Сульпирид

зміст

Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Показання до застосування

В якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами при таких захворюваннях і станах:

шізофренія-

гострі деліріозні стану-

депресії різної етіології.

Форма випуску

таблетки 200 мг-флакон (флакончик) скляний 12, коробка (коробочка) 1.
таблетки 200 мг-блістер 15, коробка (коробочка) 2.
таблетки 200 мг-блістер 12, коробка (коробочка) 1.
таблетки 200 мг-флакон (флакончик) скляний 30, коробка (коробочка) 1.
таблетки 50 мг-банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1.
таблетки 50 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3.
таблетки 200 мг-банку (баночка) темного скла 30, пачка картонна 1.
таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3.

Фармакодинаміка

Атиповий антипсихотичний засіб (нейролептик), надає також антидепресивну і протиблювотну дію. Нейролептичний ефект пов`язаний з антідофамінергіческім дією (блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, на неостріатную систему впливає незначно).

Антипсихотичний дію сульпірид виявляється в дозах більше 600 мг / сут, в менших дозах (до 600 мг / добу) переважає стимулююча і антидепресивну дію. Сульпирид не робить значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і ГАМК-рецептори.

У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як допоміжний засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, він ефективний в купірування негативних психічних симптомів при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки препарат знижує інтенсивність абдомінальних болів і призводить до поліпшення клінічного стану пацієнта.

Низькі дози (50-300 мг / добу) ефективні при запамороченні, незалежно від етіології. Сульпирид стимулює секрецію пролактину і має центральну Антиеметична ефектом (пригнічення блювотного центру).

Фармакокінетика

При прийомі всередину біодоступність становить 27%. Зв`язування з білками плазми - менше 40%. Концентрація препарату в ЦНС - 2-5% від концентрації в плазмі.

В організмі людини не зазнає метаболізму і виводиться практично в незмінному вигляді через нирки. T1 / 2 складає 6-8 ч.

T1 / 2 значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю. Таким пацієнтам слід знизити дозу і / або збільшити інтервал між прийомом препарату.

Після в / м введення в дозі 100 мг Cmax досягається через 30 хв і становить 2,2 мг / л. Швидко проникає в печінку і нирки, повільніше - в тканини мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). В організмі людини сульпірид лише в малому ступені піддається метаболізму: 92% введеної в / м дози виділяється з сечею в незміненому вигляді, шляхом клубочкової фільтрації. Повний кліренс - 126 мл / хв. T1 / 2 препарату становить 7 год. З грудним молоком виділяється 0,1% добової дози.

Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до сульпірид або іншого інгредієнта препарату-

гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, анальгетікамі-

маніакальний псіхоз-

судомні пріпадкі-

гіперпролактінемія-

афективні розлади-

агресивне поведінка-

пролактин-залежні пухлини (наприклад пролактиноми гіпофіза і рак молочної залози) -

феохромоцітома-

застосування в поєднанні з сультопридом, агоністами дофамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон- лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол), за винятком хворих, які страждають на хворобу Паркінсона (див. поле «Взаємодія») -

вагітність (за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі і ризику для вагітної і плода, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідно) -

лактація-

дитячий вік до 14 років.

Для таблеток додатково:

галактоземія-

синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит лактази.

З обережністю:

епілепсія-

артеріальна гіпертензія-

дісменорея-

важкі захворювання серця-

стенокардія-

ниркова і / або печінкова недостатність-

злоякісний нейролептичний синдром в анамнезе-

глаукома-

гіперплазія передміхурової залози-

затримка сечі-

похилий вік.

Побічна дія

Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпірид, подібні небажаним явищам, що викликається іншими психотропними засобами, проте деякі з них виражені в меншому ступені.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гіперпролактинемії, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція і фрігідность- підвищене потовиділення, збільшення маси тіла.

З боку травної системи: сухість у роті, печія, нудота, блювота, запор, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові.

З боку центральної нервової системи: седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, рідко - екстрапірамідний синдром, ранні та пізні дискінезії, акатизія, оральний автоматизм, афазія. При застосуванні в малих дозах можливо психомоторне збудження, тривожність, дратівливість, розлад сну, порушення гостроти зору. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, тому що підвищення температури тіла може вказувати на розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, в рідкісних випадках - розвиток ортостатичноїгіпотензії, подовження QT-інтервала- рідко - аритмія типу «torsade de pointes».

Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж, екзема.

Спосіб застосування та дози

Таблетки, всередину

Шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкові дози залежать від клінічної картини захворювання і становлять 600-1200 мг / добу, розділені на кілька пріемов- підтримуючі дози - 300-800 мг / сут.

Депресія - від 150-200 мг до 600 мг / добу, розділені на кілька прийомів.

Запаморочення - 150-200 мг / сут, у важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг. Тривалість лікування - не менше 14 днів.

Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдромі подразненої товстої кишки - 100-300 мг / сут, в 1 або 2 прийоми.

Дози для осіб похилого віку: початкова доза повинна становити 1 / 4-1 / 2 дози для дорослих.

Дози для дітей: стандартна доза для дітей старше 14 років становить 3-5 мг / кг.

Розчин для ін`єкцій

При гострих і хронічних психозах: лікування починають з в / м ін`єкцій в дозі 400-800 мг / сут і продовжують в більшості випадків протягом 2 тижнів. Мета терапії - досягти мінімально ефективної дози.

Залежно від клінічної картини захворювання в / м ін`єкції сульпірид призначають 1-3 рази на добу, що дозволяє швидко пом`якшити або купірувати симптоми. Як тільки стан пацієнта дозволяє, слід переходити на прийом препарату внутрішньо. Курс лікування визначається лікарем.

Передозування

Симптоми (загальні для обох лікарських форм): дискінезії (спазм жувальної мускулатури, спастична кривошия), екстрапірамідні порушення. В окремих випадках - виражений паркінсонізм, кома.

При застосуванні таблеток можуть спостерігатися: помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення і гінекомастія, розвиток ЗНС.

Лікування: симптоматичне. Призначення холиноблокаторов центральної дії.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з:

- леводопой - знижується ефективність сульпіріда-

- гіпотензивними лікарськими засобами - посилюється їх гіпотензивний ефект і збільшується ризик розвитку ортостатичної гіпотензіі-

- лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС (наркотичні анальгетики, снодійні і анксіолітичні лікарські засоби), клонідином, протикашльовими лікарськими засобами центральної дії - посилюється їх гальмівну дію на центральну нервову систему.

Сукральфат, антациди, що містять іони магнію і / або алюмінію, знижують біодоступність на 20-40%.

Антагонізм з агоністами дофамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лісурід, перголид, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол) і нейролептиками.

При екстрапірамідному синдромі, индуцированном нейролептиками, не застосовують агоністи дофамінергічних рецепторів, а використовують антихолінергічні лікарські засоби. При необхідності лікування пацієнтів з хворобою Паркінсона на тлі застосування агоністів дофамінергічних рецепторів, дозу останнього слід поступово знизити до повної відміни (раптова відміна може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Сульпирид збільшує ризик розвитку шлуночкових аритмій (в т.ч. миготливої аритмії).

Ризик розвитку шлуночкових аритмій типу "torsade de pointes" при одночасному застосуванні:

- з протиаритмічними лікарськими засобами Iа класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід) -

- деякими нейролептиками (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозид) -

- лікарськими засобами, що викликають брадикардію (дилтіазем, верапаміл, бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин, препарати наперстянки, донепезил, ривастигмін, такрин, амбенонія хлорид, галантамін, пиридостигмина бромід, неостигміну бромід) -

- лікарськими засобами, що викликають гіпокаліємію (калійвиводящіх діуретики, деякі проносні, амфотерицин В при в / в введенні, ГКС, тетракозактид) -

- бепридилом, цизапридом, дифеманіл метілсульфатом, еритроміцином (в / в введення), мізоластин, вінкаміном (в / в введення), галофантрина, пентамідином, спарфлоксацину, моксифлоксацином.

Особливі вказівки при прийомі

При призначенні препарату хворим на епілепсію перед початком лікування необхідно провести попереднє клінічне та електрофізіологічне обстеження, тому що препарат знижує поріг судомної активності.

При одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, що підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій рекомендується регулярний контроль ЕКГ. Подовження QT-інтервалу - дозозалежний ефект.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і роботі з механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Вживання алкоголю на фоні прийому препарату протипоказано.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AL бензамідів

N05AL01 Sulpiride

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!