Тіоридазин

Відео: Обережно! Нейролептики!

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Я п`ю таблетки Сонапаксу

Опис фармакологічної дії

Антипсихотичний препарат, нейролептик, піперидинового похідне фенотіазину, що впливає на центральну нервову систему і периферичну нервову систему. Надає антипсихотичний, транквилизирующее, антидепресивну, протисвербіжну і протиблювотну дію.

Механізм антипсихотичної дії пов`язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів в мезолімбічних структурах головного мозку. Протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2-рецепторів в хеморецепторной критичної зоні мозочка. Володіє також симпатолитическим і м-холіноблокуючу дію. У малих дозах виявляє анксіолітичну дію, знижує відчуття напруженості і тривоги, в більш високих дозах проявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. Антигістамінний і антихолінергічну дію найбільш виражено серед усіх препаратів з групи нейролептиків. У середніх терапевтичних дозах не викликає екстрапірамідних порушень і сонливості. Надає альфа-адреноблокуючу дію і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса, проте блокада дофамінових рецепторів збільшує виділення гіпофізом пролактину.

Показання до застосування

- шізофренія-
- Маніакально-депресивний псіхоз-
- Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, напруженням, пригніченим настроєм, порушенням сну, нав`язливими состояніямі-
- Психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю і возбужденіем-
- Тяжкі порушення поведінки, пов`язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги-
- Абстинентний синдром (токсикоманія, алкоголізм) -
- Психомоторне збудження різного генеза-
- Помірна і важка депресія у дорослих
- Хвороба Гентингтона, тікі-
- Шкірні захворювання, що протікають з сильним і болісним зудом-
- В дитячій психіатрії - порушення поведінки з підвищеною психомоторної активністю.

Форма випуску

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-банку (баночка) полімерна 60, пачка картонна 1
таблетки, вкриті оболонкою 25 мг-банку (баночка) полімерна 30, пачка картонна 1

склад
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
тиоридазина гідрохлорид 10 мг, 25 мг
допоміжні речовини: крохмаль картофельний- кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - цукор молочний (лактоза) - желатін- тальк- кальцію стеарат- цукор-ПВП низькомолекулярний (повідон) - титану діоксид пігментний- магнію карбонат основной- барвник кислотний червоний 2С (для дозування 10 мг) або барвник жовтий водорозчинний КФ-6001 (для дозування 25 мг) - віск пасічний
в банках ПЕ 60 (10 мг) або 30 (25 мг) шт.- в пачці картонній 1 банка.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після прийому препарату всередину тиоридазин у високому ступені абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-4 год. Зв`язування з білками плазми близько 90%. Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (мезорідазін і сульфорідазін). Т1 / 2 варіює від 6 до 40 год. Мезорідазін фармакологічно активніший, ніж тиоридазин, має велику величину Т1 / 2, в меншій мірі зв`язується з білками плазми, концентрація вільної фракції вище, ніж у тиоридазина. Виводиться нирками (близько 35%) і з жовчю в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю: ниркова недостатність.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю: алкоголізм, печінкова недостатність.

Протипоказання до застосування

- Гострі депресивні стану-

- Коматозні стану будь-якої етіологіі-

- Черепно-мозкові травми-

- Прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку-

- Важка серцево-судинна недостатність-

-важка артеріальна гіпотензія-

- феохромоцітома-

- порфірія-

- Захворювання крові (гіпо- та апластичні процеси) -

- вагітність-

- лактація-

- Вік до 4 років

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: алкоголізм (схильність до гепатотоксическим реакцій), патологічні зміни крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреціїпролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентності до лікування ендокринними і цитотоксичними препаратами), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами, печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення) - захворювання, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних осложненій- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти) - епілепсія- мікседема- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання ( особливо у дітей) - синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей і підлітків) - кахексія, блювота (протиблювотну дію фенотіазинів може маскувати блювання, пов`язану з передозуванням інших препаратів) - похилий вік.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: сплутаність свідомості, пізня дискінезія, ажитація, збудження, безсоння, екстрапірамідні і диспепсичні розлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порога, непритомність, порушення зору, фотофобія.

З боку травної системи: гіпосалівація, анорексія, підвищений апетит, нудота, блювота, діарея, кишкова непрохідність, підвищення маси тіла, гіпертрофія сосочків мови-рідко - холестатичний гепатит.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, тахікардія.

З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія.

З боку сечовидільної системи: парадоксальна ишурия, дизурія.

З боку статевої системи: зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, пріапізм, хибнопозитивні тести на вагітність.

Алергічні реакції: шкірні реакції, еритема, висип, ексфоліативний дерматіт- ангіоневротичнийнабряк, бронхоспастический синдром, закладеність носа.

Інші: меланоз шкіри (при тривалому застосуванні у високих дозах).

Спосіб застосування та дози

Всередину. Режим дозування індивідуальний.

Дорослим. При гострих психозах, манії, шизофренії та ажітірованних депресіях, в амбулаторних умовах - 150-400 мг / добу- в стаціонарі - 250-800 мг / сут. Лікування зазвичай починають з низьких доз, 25-75 мг / сут, поступово (протягом 7 днів) збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози- антипсихотичний ефект відмічається через 10-14 днів. Курс лікування - кілька тижнів.

Підтримуюча добова доза - 75-200 мг одноразово, перед сном. Літнім хворим - 30-100 мг / сут. Скасовують препарат поступово.

При легких когнітивних і емоційних розладах - 30-75 мг / добу, при неефективності дозу поступово підвищують до 50-200 мг / сут. Починають лікування з низької дози, поступово підвищуючи її до оптимальної терапевтичної.

При психосоматичних розладах - 10-75 мг / сут.

Для придушення сильного сверблячки - не більше 200 мг (дозу встановлюють індивідуально).

Дітям 4-7 років - 10-20 мг / сут, кратність прийому - 2-3 рази / добу- 8-14 років - 20-30 мг / сут, кратність прийому - 3 рази / добу- 15-18 років - 30 50 мг / добу, кратність прийому - 3 рази / добу.

Передозування

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, затримка сечі, порушення орієнтації, кома, арефлексія, гіперрефлексія, сухість у роті, закладеність носа, постуральна гіпотензія, пригнічення дихального центру, судоми, гіпотермія.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, спрямовану на зниження абсорбції і прискорення виведення препарату: промивання шлунка водною суспензією активованого вугілля, застосування проносних засобів (наприклад, магнію сульфат). При необхідності введення ізотонічних розчинів, контроль функції серцево-судинної і дихальної систем. При необхідності послідовно проводять ШВЛ, моніторинг функції серцево-судинної системи. Вживають заходів, спрямованих на запобігання розвитку метаболічного ацидозу. Специфічного антидоту не існує.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні тиоридазин проявляє синергізм з загальними анестетиками, опадами, барбітуратами, етанолом, атропіном.

При одночасному застосуванні тиоридазин підсилює гепатотоксический ефект протидіабетичних препаратів.

При спільному застосуванні з амфетаміном тиоридазин діє антагоністично.

При одночасному застосуванні з леводопою тиоридазин зменшує її противопаркинсоническое дію.

Одночасне застосування тиоридазина з адреналіном (адреналіном) або ефедрином може привести до раптового і вираженого зниження артеріального тиску.

При спільному застосуванні тиоридазина з гуанетидином зменшується антигіпертензивнудію останнього.

Тіоридазин підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи ортостатичноїгіпотензії.

При одночасному застосуванні зменшує дію антикоагулянтів. Дія тиоридазина можуть послаблювати протисудомні препарати, циметидин.

Хінідин потенціює кардіодепресивний ефект тиоридазина.

Спільне застосування тиоридазина з симпатоміметиками підсилює ймовірність розвитку аритмогенного ефекту.

При спільному застосуванні з тіоридазином пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід і хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу QT.

Застосування антитиреоїдних препаратів спільно з тіоридазином збільшують ризик розвитку агранулоцитозу.

Тіоридазин знижує ефект засобів, що зменшують апетит (за винятком фенфлурамина).

Тіоридазин знижує ефективність блювотного дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС-підвищує концентрацію в плазмі пролактину і зменшує дію бромокриптину.

При спільному застосуванні тиоридазина з трициклічнимиантидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО, антигістамінними препаратами можливо подовження та посилення седативного і антихолінергічної ефектів.

При одночасному застосуванні тиоридазина з тіазиднимидіуретиками можливе посилення гипонатриемии, з препаратами літію - зниження всмоктування з шлунково-кишкового тракту і збільшення швидкості виведення нирками іонів літію, посилення вираженості екстрапірамідних порушень. При цьому ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота і блювота) можуть маскуватися протиблювотну ефектом тиоридазина.

Одночасне застосування тиоридазина з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку необоротної ретинопатії, аритмій і пізньої дискінезії.

Особливі вказівки при прийомі

Під час застосування препарату необхідно контроль морфологічного складу крові.

Слід утримуватися від вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, які приймають препарат, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Сонапакс | Інструкція по застосуванню

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AC Похідні фенотіазину з піперидинового структурою

N05AC02 Thioridazine

Відео: Sherwin Nuland: How electroshock therapy changed me

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!