Амітриптилін-ленс
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи невибіркових інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тімоаналептіческім і седативною дією.Показання до застосування
Маніакально-депресивний психоз (депресивна фаза), депресія (у т.ч. в дитячому віці), змішані емоційні розлади і порушення поведінки, дитячий енурез (крім обумовленого гіпотонією сечового міхура), психогенна анорексія, хронічний больовий синдром.Форма випуску
розчин для ін`єкцій 10 мг йоду / мл-ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10.Фармакодинаміка
Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов`язаний з пригніченням зворотного захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) і серотоніну в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у центральній нервовій системі і на периферії, має периферійними Антігістаміновие (Н1) і антиадренергічних властивостями. Також викликає антіневралгіческое (центральне аналгетичну), противиразковий і антібулеміческое дію, ефективний при нічному нетриманні сечі. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-4 тижнів. Після початку застосування.Фармакокінетика
Біодоступність амітриптиліну при різних шляхах введення - 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому всередину 2,0, 7,7 ч. Об`єм розподілу 5-10 л / кг. Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг / мл. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmax) -0,04-0,16 мкг / мл. Проходить через гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв`язок з білками плазми 92-96%. Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, застосування інгібіторів МАО в попередні 2 тижні, інфаркт міокарда (гострий і відновний періоди), серцева недостатність в стадії декомпенсації, порушення провідності, виражена артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, атонія сечового міхура, паралітична непрохідність кишечника, пілоростеноз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, гострі захворювання печінки і / або нирок з вираженим порушенням їх функції, захворювання крові, дитячий вік до 6 років (для ін`єкційних форм - до 12 років).Побічна дія
Обумовлені блокадою периферичних м-холінорецепторів: сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, кишкова непрохідність, порушення зору, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, посилене потовиділення.З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, сонливість, інсомнія, нічні кошмари, рухове збудження, тремор, парестезія, периферична нейропатія, зміни на ЕЕГ, порушення концентрації уваги, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, аритмія, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність, зміна картини крові, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, стоматит, порушення смаку, потемніння язика.
З боку обміну речовин: галакторея, зміна секреції АДГ- рідко - гіпо- чи гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози.
З боку сечостатевої системи: зміна лібідо, потенції, набряк яєчок, глюкозурія, поллакиурия.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
Інші: збільшення розмірів молочних залоз у жінок і чоловіків, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, фотосенсибілізація, підвищення маси тіла (при тривалому застосуванні), синдром відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями , підвищена збудливість (після тривалого лікування, особливо у високих дозах, при різкому припиненні прийому препарату).
Спосіб застосування та дози
В / м або в / в (повільно) - 10-30 мг 4 рази на добу з поступовим збільшенням дози (через 1-2 тижні переходять на прийом препарату внутрішньо). Максимальна добова доза - 150 мг. Дітям старше 12 років і людям похилого віку слід вводити нижчі дози з повільним їх підвищенням.При відсутності поліпшення стану хворого протягом 3-4 тижнів лікування слід переглянути тактику лікування.
Передозування
Симптоми: сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м`язів, ступор, кома, блювота, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення дихання.Лікування: припинення терапії, промивання шлунка, інфузія рідини, в / м або в / в введення фізостигміну 1-3 мг кожні 0,5-2 год (дітям введення фізостигміну починають з дози 0,5 мг, потім дозу повторюють з 5-хвилинним інтервалом для визначення мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг). Фізостигмін слід застосовувати тільки при комі, пригніченні дихання і інших важких нарушеніях- симптоматична терапія, підтримка артеріального тиску і водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом 5 днів, тому що рецидив може наступити через 48 годин і пізніше.
Взаємодії з іншими препаратами
Нейролептики, седативні і снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють гальмівну дію на центральну нервову систему. Підсилює гіпертензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивнудію гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну в плазмі.Поєднання з нейролептиками і / або антихолінергічними препаратами може викликати фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.
Запобіжні заходи при прийомі
Одночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до летального результату. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і амітриптиліну (і інших трициклічнихантидепресантів) повинен складати не менше 14 днів.Амітриптилін в дозі вище 150 мг / сут знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі.
На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної уваги.
Лікування літніх пацієнтів необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово.
Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу в маніакальну стадію.
Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.
Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N06 Психоаналептикі
N06A Антидепресанти
N06AA Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів
N06AA09 Amitriptyline
Поділися в соц мережах:
