Ліміпраніл

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Вибірково блокує D2- і D3-дофаминергические рецептори ЦНС. Ослаблює вираженість продуктивної симптоматики і загальмованість.

Показання до застосування

Гострі і хронічні шизофренічні порушення, що супроводжуються вираженими позитивними (марення, галюцинації, розлади мислення та ін.) І / або негативними (афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування та ін.) Симптомами, в т.ч. для пацієнтів з переважанням негативної симптоматики.

Форма випуску

таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 1
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 2
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 3
таблетки 50 мг-блістер 10 пачка картонна 5
таблетки 50 мг-блістер 10 коробка (коробочка) картонна 20-
таблетки 50 мг-блістер 10 коробка (коробочка) картонна 50-
таблетки 50 мг-блістер 10 коробка (коробочка) картонна 100-

Фармакодинаміка

Амісульприд селективно, з високою спорідненістю зв`язується з субтипами D2 / D3 дофамінергічних рецепторів, в той час як не володіє спорідненістю до субтипу D1, D4 і D5.
На відміну від класичних і атипових нейролептиків, амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну H1, альфа-адренергічних і холінергічних рецепторів. До того ж, амісульприд не зв`язується з сигма-ділянками.
При використанні у високих дозах блокує постсинаптичні D2 рецептори, що локалізуються в лимбических структурах (не впливає на аналогічні рецептори в стриатуме). Чи не спричиняє каталепсії і не призводить до розвитку гіперчутливості D2-дофамінових рецепторів після повторного лікування.
У низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D2 / D3 рецептори, викликаючи вивільнення дофаміну, відповідального за його дісінгібіторние ефекти.
Такий атиповий фармакологічний профіль може служити поясненням антипсихотичної ефекту амісульприду в високих дозах, що настає внаслідок блокади постсинаптичних дофамінових рецепторів, і його ефективності щодо негативних симптомів у низьких дозах в результаті блокади пресинаптичних дофамінових рецепторів.
Крім того, амісульприд в меншій мірі викликає екстрапірамідні побічні ефекти, що може бути пов`язано з його переважною лімбічної активністю.
У хворих на шизофренію з гострими нападами амісульприд діє як на вторинні негативні симптоми, так і на афективні симптоми, такі як депресивний настрій і ретардация.

Фармакокінетика

У амісульприду відзначаються два абсорбційних піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а другий - між 3 і 4 годиною після прийому. Концентрація в плазмі відповідно становить 39 ± 3 і 54 ± 4 нг / мл, після прийому 50 мг.
Обсяг розподілу дорівнює 5,8 л / кг. Оскільки зв`язування з білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна.
Абсолютна біодоступність становить 48%. Амісульприд метаболізується слабо (близько 4%), ідентифіковані два неактивних метаболіти. Кумуляції амісульприду не відбувається, і його фармакокінетика залишається незмінною після прийому повторних доз. Період напіввиведення (Т1 / 2) амісульприду дорівнює приблизно 12 годинам після прийому пероральної дози.
Амісульприд виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 20 л / год або 330 мл / хв.
Багата вуглеводами їжа (що містить 68% рідини) достовірно знижує AUC (площа під кривою концентрація / час), час досягнення максимальної концентрації і саму максимальну концентрацію амісульприду, але змін фармакокінетики після прийому жирної їжі відзначено не було. Однак значення цих спостережень в повсякденній клінічній практиці невідомо.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності не рекомендується, за винятком тих випадків, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводили). Протипоказано при грудному вигодовуванні (невідомо, чи проникає амісульприд в грудне молоко).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, феохромоцитома, пролактінзавісімие пухлини (в т.ч. пролактінома гіпофіза), рак молочної залози, дитячий та підлітковий вік (до 15 років).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: безсоння, тривожність, збудження, сонливість, екстрапірамідні розлади, пізня дискінезія, судомні напади, злоякісний нейролептичний синдром.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Інші: гіперпролактинемія (в т.ч. біль у молочних залозах, аменорея, галакторея, гінекомастія, сексуальна дисфункція, імпотенція), збільшення маси тіла, гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, підвищення рівня печінкових трансаміназ, алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

При гострих психотичних епізодах рекомендується застосування всередину в дозі від 400 до 800 мг на добу. В окремих випадках добова доза може бути збільшена до 1200 мг на добу.
Дози слід підвищувати з урахуванням індивідуальної переносимості.
Безпека доз, що перевищують 1200 мг на добу, не була в достатній мірі досліджена, тому їх застосовувати не слід.
Для пацієнтів зі змішаними негативними та продуктивними симптомами дози слід підбирати так, щоб забезпечити оптимальний контроль над продуктивними симптомами.
Підтримуючу терапію має встановлюватися індивідуально на рівні мінімальних ефективних доз.
Підбір доз повинен бути індивідуальним.
У дозах, що перевищують 400 мг на добу, Ліміпраніл слід призначати в 2 прийоми.
Пацієнти похилого віку: Ліміпраніл слід призначати з особливими пересторогами через можливого розвитку гіпотензії або надмірної седації.

Передозування

Досвід, пов`язаний з передозуванням амісульприду, обмежений. Повідомляється про посилення відомих фармакологічних ефектів препарату. Вони включають сонливість і седацию, кому, гіпотензію та екстрапірамідні симптоми.
У випадках гострого передозування слід припустити можливість взаємодії декількох препаратів.
Специфічного антидоту для амісульприду немає. Лікування симптоматичне, рекомендується суворий нагляд за життєвими функціями організму і безперервний контроль за станом серця (ризик подовження інтервалу QT) до відновлення стану пацієнта.
Гемодіаліз не ефективний.
У разі появи серйозних екстрапірамідних симптомів, слід призначити антихолінергічні засоби.

Взаємодії з іншими препаратами

Є антагоністом леводопи. При поєднанні з гіпотензивними, деякими антигістамінними і депримуючий засобами (анальгетики, загальні анестетики, транквілізатори, алкоголь і ін.) Слід з обережністю.

Запобіжні заходи при прийомі

З особливою обережністю призначають при нирковій недостатності, епілепсії, паркінсонізмі, пацієнтам похилого віку-під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. На весь час лікування виключається прийом алкоголю.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N05 психолептиків

N05A Антипсихотические препарати

N05AL бензамідів

N05AL05 Amisulpride

Увага, тільки СЬОГОДНІ!