Апо-галоперидол
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори, розташовані в мезолимбической системі (антипсихотичний дію), гіпоталамусі (гіпотермічний ефект і галакторея), тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідної системі-пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран, порушує зворотний нейрональний захоплення і депонування.Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до навколишнього. Впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію шлунково-кишкового тракту, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються порушенням, занепокоєнням, страхом смерті. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, в передній долі гіпофіза збільшується продукція пролактину і знижується - гонадотропнихгормонів.
Показання до застосування
Психомоторне збудження різного генезу (маніакальний стан, олігофренія, психопатія, шизофренія, хронічний алкоголізм), марення і галюцинації (параноїдальні стани, гострий психоз), синдром Жілль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматичні порушення, розлади поведінки в літньому і дитячому віці, заїкання , які тривалий час зберігаються і стійкі до терапії блювота і гикавка. Для галоперидолу деканоата: шизофренія (підтримуюча терапія).Форма випуску
таблетки 10 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100-таблетки 5 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 1000-
таблетки 1 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 50-
таблетки 1 мг-флакон (флакончик) поліетиленовий 100-
Фармакодинаміка
Ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептическим засобів. Робить деякий активує. У гіперактивних дітей усуває надмірну рухову активність, поведінкові розлади (імпульсивність, утруднене концентрацію уваги, агресивність).Фармакокінетика
При прийомі всередину всмоктується 60%. Зв`язування з білками плазми крові - 92%. Tmax при прийомі всередину - 3-6 ч, при в / м введенні - 10-20 хв, при в / м введенні пролонгованої форми (галоперидолу деканоат) - 3-9 днів (у деяких хворих, особливо в літньому віці, - 1 день ). Інтенсивно розподіляється в тканини, тому що легко проходить гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр. Vss становить 18 л / кг. Метаболізується в печінці, піддається ефекту першого проходження через печінку. Суворої взаємозв`язку між концентрацією в плазмі і ефектами не встановлено. T1 / 2 при прийомі всередину - 24 год (12-37 год), при в / м введенні - 21 год (17-25 год), при в / в - 14 год (10-19 год), для галоперидолу деканоата - 3 тижнів (одноразова або багаторазові дози). Виводиться нирками і з жовчю.Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності.Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування (проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, важке токсичне пригнічення ЦНС або кома, викликані прийомом ЛС- захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідної і екстрапірамідної симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона), епілепсія (може знижуватися судомний поріг), важкі депресивні розлади (можливе посилення симптомів), серцево судинні захворювання з явищами декомпенсації, вагітність, годування груддю, вік до 3 років.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: акатизия, дистонічні екстрапірамідні порушення (включаючи спазм м`язів обличчя, шиї і спини, тікоподобние руху або посмикування, слабкість в руках і ногах), паркинсонические екстрапірамідні порушення (у т.ч. утруднення при розмові і ковтанні, маскообразное особа, шаркающая хода, тремор кистей і пальців), головний біль, інсомнія, сонливість, занепокоєння, тривога, збудження, ажитація, ейфорія або депресія, летаргія, напади епілепсії, сплутаність свідомості, екзацербація психозу і галюцинації, пізня дискінезія (див. « Запобіжні заходи ») - порушення зору (в т.ч. гостроти), катаракта, ретинопатія.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, артеріальна гіпотензія / гіпертензія, подовження інтервалу QT, вентрикулярная аритмія, зміни на ЕКГ є повідомлення про випадки раптової смерті, подовженні інтервалу QT і порушення ритму серця типу «пірует» (див. «Застереження») - транзиторна лейкопенія і лейкоцитоз, ерітропенія, анемія, агранулоцитоз.
З боку респіраторної системи: ларингоспазм, бронхоспазм.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: анорексія, запор / діарея, гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, порушення функції печінки, обтураційна жовтяниця.
З боку сечостатевої системи: напруженість молочних залоз, незвичайна секреція молока, масталгия, гінекомастія, порушення менструального циклу, затримка сечі, імпотенція, підвищення лібідо, пріапізм.
З боку шкірних покривів: макулопапульозні та акнеобразние зміни шкіри, фотосенсибілізація, алопеція.
Інші: нейролептический злоякісний синдром, супроводжуваний гіпертермією, м`язовою ригідністю, втратою свідомості-гиперпролактинемия, пітливість, гіперглікемія / гіпоглікемія, гіпонатріємія.
Спосіб застосування та дози
В / в, в / м і всередину. Режим дозування встановлюють індивідуально. Для купірування психомоторного збудження дорослим - 5-10 мг в / м або в / в з можливим одно- або дворазовим повторним введенням через 30-40 хв. Всередину, початкова доза для дорослих - 0,5-5 мг 2-3 рази на добу, потім дозу поступово збільшують до отримання стійкого терапевтичного ефекту (в середньому до 10-15 мг / сут, при хронічних формах шизофренії - до 20-60 мг / добу), з подальшим переходом до більш низької, підтримуючу дозу. Максимальна добова доза - 100 мг.Доза для дітей старше 3 років розраховується відповідно до маси тіла.
Літнім і ослабленим хворим призначають в меншій дозі.
Розчин для ін`єкцій, що містить галоперидолу деканоат, - строго в / м, початкова доза - 25-75 мг 1 раз на 4 тижні.
Передозування
Симптоми: виражені екстрапірамідні порушення, артеріальна гіпотензія, сонливість, загальмованість, у важких випадках - коматозний стан, пригнічення дихання, шок.Лікування: специфічного антидоту немає. Можливо промивання шлунка, подальше призначення активованого вугілля (якщо передозування пов`язана з прийомом всередину). При пригніченні дихання - ШВЛ, при вираженому зниженні артеріального тиску - введення плазмозамінних рідин, плазми, норадреналіну (але не адреналіну!), Для полегшення екстрапірамідних розладів - центральні холіноблокатори і протипаркінсонічні засоби.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює ефект антигіпертензивних препаратів, опіоїдних анальгетиків, антидепресантів, барбітуратів, алкоголю, послаблює - непрямих антикоагулянтів. Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (зростає їх рівень в плазмі) і збільшує токсичність. При тривалому застосуванні карбамазепіну рівень галоперидолу в плазмі падає (необхідно підвищити дозу). У поєднанні з літієм може викликати синдром, подібний енцефалопатії.Запобіжні заходи при прийомі
Підвищення смертності у літніх пацієнтів з психозом, асоційованим з деменцією. За даними Food and Drug Administration (FDA) 1, антипсихотичні лікарські засоби підвищують смертність у літніх пацієнтів при лікуванні психозу на тлі деменції. Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень (тривалістю 10 тижнів) у пацієнтів, що приймали атипові антипсихотичні лікарські засоби, виявив підвищення смертності, асоційованої з прийомом ЛЗ, в 1,6-1,7 рази в порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо. В ході типових 10-тижневих контрольованих досліджень відсоток смертності, асоційованої з прийомом ліків, був близько 4,5%, тоді як в групі плацебо - 2,6%. Хоча причини смерті були різними, в більшості вони були пов`язані з серцево-судинними проблемами (такими як серцева недостатність, раптова смерть) або пневмонією. Спостережні дослідження свідчать, що, подібно до атиповим антипсихотичних засобів, лікування традиційними нейролептиками також може бути асоційоване зі збільшенням смертності.Пізня дискінезія. Як і в разі інших антипсихотичних засобів, прийом галоперидолу асоційований з розвитком пізньої дискінезії - синдрому, який характеризується мимовільними рухами (може з`явитися у деяких пацієнтів при тривалому лікуванні або виникнути після того, як лікарська терапія була припинена). Ризик розвитку пізньої дискінезії вище у літніх пацієнтів при терапії високими дозами, особливо у жінок. Симптоми є стійкими і у деяких хворих - незворотними: ритмічні мимовільні рухи язика, обличчя, рота і щелепи (наприклад випинання мови, надування щік, зморщування губ, неконтрольовані жувальні рухи), іноді вони можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок і тулуба. При розвитку пізньої дискінезії рекомендується відміна препарату.
Дистонічні екстрапірамідні порушення найбільш часті у дітей і молодих людей, а також на початку лікування-можуть слабшати протягом 24-48 год після припинення прийому галоперидолу. Паркінсонічні екстрапірамідні ефекти частіше розвиваються у людей похилого віку і виявляються в перші кілька днів лікування або при тривалій терапії.
Серцево-судинні ефекти. Випадки раптової смерті, пролонгація інтервалу QT і torsades de pointes були зареєстровані у пацієнтів, які отримували галоперидол. Слід проявляти обережність при лікуванні хворих, які мають фактори схильності до подовження інтервалу QT, у т.ч. порушення електролітного балансу (особливо гіпокаліємія і гіпомагніємія), одночасний прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT. При лікуванні галоперидолом необхідно регулярно проводити контроль ЕКГ, формули крові, оцінювати рівень печінкових ферментів. Під час терапії пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N05 психолептиків
N05A Антипсихотические препарати
N05AD Похідні бутирофенона
N05AD01 Haloperidol
Поділися в соц мережах:
