадках - диспное, пневмоніти або пневмонії.
Алергічні реакції: шкірний висип, зуд- рідко - лімфаденопатія, лихоманка, гепатоспленомегалія, артралгії.

Спосіб застосування та дози

Встановлюють індивідуально. При прийомі всередину для дорослих і підлітків 15 років і старше початкова доза становить 100-400 мг. При необхідності і з урахуванням клінічного ефекту дозу збільшують не більше ніж на 200 мг / с інтервалом 1 тиждень. Частота прийому - 1-4 Підтримуюча доза зазвичай становить 600-1200 мг / в кілька прийомів. Тривалість лікування залежить від показань, ефективності лікування, реакції пацієнта на терапію.
У дітей у віці до 6 років застосовують 10-20 мг / кг / в 2-3 розділених дозах- при необхідності і з урахуванням переносимості дозу збільшують не більше ніж на 100 мг / с інтервалом 1 нед.- підтримуюча доза зазвичай становить 250-350 мг / і не перевищує 400 мг / Дітям у віці 6-12 років - по 100 мг 2 в перший день, далі дозу збільшують на 100 мг / с інтервалом 1 тиждень. до отримання оптимального ефекту-підтримуюча доза зазвичай становить 400-800 мг /
Максимальні дози: при прийомі всередину дорослим і підліткам 15 років і старше - 1,2 г /, дітям - 1 г /

Передозування

Симптоми: сплутаність свідомості, атаксія, гіперкінези, пригнічення дихання, кома, судоми і зміна на ЕКГ.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 системи можливе прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі крові, зменшення терапевтичного ефекту.
При одночасному застосуванні карбамазепін стимулює метаболізм антикоагулянтів, фолієвої кислоти.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можливе зменшення концентрації карбамазепіну і значне зменшення концентрації вальпроєвої кислоти в плазмі крові. При цьому підвищується концентрація метаболіту карбамазепіну - карбамазепін-епоксиду (ймовірно внаслідок інгібування його перетворення в карбамазепін-10,11-транс-діол), який також має протисудомну активність, тому ефекти даного взаємодії можуть нівелюватися, але частіше виникають побічні реакції - нечіткість зору, запаморочення, блювота, слабкість, ністагм. При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти та карбамазепіну можливий розвиток гепатотоксичної ефекту (мабуть, внаслідок утворення другорядного метаболіти вальпроєвоїкислоти, який володіє гепатотоксическим дією).
При одночасному застосуванні вальпромід зменшує метаболізм в печінці карбамазепіну і його метаболіти карбамазепіну-епоксиду внаслідок пригнічення ферменту епоксид гідролази. Зазначений метаболіт має протисудомну активність, але при значному підвищенні концентрації в плазмі крові може надавати токсичну дію.
При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом, ізоніазидом, декстропропоксифеном, вілоксазином, флуоксетином, флувоксаміном, циметидином, ацетазоламідом, даназолом, дезипраміну, никотинамидом (у дорослих, тільки у високих дозах), еритроміцином, тролеандоміцином, джозаміцину, кларітроміціном- з азолами (в т .ч. з ітраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином можливе підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові з ризиком розвитку побічних ефектів (запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія).
При одночасному застосуванні з гексамідином послаблюється протисудомну дію карбамазепіна- з гідрохлортіазидом, фуросемідом - можливе зменшення вмісту натрію в крові-з гормональними контрацептивами - можливе послаблення дії контрацептивів і розвиток ациклических кровотеч.
При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози можливе підвищення елімінації гормонів щитовидної залози-з клоназепамом - можливе підвищення кліренсу клоназепама і зменшення кліренсу карбамазепіна- з препаратами літію - можливо взаємне посилення нейротоксичної дії.
При одночасному застосуванні з примидоном можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові. Є повідомлення про те, що примидон може підвищувати концентрацію в плазмі фармакологічно активного метаболіту - карбамазепіну-10,11-епоксиду.
При одночасному застосуванні з ритонавіром можливе посилення побічної дії карбамазепіна- з сертраліном - можливе зменшення концентрації сертраліна- з теофіліном, рифампіцином, цисплатином, доксорубіцином - можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові-з тетрацикліном - можливе послаблення ефектів карбамазепіну.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе зменшення концентрації карбамазепіну в плазмі крові, але підвищення концентрації активного метаболіту карбамазепіну-епоксиду, при цьому можливе зниження концентрації в плазмі фелбамату.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом зменшується концентрація карбамазепіну в плазмі крові. Може знизити противосудорожного дії, а в окремих випадках - його посилення.

Запобіжні заходи при прийомі

Особливої обережності вимагає призначення препарату водіям транспорту та особам, які працюють з механізмами.

Особливі вказівки при прийомі

Карбамазепін не застосовують за атипових або генералізованих малих епілептичних припадках, міоклонічних або атонічних епілептичних припадках. Не слід застосовувати для зняття звичайних болей- як профілактичний засіб під час тривалих періодів ремісії невралгії трійчастого нерва.
З обережністю застосовують при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи, виражених порушеннях функції печінки і / або нирок, при цукровому діабеті, підвищенні внутрішньоочного тиску, при вказівках в анамнезі на гематологічні реакції на застосування інших препаратів, гіпонатріємії, затримці сечі, підвищеної чутливості до трициклічних антидепресантів , при вказівках в анамнезі на переривання курсу лікування карбамазепіном, а також дітям і пацієнтам похилого віку.
Лікування слід проводити під контролем лікаря. При тривалому лікуванні необхідно контролювати картину крові, функціональний стан печінки і нирок, концентрації електролітів в плазмі крові, проводити офтальмологічне обстеження. Рекомендується періодичне визначення рівня карбамазепіну в плазмі крові для контролю ефективності та безпеки лікування.
Не менш ніж за 2 тижні до початку терапії карбамазепіном необхідно припинити лікування інгібіторами МАО.
В період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Метронідазол відгуки лікаря Аптека24

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

N03AF Похідні карбоксаміду

N03AF01 Carbamazepine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!