Апо-метоклоп
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Є антагоністом дофамінових (D2) рецепторів, а також серотонінових (5-НТ 3) рецепторів (у високих дозах). Стимулює рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (у т.ч. регулює тонус НСС в спокої) і нормалізує його моторну функцію. Підсилює тонус і амплітуду шлункових скорочень (особливо антрального відділу), розслаблює сфінктер воротаря і цибулини дванадцятипалої кишки, підвищує перистальтику і прискорює випорожнення шлунка. Нормалізує відділення жовчі (підвищує тиск в жовчному міхурі і жовчних протоках), зменшує спазм сфінктера Одді, усуває дискінезію жовчного міхура.Показання до застосування
Нудота, блювота, гикавка різного генезу (в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної променевою терапією або прийомом цитостатиків), функціональні розлади травлення, гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба, атонія і гіпотонія шлунка і дванадцятипалої кишки (в т.ч. післяопераційна) , дискінезія жовчовивідних шляхів, метеоризм, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії), підготовка до діагностичних досліджень шлунково-кишкового тракту.Форма випуску
таблетки 5 мг-флакон (флакончик) 100-таблетки 5 мг-флакон (флакончик) 500-
таблетки 10 мг-флакон (флакончик) 20-
Фармакодинаміка
Протиблювотні активність обумовлена блокадою центральних і периферичних D2-дофамінових рецепторів, наслідком чого є гальмування критичної зони блювотного центру і зменшення сприйняття сигналів з аферентних вісцеральних нервів. Як протиблювотний засіб ефективний при нудоті і блювоті різної етіології, в т.ч. обумовлених хіміотерапією раку (профілактика), пов`язаних з наркозом, побічною дією ліків (препарати наперстянки, цитостатики, протитуберкульозні засоби, антибіотики, морфін), при захворюваннях печінки і нирок, при уремії, черепно-мозковій травмі, при блювоті вагітних, при порушенні дієти. При мігрені метоклопрамид застосовують для запобігання шлункового стазу і нудоти, а також для стимуляції всмоктування антімігренозного ЛЗ, які приймаються всередину. Метоклопрамід неефективний при блювоті вестибулярного генезу.Пригнічує центральну і периферичну дію апоморфіну, збільшує секрецію пролактину, викликає тимчасове підвищення рівня альдостерону (можлива короткочасна затримка рідини), збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусной іннервації, але усувається холиноблокаторами).
Фармакокінетика
Швидко і добре всмоктується після прийому всередину, Cmax досягається через 1-2 години після прийому разової дози, біодоступність - 60-80%. Зв`язування з білками плазми - приблизно 30%. Легко проходить через гістогематичні бар`єри, у т.ч. через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. Обсяг розподілу - 3,5 л / кг. Біотрансформується в печінці. T1 / 2 при нормальній функції нирок становить 4-6 год, при порушенні функції нирок - до 14 год. Виводиться нирками (при прийомі всередину приблизно 85% дози протягом 72 год з`являється в сечі в незміненому вигляді і у вигляді сульфатного і глюкуронідного кон`югатів) .Починає діяти через 1-3 хв після в / в введення, через 10-15 хв після в / м введення, через 30-60 хв після прийому внутрь- ефект триває 1-2 ч.
Використання під час вагітності
При вагітності застосування можливо тільки в разі потреби (адекватних і строго контрольованих досліджень у людини не проведено).Категорія дії на плід по FDA - B.
Хоча ускладнень у людини не зареєстровано, в період грудного вигодовування слід застосовувати з обережністю (проникає в грудне молоко).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, стеноз воротаря шлунка, механічна кишкова непрохідність, перфорація стінки шлунка або кишечника (в т.ч. стану, коли посилення рухової активності шлунково-кишкового тракту небажано), глаукома, феохромоцитома (можливий гіпертензивний криз в зв`язку з викидом катехоламінів з пухлини) , епілепсія (тяжкість і частота епілептичних припадків можуть підвищуватися), хвороба Паркінсона та інші екстрапірамідні розлади (можливо загострення), пролактінзавісімие пухлини, ранній дитячий вік до 2 років (підвищений ризик виникнення дискинетического синдрому).Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: рухове занепокоєння (близько 10%), сонливість (близько 10%, частіше при прийомі високих доз), незвичайна втома або слабкість (близько 10%). Екстрапірамідні розлади, в т.ч. гострі дистонические реакції (0,2% при дозах 30-40 мг / добу), такі як судорожне сіпання лицьових м`язів, тризм, опістотонус, м`язовий гіпертонус, спастична кривошия, спазм екстраокулярних м`язів (в т.ч. окулогірний криз), ритмічна протрузія мови, бульбарний тип мови-рідко - стридор і диспное, можливо обумовлені ларингоспазмом. Паркінсонічні симптоми: брадикинезия, тремор, м`язова ригідність - прояв дофамін-блокуючої дії, ризик розвитку у дітей та підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 г / кг / сут. Пізня дискінезія, включаючи мимовільні рухи язика, надування щік, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг (див. Також «Запобіжні заходи»). Інсомнія, головний біль, запаморочення, дезорієнтація, депресія (симптоми були від середнього до тяжкого ступеня вираженості і включали суїцидальні думки і суїцид), тривожність, розгубленість, шум у вухах рідко - галюцинації. Є поодинокі повідомлення про розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність м`язів, порушення свідомості, вегетативні розлади) (див. Також «Запобіжні заходи»).З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіпотензія / гіпертензія, тахікардія / брадикардія, затримка рідини.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: запор / діарея, сухість у рту- рідко - гепатотоксичність (жовтяниця, порушення функціональних показників печінки - якщо метоклопрамид застосовувався разом з іншими гепатотоксичними засобами).
Алергічні реакції: кропив`янка.
Інші: почастішання сечовипускання, нетримання сечі, при тривалому прийомі у високих дозах - гінекомастія, галакторея, порушення менструального циклу, безсимптомна слабка гіперемія слизової оболонки носа, агранулоцитоз.
Повідомлялося про розвиток метгемоглобінемії у недоношених і народжених у строк новонароджених, яким в / м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг / кг / добу протягом 3 днів і більше.
Спосіб застосування та дози
Всередину, до їжі. При уповільненому спорожнення шлунка - 5-10 мг 3-4 рази на добу-при рентгенівських дослідженнях - 20 мг за 5-10 хв до барія- для профілактики післяопераційного блювання - 20 мг за 2 год до операції.Передозування
Симптоми: гиперсомния, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади.Лікування: припинення прийому препарату (симптоматика зникає протягом 24 годин після закінчення прийому).
Взаємодії з іншими препаратами
Нейролептики (особливо фенотіазини і похідні бутирофенона) збільшують ймовірність розвитку екстрапірамідних розладів. При одночасному застосуванні знижує ефективність леводопи. При прийомі з ЛЗ, що викликають пригнічення ЦНС - посилення седативного ефекту. При спільному прийомі з циклоспорином викликається метоклопрамидом зменшення часу випорожнення шлунка може підвищувати біодоступність циклоспорину (може бути необхідно моніторування концентрацій циклоспорину). Може знижувати всмоктування дигоксину з шлунка (може бути необхідне коригування дози дігоксину). Може прискорювати всмоктування мексилетину. Прискорює всмоктування парацетамолу, тетрацикліну. Одночасне застосування з алкоголем може посилювати гальмівну дію алкоголю або метоклопраміду на ЦНС, а також прискорювати видалення алкоголю з шлунка, ймовірно підвищуючи таким чином швидкість і ступінь його всмоктування в тонкій кишці. Спільне застосування з ЛЗ, що містять опіоїди, може блокувати дію метоклопраміду на перистальтику шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з метоклопрамідом може знижувати ефект циметидину внаслідок зменшення його всмоктування.Запобіжні заходи при прийомі
Пацієнти, що володіють підвищеною чутливістю до прокаїну або прокаїнамідом, можуть мати підвищену чутливість до метоклопраміду.Не слід призначати після операцій на шлунково-кишковому тракті (таких як пілоропластика або анастомоз кишечника), оскільки м`язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.
Метоклопрамід можна призначати пацієнтам з депресією в анамнезі тільки в разі, якщо передбачувана користь перевищує потенційний ризик.
Екстрапірамідні розлади можуть відзначатися при використанні метоклопраміду в терапевтичних дозах у пацієнтів будь-якого віку (див. Також «Побічні дії»). Однак частіше вони виникають при прийомі високих доз. Екстрапірамідні симптоми, що виражалися, головним чином, як гострі дистонические реакції, виявлялися в перші 24-48 год лікування, частіше виникали у підлітків і дорослих пацієнтів молодше 30 років.
Паркінсонічні симптоми відзначалися зазвичай протягом перших 6-ти місяців після початку лікування, але могли проявитися і через більш тривалий період часу. Ці симптоми зникали, як правило, протягом 2-3 місяців після закінчення прийому метоклопраміду.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
A Травний тракт і обмін речовин
A03 Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту
A03A Препарати, що застосовуються при порушеннях функції кишечника
A03F Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту
A03FA Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту
A03FA01 Metoclopramide
Поділися в соц мережах:
