Фенобарбітал

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: КВН Вятка пісня про Фенобарбитал

Опис фармакологічної дії

Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратной» ділянкою бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат і інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Чи не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.
Виявляє протисудомну, седативну (в малих дозах), снодійним, антігіпербілірубінеміческім, миорелаксирующим і спазмолітичну дію. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

Показання до застосування

- Епілепсія (всі типи припадків за винятком абсансов), судоми неепілептичного генеза-
- хорея-
- Спастичний параліч-
- Порушення сну, збудження, тривога, страх.

Форма випуску

субстанція-порошок- пакет (пакетик) паперовий 15 кг-
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) паперовий 5 кг-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) паперовий 10 кг-
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан фібровий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан фібровий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 15 кг, барабан фібровий 1
субстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1
субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв`язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - в незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар`єр

Використання під час вагітності

Протипоказаний при вагітності і в період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності.

Інші особливі випадки при прийомі

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності.

Протипоказання до застосування

- Виражена печінкова і / або ниркова недостатність-
- Лікарська залежність (у тому числі в анамнезі) -
- гіперкінези-
- міастенія-
- Виражена анемія-
- порфірія-
- цукровий діабет-
- Гіпофункція надпочечніков-
- гіпертіреоз-
- депрессія-
- Бронхообструктивні захворювання-
- Активний Алкоголізм-
- Вагітність і період лактаціі-
- Дитячий вік (в зв`язку з неможливістю точного дозування) -
- Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю: у ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаність свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

Побічна дія

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих - порушення), галюцинації, депресія, "кошмарні" сновидіння, порушення сну, синкопе.
З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу та розвиток рахіту
З боку травної системи: нудота, блювання, запор, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: при тривалому застосуванні - лікарська залежність.

Взаємодії з іншими препаратами

Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові.
Протисудомну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, диазепамом, хлордіазепоксидом.
Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.
Знижує вміст в крові непрямих ангікоагулянтов, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, доксицикліну. естрогенів і інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх руйнування). Підсилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів седативних і снодійних засобів.
Ацетазоламід, ощелачивая сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект.
Снодійну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з атропіном, екстрактом беладони, декстрозой, тіаміну, нікотинової кислотою, анальгетиками і психостимулирующим препаратами.
Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.

Запобіжні заходи при прийомі

При появі дерматологічних ускладнень фенобарбітал слід скасувати. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі астми, кропив`янки, ангіоневротичного набряку та ін.

Слід мати на увазі, що у людей похилого віку і ослаблених хворих при звичайних дозах можливі виражене збудження, депресія або сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть викликати незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.

З обережністю призначати при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів похилого віку).

Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і з збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською і алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів в дозах, в 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.

Скасування слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдромів відміни і «віддачі». Абстинентний синдром може розвинутися протягом 8-12 годин після прийому останньої дози і зазвичай проявляється в наступній послідовності (малі симптоми): тривога, м`язові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювота, порушення сну, ортостатичнагіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів. Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при раптовій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус.

При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові. При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки і нирок.

При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання.

В період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, а також пов`язана з підвищеною концентрацією уваги.

Особливі вказівки при прийомі

Слід уникати тривалого застосування препарату в зв`язку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання.
Щоб уникнути розвитку синдрому "скасування" (головні болі, "кошмарні" сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово. Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також заняття видами діяльності, які вимагають швидкої реакції.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: 10 сумашедший НАРКОТИКІВ, ПРО ЯКІ ТИ НІКОЛИ НЕ ЧУВ

N03 Протиепілептичні препарати

N03A Протиепілептичні препарати

Відео: Всі про ефедрине Бронхолитин Бронхотон Екзогенна ЦНС Фенобарбитал

N03AA Барбітурати та їх похідні

N03AA02 Фенобарбитал

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!