Тіаприд

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний засіб (нейролептик), надає снодійну, седативну, болезаспокійливу дію. Усуває дискінезії центрального походження. Має виражену аналгетичну ефектом як при интероцептивной, так і при екстероцептивні болю. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку-протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру-гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Показання до застосування

таблетки

дорослим:

- психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому возрасте-
- інтенсивний хронічний больовий синдром.

Дорослим і дітям старше 6 років:
- різні типи хореі-
- синдром Жиля де ла Туретта.

Дітям старше 6 років: розлади поведінки з ажитацією і агресивністю.

Розчин для ін`єкцій

Гіперкінетичний і діскінетіческій синдром (в т.ч. при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), паркінсонізмі, судинного походження, пізні дискінезії):
- гостра і хронічна хорея-
- нервовий тик-
- сенильная моторна неустойчівость-
- тремор-
- головний біль (нейрогенного походження) -
- порушення поведінки (алкоголізм) -
- психомоторне возбужденіе-
- розлади поведінки в літньому возрасте-
- алкогольний псіхоз-
- абстинентний синдром (алкоголізм, наркоманія) -
- хронічний больовий синдром (в т.ч. артралгії, спастичний біль в кінцівках, болі в онкологічних хворих, болі невротичного походження).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 50 мг / мл-ампула 2 мл з ножем Ампульні, пачка картонна 10-

розчин для ін`єкцій 50 мг / мл-ампула 2 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2

Лікарська форма і склад
Таблетки 1 табл.
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд підставу) 100 мг
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза) - крохмаль картофельний- ПВП низькомолекулярний медичний (повідон) - магнію стеарат
Розчин для ін`єкцій 1 мл
активна речовина:
тіаприд гідрохлорид (в перерахунку на тіаприд) 50 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид- вода для ін`єкцій

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Біодоступність становить 75%. Призначення безпосередньо перед прийомом їжі підвищує біодоступність на 20%, а Cmax в плазмі - на 40%. Абсорбція в літньому віці сповільнюється.

Після прийому всередину тіаприд в дозі 200 мг Cmax в плазмі становить 1,3 мкг / мл і досягається за 1 год-післявнутрішньом`язового введення 200 мг (2,5 мкг / мл) - за 30 хв.

Зв`язування з білками плазми і еритроцитами слабке. Розподіл в організмі відбувається швидко (менше 1 ч). Проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр. При прийомі таблеток кумуляція не відбувається. У тварин при вивченні у вигляді таблеток зазначалося проникнення в молоко, із співвідношенням концентрацій в молоці і в крові 1: 2 при застосуванні розчину для ін`єкцій тіаприд також проникає в грудне молоко (концентрація становить 50% від плазмової).

Метаболізується в печінці. Метаболізм тіаприд дуже невеликий - 70% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Т1 / 2 з плазми становить 2,9 год у жінок і 3,6 ч у чоловіків. Виведення відбувається переважно з сечею, а нирковий Cl досягає 330 мл / хв. При хронічній нирковій недостатності ступінь зниження виведення співвідноситься з величиною Cl креатиніну.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації.

Щодо впливу нейролептиків, що застосовуються під час вагітності, на мозок плода даних немає (переважно не застосовувати тіаприд в ході вагітності).

Однак, якщо препарат все ж застосовується під час вагітності, рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість лікування.

При тривалому лікуванні і / або застосуванні високих доз і / або при пізніх термінах вагітності виправданий контроль неврологічних функцій новонародженого.

Невідомо, чи проникає тіаприд в грудне молоко, тому годування груддю рекомендується припинити на час прийому препарату.

Протипоказання до застосування

Загальні для обох лікарських форм:

підвищена чутливість до тіаприд або до інших компонентів препарату-

Встановлена або підозрювана феохромоцітома-

вагітність (I триместр) -

період лактаціі-

дитячий вік (для таблеток - до 6 років-для розчину для ін`єкцій - до 7 років) -

гіпертонічний криз-

виражена ниркова та / або печінкова недостатність.

Для таблеток (додатково):

діагностовані або підозрювані пролактінзавісімие пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза і рак грудей-

комбінація з сультопрідом-

комбінація з дофаминергическими агоністами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона-

комбінація з ЛЗ, які можуть викликати порушення ритму серця: антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульпірід, сульпірид, пімозид, галоперидол, дроперидол), а також з наступними препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин, мізоластин, вінкамін для в / в введення, спарфлоксацин, моксифлоксацин (див. «Взаємодія»).

З обережністю:

Загальні для обох лікарських форм:

хронічна ниркова недостатність. При застосуванні необхідно знизити дозу і посилити спостереження (див. «Спосіб застосування та дози») -

епілепсія, в зв`язку з можливістю зниження судомного порога-

серцево-судинні захворювання в стадії декомпенсаціі-

хвороба Паркінсона-

похилий вік.

Для таблеток (додатково):

спільне застосування ЛЗ, що містять спирт-

прибрадикардії (рідше 55 уд / хв), гіпокаліємію, природженому подовженні інтервалу QT, а також при одночасному застосуванні препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (менше 55 уд / хв), гіпокаліємію, зниження серцевої провідності або подовження інтервалу QT.

Побічна дія

для таблеток

Астенія, стомлюваність, сонливість, безсоння, ажитація, психомоторне збудження, апатичні стани, запаморочення, головний біль, підвищення артеріального тиску, синдром Паркінсона - тремор, брадикінезія, гіперсалівація. Значно рідше: рання дискінезія і дистонія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), акатизія. Ці симптоми зазвичай є оборотними після припинення прийому препарату або призначення антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Пізня дискінезія (стереотипні мимовільні рухи язика, обличчя і кінцівок), що виникає при тривалому застосуванні (антихолінергічні протипаркінсонічні засоби, які призначаються в якості коректорів, можуть погіршити стан хворого). Гиперпролактинемия і пов`язані з нею розлади (менше 0,2%): аменорея, галакторея, набухання грудних залоз, біль у грудях, імпотенція або порушення еякуляціі- збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія, постуральна гіпотензія, злоякісний нейролептичний синдром.

Для розчину для ін`єкцій

Сонливість, підвищена стомлюваність, зниження м`язового тонусу, порушення, екстрапірамідні симптоми, злоякісний нейролептичний синдром, ранні дискінезії (спастична кривошия, тризм, окорухові порушення) і пізні діскінезіі- явища гіперстимуляції (посилення тривоги або загострення галюцинаторно-божевільною симптоматики у пацієнтів з шизофренією) - шкірні алергічні реакції, ортостатичнагіпотензія, збільшення маси тіла, гіперпролактинемія, зниження потенції, гінекомастія, аменорея, галакторея, фригідність, гіпертермія.

Спосіб застосування та дози

таблетки

Всередину, тільки для дорослих і дітей старше 6 років. Необхідно завжди підбирати мінімальну ефективну дозу. Якщо дозволяє стан хворого, лікування слід починати з низької дози, поступово підвищуючи її.

Психомоторне збудження і агресивні стану, особливо при хронічному алкоголізмі або в літньому віці: дорослим - 200-300 мг / сут, курс лікування 1-2 міс-в літньому віці - 50 мг 2 рази на добу. Дозу можна поступово збільшувати на 50-100 мг кожні 2-3 дні до максимальної добової дози 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: дорослим - 300-800 мг / сут. Лікування слід починати з дози 25 мг / добу, потім повільно підвищувати її до досягнення мінімальної ефективної дози.

У хворих з порушенням функції нирок: якщо Cl креатиніну lt; 20 мл / хв, добову дозу препарату слід встановлювати в залежності від тяжкості ниркової недостатності. Застосовують 1/2 дози при Cl креатиніну 11-20 мл / хв і 1/4 дози при Cl креатиніну 10 мл / хв.

Інтенсивний хронічний больовий синдром: дітям старше 6 років - 3-6 мг / кг / сут. Звичайна доза для дорослих становить 200-400 мг / сут.

Розлади поведінки з ажитацією і агресивністю у дітей у віці старше 6 років: доза становить 100-150 мг / сут.

Розчин для ін`єкцій

В / в або в / м.

Некупирующаяся болю: -200-400 мг / сут.

При делириозной (пределіріозних) стані: кожні 4-6 год в добовій дозі 400-1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатиніну lt; 20 мл / хв добову дозу зменшують в 2 рази, при Cl креатиніну lt; 10 мл / хв - в 4 рази.

Дітям у віці 7 років і старше - по 100-150 мг / сут. Можна збільшити цю дозування максимально до 300 мг / сут.

Передозування

для таблеток

Симптоми: надмірна седація, сонливість, пригнічення свідомості аж до коми, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоматика.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і дезінтоксикаційна терапія, моніторинг життєво важливих функцій організму (особливо серцевої діяльності - ризик подовження інтервалу QT) до повного зникнення симптомів інтоксикації. При появі тяжких екстрапірамідних симптомів - антихолинергическое лікування. Оскільки тіаприд слабо піддається діалізу, для видалення речовини не рекомендується застосовувати гемодіаліз. Антидот тіаприд невідомий.

Для розчину для ін`єкцій

Симптоми: виражений седативний ефект, екстрапірамідні розлади.

Лікування: відміна препарату, призначення холіноблокаторів.

Взаємодії з іншими препаратами

для таблеток

При застосуванні разом з антиаритмічними препаратами, а також препаратами, що викликають брадикардію і гіпокаліємію, можливе підвищення ризику розвитку шлуночкових аритмій, а також миготливої аритмії. Спільний прийом з антигіпертензивними засобами збільшує ризик постуральної гіпертензії.

Спостерігається взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків. У хворих, які страждають на хворобу Паркінсона, рекомендується застосовувати мінімальні ефективні дози леводопи і тіаприд.

Дофамінергічні агоністи можуть викликати або посилювати психотичні порушення. Якщо лікування нейролептиками необхідно хворому, який страждає хворобою Паркінсона, яка отримує дофамінергічний препарат, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Препарати, що пригнічують функцію центральної нервової системи при одночасному прийомі з тіаприд, сприяють посиленню пригнічувала дії.

Алкоголь підсилює седативну дію нейролептиків.

Для розчину для ін`єкцій

Підсилює дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, барбітурати, антигістамінні ЛЗ, бензодіазепіни), а також інгібіторів АПФ та інших гіпотензивних ЛЗ. Несумісний з леводопою і етанолом.

Особливі вказівки при прийомі

для таблеток

Злоякісний нейролептичний синдром: характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м`язів, дисфункцією периферичної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції периферичної нервової системи, такі як підвищене потовиділення і лабільність АТ, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, представляти собою ранні попереджувальні сигнали. Деякі фактори ризику, такі як зневоднення або органічне ураження мозку, незважаючи на те що така дія нейролептиків може пояснюватися ідіосинкразією, мабуть, є сприятливими.

Подовження інтервалу QT: тіаприд викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик серйозних шлуночкових арітмій- він посилюється на тлі брадикардії, при гіпокаліємії, а також в разі вродженого або набутого довгого інтервалу QТ (комбінація з препаратами, які подовжують інтервал QTc). Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування препарату, крім того, слід забезпечити контроль клінічної картини, електролітного балансу і ЕКГ.

При екстрапірамідному синдромі, спричиненому нейролептиками, замість застосування дофамінергічних агоністів слід призначати антихолінергічні препарати.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Для розчину для ін`єкцій

В період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу і дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Крокодил Гена - Блакитний Вагон

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AL бензамідів

N05AL03 тіаприд

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!