Залеплон
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
Опис фармакологічної дії
Селективно зв`язується з омега1-підтипом бензодіазепінових рецепторів альфа-субодиниці макромолекулярної ГАМКА-рецепторного комплексу. Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, що призводить до підвищення частоти відкриття нейрональних ионофорного каналів для вхідних струмів іонів хлору, гіперполяризації синаптичної мембрани і посилення процесів гальмування в ЦНС.Вважають, що селективне зв`язування залеплона з омега1-рецепторами обумовлює переважне прояв снодійного дії, тоді як протисудомний, міорелаксуючий і анксиолитический ефекти пов`язані з впливом на інші рецептори комплексу.
У контрольованих клінічних випробуваннях показано, що при прийомі в терапевтичних дозах залеплон вкорочує латентне час засипання.
Показання до застосування
Важкі форми порушення сну (утруднене засипання).Форма випуску
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг бочка (бочонок) фіброва (ий) 1-Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 2 кг бочка (бочонок) фіброва (ий) 1-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг бочка (бочонок) фіброва (ий) 1-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг бочка (бочонок) фіброва (ий) 1-
Субстанція-порошок- мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг бочка (бочонок) фіброва (ий) 1-
Фармакодинаміка
Снодійне засіб піразоло-пиримидинового типу, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних препаратів. Виявляє високу селективність і малу спорідненість з бензодіазепіновими рецепторами 1 типу.Надає також седативну, анксіолітичну, міорелаксуючу, протисудомну дію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбція становить близько 71%. Концентрація в плазмі крові прямо пропорційна дозі. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить близько 30%. Зв`язування з білками плазми - близько 60%. Виділяється з грудним молоком.Метаболізується з утворенням ряду неактивних метаболітів.
При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається.
T1 / 2 залеплона - близько 1 ч.
Виводиться у вигляді метаболітів з сечею -71% і з калом - 17%.
Використання під час вагітності
Не рекомендується в період вагітності (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведене). При призначенні залеплону жінкам дітородного віку лікареві необхідно в кожному окремому випадку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку зачаття або при плануванні вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, тяжка печінкова недостатність, синдром апное уві сні, важка легенева недостатність, тяжка міастенія.Побічна дія
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, слабкість, сонливість, головокруженіе- можливі антероградна амнезія (особливо при прийомі у високих дозах), що супроводжується порушенням поведінки, симптоми прихованої депресії, фізична і психічна залежність, зловживання лікарським средством- переважно у пацієнтів літнього віку - парадоксальні реакції (занепокоєння, збуджений стан, дратівливість, агресивність, галюцинації, порушення сприйняття, спалахи гніву, кошмарні сновидіння, порушення поведінки).Спосіб застосування та дози
Всередину, безпосередньо перед відходом до сну, через 2 години після прийому їжі або після того, як хворий відчує, що не може заснути. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів.Рекомендована доза для дорослих - 10 мг. Максимальна добова доза - 10 мг (неприпустимий повторний прийом протягом однієї ночі). Літнім хворим - 5 мг (через більшу чутливість до снодійних). При печінковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості добова доза - 5 мг (через уповільнене виведення з організму). При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.
Передозування
Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми). У разі легкого отруєння - сонливість, сплутаність свідомості, летаргія- в більш важких випадках - атаксія, гіпотонія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання-рідше - кома- в дуже рідкісних випадках - з летальним результатом.Лікування: протягом першої години після передозування у хворого, що знаходиться в свідомості, слід викликати рвоту- хворому, що знаходиться в несвідомому стані, промивають шлунок, призначають активоване вугілля. Показаний моніторинг життєво важливих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск та ін.), При необхідності - симптоматична і підтримуюча терапія. В експериментальних дослідженнях на тваринах виявлено, що флумазенил є антагоністом залеплона, проте премаркетінговий досвід використання флумазеніла при передозуванні залеплоном відсутня.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні антипсихотичних, снодійних засобів, анксіолітиків, антидепресантів, протиепілептичних засобів, анестетиків, блокаторів гістамінових H1-рецепторів з седативним ефектом, опіоїдних анальгетиків, етанолу відбувається посилення дії залеплону.При одночасному застосуванні залеплона і опіоїдних анальгетиків можлива поява ейфорії, що призводить до розвитку залежності.
Циметидин, що є неспецифічним інгібітором печінкових ферментів (альдегідоксидази і CYP3A4), підвищує концентрацію залеплону в плазмі крові на 85% (комбінацію застосовувати з обережністю).
Селективні блокатори CYP3A4 (у т.ч. кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплону в плазмі крові, при цьому можливе посилення дії залеплону (корекція дози не потрібна).
Сильні індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу, можуть на 25% зменшити концентраціюзалеплону в плазмі крові і його ефект.
Запобіжні заходи при прийомі
Перш ніж приступити до лікування, слід попередити хворого про короткочасність курсу лікування і можливості розвитку синдрому відміни після закінчення лікування препаратом.Тривалість лікування повинна бути, по можливості, якомога коротше, ні в якому разі не перевищувати 2 тижнів. Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження хворого. Порушення сну може бути результатом фізичного або психічного захворювання. Якщо після короткочасного лікування сон не нормалізується або порушення сну прогресує, слід переглянути діагноз. У разі, якщо пацієнт прокидається незабаром після півночі в результаті короткого T1 / 2 залеплона, може знадобитися призначення іншого препарату з більш тривалим T1 / 2.
Лікування залеплоном слід припинити у разі появи підвищеної збудливості, дратівливості, агресивності, порушень сприйняття, кошмарних сновидінь, галюцинацій, психічних розладів і порушення поведінки. Діти і літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.
При призначенні залеплону хворим з депресією слід виписувати мінімальну дозу щоб уникнути свідомого передозування.
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C. (В герметичній упаковці).Термін придатності
60 міс.Поділися в соц мережах:
